Альфа адреномиметики показания к применению

Адреномиметики непрямого действия

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов.

Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы.

Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

  • Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
  • Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
  • Гипогликемическая кома;
  • Проведение местной анестезии.

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом.

Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде.

Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия.

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания.

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия,, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА И БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Адренорецепторы — это рецепторы, чувствительные к катехоламинам. К катехоламинам относятся адреналин (эпинефрин), норадреналин и их предшественник дофамин. Как вы должны помнить из предыдущей статьи про строение симпатической нервной системы, адреналин и норадреналин выделяются в кровь мозговым веществом надпочечников, а также являются медиаторами (передатчиками возбуждения) во многих синапсах (местах контакта клеток, где передается нервное возбуждение).

В нашем организме имеется много рецепторов, восприимчивых к катехоламинам. Адреналин и норадреналин действуют на разные подтипы адренорецепторов неодинаково, поэтому эффекты этих катехоламинов тоже немного отличаются.

Схема строения синапса

Теперь перейдем к перечислению видов и эффектов адренорецепторов. Это материал из курса нормальной физиологии, но его усвоение позволит вам легко предсказывать как полезные, так и побочные эффекты лекарств, действующих на адренорецепторы.

снижение проницаемости сосудов при воспалении

(эти рецепторы являются механизмом «отрицательной обратной связи» для защиты от чрезмерной стимуляции катехоламинами)

  • увеличение силы сердечных сокращений,
  • увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
  • увеличение проводимости в проводящей системе сердца,
  • увеличение риска различных аритмий
  • ослабление силы сокращений,
  • снижение ЧСС,
  • ухудшение проводимости,
  • снижение риска аритмий
  1. стимуляторы рецепторов называются также миметиками (греч. mimētikos — подражающий) и агонистами (лат. agon — борьба). Например: адреномиметики, агонисты β2-адренорецепторов.
  2. Блокаторы рецепторов называются антагонистами (греч. anti — против). Реже — (. )литиками (от греч. lysis — растворение). Например:
    • холиноблокаторы также называются холинолитиками,
    • блокаторы кальциевых каналов (БКК) называются антагонистами кальция (АГ). Об этой важной группе антигипертензивных средств я расскажу отдельно.

В медицине используется большое количество препаратов, влияющих на адренорецепторы.

На α-адренорецепторы действуют:

  1. альфа1-адреномиметики: ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин применяются местно в нос для лечения насморка и заложенности носа, суживают сосуды, оказывают антиконгестивный (противоотечный) эффект.
  2. альфа1-адреноблокаторы: препараты для лечения артериальной гипертензии и урологических проблем.
  3. альфа2-адреномиметики: препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии (клофелин и др.).
  4. альфа2-адреноблокаторы: йохимбин (стимулятор потенции).

На β-адренорецепторы действуют:

  1. бета1-адреномиметики: добутамин, ибопамин. Это стимуляторы сердечной деятельности при острой сердечной недостаточности (например, при инфаркте миокарда).
  2. β1-адреноблокаторы: лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
  3. бета2-адреномиметики: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, арутерол и др. Используются для расширения бронхов при бронхоспазме и бронхиальной астме.

Гладкие мышцы сосудов

Сфинктеры мочеполовой системы

Радиальная мышца радужной оболочки

Окончания адренергических нервов

Снижение выделения норадреналина

Адренорецепторы посредством G-белков связаны с различными эффекторными белками и регулируют их активность.

a1-адренорецепторы посредством Gq-белка увеличивают активность мембранных фосфолипаз и проницаемость Са 2 -каналов, что приводит к образованию актомиозина и сокращению гладких мышц.

a2-адренорецепторы посредством Gi-белка снижают активность аденилатциклазы и уменьшают синтез цАМФ.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Форма выпуска норадреналина гидротартрата: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

МЕЗАТОН — действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызы­вает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлектор­ную брадикардию.

Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Фор­ма выпуска мезатона: порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

D. t. d. N. 20

S. По 1 порошку 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D. S. Капли в нос.

ФЕТАНОЛ — по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола: порошок; таблетки по 0,005 г – ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин) — применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие.

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

ГАЛАЗОЛИН — по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина: флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран) — типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбужде­ния бета2-адренорецепторов.

Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокра­щений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления.

Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм серд­ца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС.

Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назна­чают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 /2— 1 таблет­ке содержащей 0,005 г препарата.

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).

Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml

D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml

D. S. По 0,5 мл для ингаляций.

Rp.: Dobutamini 0,25

D. t. d. N. 10

S. Содержимое флакона развести в 10-20 мл воды для инъекций, за­тем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.

ДОБУТРЕКС — комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита — калийсберегающего диуретика — нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных.

Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при ор­ганических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.).

Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению такие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса: флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).

САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) — стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мус­кулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола: аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.

Описание

Связываясь с постсинаптическими альфа1-адренорецепторами сосудистой стенки, они (фенилэфрин и др.) вызывают сокращение гладких мышц, сужение сосудов и повышение АД (см.

Гипертензивные средства). К этой же группе относятся клонидин, гуанфацин, метилдопа и др. Проникая через ГЭБ, они стимулируют пресинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра головного мозга, снижают выделение медиатора в синаптическую щель и уменьшают поток симпатических импульсов из ЦНС, что приводит к понижению АД.

Адреномиметики — механизм действия и показания к применению, классификация и препараты

Селективные (прямые) адреномиметики

Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).

Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.

Неселективные (непрямые) или симпатомиметики

Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.

Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.

Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.

Фенилэфрин, Метазон, Ноэпинефрин, Эпинефрин.

Фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон) не является катехоламином и практически не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой. Он оказывает продолжительное действие и эффективен при приеме внутрь. Фенилэфрина гидрохлорид вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (при этом возможно развитие рефлекторной брадикардии).

Препарат вызывает расширение зрачков (не влияя на аккомодацию) и понижает внутриглазное давление. Мидриатический эффект продолжается несколько часов. Применяют фенилэфрина гидрохлорид для повышения артериального давления при коллапсе и гипотонии (внутривенно, подкожно и внутримышечно).

Прессорный эффект при внутривенном введении продолжается 20 минут иминут – при подкожном введении. Препарат используют для пролонгирования действия местных анестетиков, а также для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах.

Благодаря сосудосуживающему действию уменьшается ощущение заложенности носа. Он входит в состав комбинированных препаратов Анаколд, Виброцил, Колдакт, Колдрекс, Полидекса с фенилэфрином, Ринза, Ринопронт, Терафлю и др.

Побочными эффектами при применении фенилэфрина гидрохлорида могут быть нарушения сердечного ритма и повышение артериального давления. Препарат противопоказан при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, склонности к спазмам коронарных сосудов.

Мидодрин (Гутрон) по фармакологическим свойствам аналогичен фенилэфрину гидрохлориду. Применяется главным образом для повышения АД при различных гипотонических состояниях. Мидодрин может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, поскольку возбуждает a1-адренорецепторы сфинктера мочевого пузыря и мочеиспускательного канала и повышает их тонус.

2) a2-адреномиметики (стимуляторы a2-адренорецепторов)

Ксилометазолин (Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин), Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Оксиметазолин (Називин, Назол), Тетризолин (Тизин).

Препараты, входящие в эту группу, возбуждают постсинаптические a2-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Их основный фармакологический эффект – сосудосуживающий. Применяются местно в виде капель и спрея для носа.

При интраназальном введении уменьшают отечность слизистой оболочки носовых ходов и придаточных пазух, облегчают носовое дыхание. По химическому строению они являются производными имидазолина. Оказывают более длительное местное сосудосуживающее действие, чем фенилэфрина гидрохлорид.

В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонентов их действие продолжается от 6-8 часов дочасов. Не следует применять эти препараты более трех раз в сутки, так как возможно появление тахикардии и повышение артериального давления. Препараты противопоказаны при гипертонической болезни, тахикардии, выраженном атеросклерозе.

Международное непатентованное название

Информация для больного

Ампулы по 1 мл 1 % р-ра

Инъекционные растворы применяют только по назначению врача.

  • 1. Адреномиметики, стимулирующие альфа- и бета-АР
  • эпинефрин
  • норэпинефрин,
  • неофедрин;

а) периферического действия

б) центрального действия

3.Адреномиметики. стимулирующие преимущественно бета-АР

а) неселективного действия, возбуждают бета1 и бета2-АР

б) селективного действия, возбуждают бета2 — АР

в) кардиоселективные, возбуждают бета1-АР сердца

1. прямого действия (эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, изадрин и др.);

рецепторы, причем если они располагаются: а) в сосудах, то последние суживаются и артериальное давление повышается; б) слизистых — происходит их уплотнение, уменьшение припухлости, набухания воспаленного участка; в) мышцах радужной оболочки глаза — это приводит к их возбуждению и расширению зрачков.

Эти качества а-адреномиметических средств позволяют применять их при гипотонии, коллапсе, для лечения ринита (насморк), конъюнктивита и исследования глазного дна.

К препаратам этой группы относят Мезатон, Нафтизин, Галазолин

МЕЗАТОН (Mesatonum) — синтетический препарат, более стойкий, чем адреналин, и превосходит его по длительности действия. Его назначают парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) и внутрь. При нанесении на слизистую оболочку он вызывает сужение сосудов и уменьшение воспалительных процессов.

вводят до 1 мл 1% раствора препарата. Внутрь Мезатон назначают в порошках по 0,01—0,025 г. Для лечения ринита используют 0,25—0,5% растворы, конъюнктивита — 1—2% растворы. Как сосудосуживающее средство Мезатон нередко добавляют к растворам местноанестезирующих средств.

НАФТИЗИН (Naphthyzinum) отличается более высокой токсичностью, поэтому применяется только местно и в основном для лечения ринита и гайморита, редко — для остановки носовых кровотечений. При рините в полости носа вводят по 2—3 капли 0,05—0,1% раствора до 4 раз в день.

Длительное применение Нафтизина вызывает привыкание к нему, а последующее увеличение доз может привести к нежелательным последствиям в виде головной боли, тахикардии и угнетения центральной нервной системы у детей. Подобное Нафтизину действие оказывает препарат Галазолин и его аналоги.

Выпускают Нафтизин в виде 0,05 и 0,1% растворов во флаконах

по 10 мл. Хранят препарат по списку Б, в защищенном от света месте.

22. бета- адреномиметики,общая характеристика,классификация прием.

Их механизм действия заключается в возбуждении (3-адреноре­цепторов. При возбуждении (3i-адренорецепторов, которые преимущественно находятся в сердце, усиливаются и учащаются сердечные сокращения, повышается автоматизм сердца, улучшается проведение импульсов от предсердий к желудочкам (атриовентрикулярная проводимость).

Возбуждение б2-адренорецепторов приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и расширению сосудов.Наиболее часто б2-адреномиметические средства используются для лечения, профилактики и купирования приступов бронхиальной аст­

мы, т.е. как бронхолитические средства. К ним относятся изадрин (но- водрин), сальбутамол, орципреналина сульфат (астмопент) и др.

ИЗАДРИН (Isadrinum) одновременно возбуждает б1 и б2-адре-

норецепторы. Его влияние на б2-адренорецепторы и последующее за этим расширение легких используется для лечения и купирования приступов бронхиальной астмы. В последнем случае препарат наиболее удобно применять в виде аэрозоля.

Возбуждение б1-адренорецепторов способствует лучшему проведению импульсов по проводящей системе сердца и используется для устранения атриовентрикулярного блока. В этом случае изадрин назначают в виде таблеток для рассасывания под языком.

Выпускают изадрин в таблетках по 0,005 г и в виде 0,5 и 1 % растворов во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций). Список Б.

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum) в отличие от изадрина избирательно возбуждает б2-адренорецепторы, оказывает более длительное действие на бронхи, не влияет на деятельность сердца. Эффективен не только в ингаляциях, но и при приеме внутрь.

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) — средства, которые повышают выделение медиатора.

— прямые – эпинефрин (адреналин α1,2; β1,2), норэпинефрин (норадреналин α1,2; β1);

— непрямые (симпатомиметики) – эфедрин (эфедрина гидрохлорид);

— α1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон, ирифрин);

— α2-адреномиметики – нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

-2- центральные α2-адреномиметики: клонидин (клофелин), метилдофа (альдомет, допегит), гуанфацин (эстулик);

— β1-, β2-адреномиметики –изопреналина гидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмопент);

— β1- адреномиметики – добутамин (добутрекс);

• короткого действия – сальбутамол (сальбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), гексопреналин (гинипрал), ритодрин (премарк);

• пролонгированного действия – сальметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер);

беродуал (беротек атровент), комбипэк (сальбутамол теофиллин), дитек (фенотерол кромолин-натрий), середит (серевент флутиказон), симбикорт (формотерол будесонид), бронхолитин (эфедрин глауцин).

1. Ингибиторы МАО: необратимого действия – ниаламид; обратимого действия – пирлиндол (пиразидол), тетриндол.

2. Дофаминергические средства: дофамин (допамин, допмин).

3. Специфические агонисты Д2-рецепторов – бромокриптин (парлодел), каберголин (достинекс).

α1-Адренорецепторы локализованы в постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры, предстательной железы.

Стимуляция α1-адренорецепторов вызывает сокращение гладких мышц. Сокращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов, увеличению общего периферического сопротивления и повышению АД. Сокращение радиальной мышцы глаза — к расширению зрачков, а сокращение сфинктера мочевого пузыря и уретры — к задержке мочеиспускания. Сосудосуживающий эффект является основным фармакологическим эффектом этой группы.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

  1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
  2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
  3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector