НИТРОГЛИЦЕРИН — показания к применению

Как хранить препарат

Прием Нитроглицерина показан в следующих случаях:

  • Наличие приступов стенокардии;
  • Расстройство желчевыводящих путей;
  • Патологии артерии сетчатки;
  • Левожелудочковая недостаточность.

«Нитроглицерин» используется для комплексного лечения гипертонии, так как он понижает давление. Его также используют:

  • перед проведением исследований коронарных сосудов, при шунтировании и других оперативных вмешательствах;
  • для терапии ишемической болезни сердца;
  • при остром инфаркте миокарда и в восстановительный период;
  • при стенокардии;
  • в комплексной терапии спазмов гладкой мускулатуры различных органов;
  • для купирования острого коронарного синдрома.

Таблетки и капсулы помещают в ротовую полость и ждут полного растворения. В сутки можно принимать не более 6 штук «Нитроглицерина» в такой форме выпуска. Допускается раскусывание капсул. Капли капаются под язык. Разовая доза составляет 4 капли, суточная – 16. Запивать «Нитроглицерин» не нужно.

Таблетки Нитроглицерин

Таблетки Нитроглицерин — показания к применению

При возникновении повышенного АД с приступом стенокардии назначаются другие медикаменты на усмотрении врача.

НИТРОГЛИЦЕРИН — показания к применению

С осторожностью принимают его с почечной и печеночной недостаточностью. Если вы принимаете силденафил (Виагру), то препарат – противопоказан.

Препарат Нитроглицерин

Как правильно употреблять Нитроглицерин

Многие пациенты интересуются не только вопросом, можно ли принимать «Нитроглицерин» при повышенном давлении, но и тем, как хранить препарат.

«Нитроглицерин» способен выветриваться, поэтому открытый флакончик с таблетками можно хранить не более 15–20 дней, иначе они теряют свои свойства. Лекарство недорогое, поэтому купить его не составляет проблем.

Originally posted 2017-11-30 17:51:02.

Показаниями к применению Нитроглицерина являются:

  • Стенокардия (купирование и непродолжительная профилактика приступов стенокардии перед эмоциональным напряжением или физической нагрузкой);
  • Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (инфузионный раствор);
  • Отек легких (инфузионный раствор);
  • Нестабильная стенокардия (инфузионный раствор).

Для предупреждения осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Таблетки Нитроглицерин принимают (сублингвально) под язык, удерживая во рту до полного рассасывания, не проглатывая.

Нитроглицерин нужно принять сразу при появлении первых признаков развития приступа стенокардии либо перед предполагаемой физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Разовая доза – 1 таблетка. При стабильной стенокардии эффект может наступить и от меньшей дозы, в этом случае остаток таблетки, который не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть.

Если в течение 5 минут приступ стенокардии не купирован, следует принять еще 1 таблетку.

В случаях отсутствия терапевтического эффекта после приема 2 таблеток Нитроглицерин нужно немедленно обратиться к врачу.

Спрей подъязычный

Вводят на или под язык, предпочтительнее – в положении сидя, при задержке дыхания. После вспрыскивания спрей не проглатывают сразу, а удерживают, закрыв рот на несколько секунд.

Во избежание осложнений Нитроглицерин следует применять по назначению врача.

При появлении первых признаков приступа стенокардии вводят 1-2 дозы спрея (в зависимости от тяжести). В случае необходимости возможно введение еще 1 дозы, но не более 3 доз (1,2 мг) в течение 15 минут.

Если после применения 3 доз на протяжении 15 минут состояние не улучшилось, нужно проконсультироваться с врачом.

Максимальная разовая доза – 3 дозы спрея.

Если показанием к применению Нитроглицерина является профилактика приступов стенокардии, препарат применяют по 1 дозе за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед применением упаковку со спреем встряхивать не следует. При распылении флакон нужно держать вертикально.

Инфузионный раствор

Скорость внутривенного введения Нитроглицерина подбирают индивидуально, учитывая артериальное давление, частоту сердечных сокращений, центральное венозное давление, ЭКГ и другие показатели. Раствор следует вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие точно его дозировать и контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина с помощью обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность дозировки путем подсчетом числа капель переливаемой жидкости. Перед введением предварительно раствор Нитроглицерина разводят в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 0,01 %. Применять другие растворители не следует.

Целесообразно использовать стеклянные и полиэтиленовые трубки, поскольку активное вещество на стенках трубок из поливинилхлорида абсорбируется (потери могут составлять 40-80%). Раствор Нитроглицерина быстро разрушается на свету, поэтому систему для переливания и флаконы нужно экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение раствора во вскрытой ампуле не допускается.

Начальная скорость введения раствора составляет 0,5-1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют: 1 мг/ч (0,0166 мг/мин) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту (1 мл соответствует 20 каплям).

Продолжительность терапии определяется клиническими показаниями и может варьироваться от нескольких часов до 2-3 дней.

НИТРОГЛИЦЕРИН — показания к применению

Специалистами установлено, что употребление «Нитроглицерина» целесообразно в следующих случаях:

  • при болевых ощущениях в области грудной клетки или приступах стенокардии;
  • в целях профилактических мероприятий при возможных стрессовых ситуациях или депрессиях, последствиями которых являются боли в области груди;
  • при возникновении спазмов желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для расширения желчного потока.

«Нитроглицерин» прекрасно снижает повышенное артериальное давление и используется для оказания первой помощи при кризисах сердечной недостаточности.

Чтобы результат проводимого лечения не заставлял себя долго ждать, и при этом была эффективность по улучшению самочувствия, необходимо соблюдать некоторые рекомендации по приему медикамента.

При появлении болей в области сердечной мышцы во время физических нагрузок на организм, половину от таблетки или капсулу необходимо положить под язык. Свойство «Нитроглицерина» состоит в том, чтобы быстро рассасываться и попадать в кровеносный поток. В результате по истечении получаса его действие будет оказано.

Хотя «Нитроглицерин» и обладает множеством преимуществ, у него имеется и ряд недостатков или побочных действий, которые следует учитывать перед непосредственным приемом.

Перечень недостатков:

  1. Пациенты, у которых присутствует повышенная чувствительность к компонентам препарата, могут почувствовать ухудшение состояния здоровья. При этом происходит снижение артериального давления, начинает кружиться голова и часто бьется сердце или наступает предобморочное состояние.
  2. Пожилым людям рекомендуется употребление препарата с «Валидолом» или ментолом.
  3. В исключительных случаях приемом препарата может быть вызвана задержка стула. Для этого дополнительно принимают кору крушины, листья сенны, «Гутталакс» и иные средства для нормализации работы кишечника.

Гипертония

Питаться в это время рекомендуется яблоками, свеклой, морковью, капустой, черносливом, кашами и иными продуктами, содержащими клетчатку.

Противопоказания по приему средства:

  • повышение внутричерепного давления;
  • кровоизлияние в головном мозге;
  • инфаркт;
  • глаукома.

В любом случае нельзя снижать давление самостоятельно, тем более при наличии противопоказаний. Резко снизив давление, можно вызвать ухудшение состояния.

«Нитроглицерин» разрушается от воздействия тепла и солнечного света, поэтому хранить его необходимо в прохладном месте. Не менее важно обеспечить его сохранность в том флаконе, в котором он был приобретен.

Дело в том, что пузырек предварительно обрабатывается веществом, которое снижает процент абсорбции лекарственного средства. Это выполняется на заводе-изготовителе. При открывании препарата его свойства утрачивают силу очень быстро, даже если соблюдать все рекомендации по хранению.

По истечении 3 месяцев 30 процентов от эффективности воздействия препарата снижается. Наиболее лучшим решением является форма в виде таблеток или капсульных пилюль. Но при таком виде лекарственного средства не стоит хранить его неправильно, все же и в этом случае надо соблюдать рекомендации.

В качестве взрывчатого вещества используется тринитрат глицерина. Альфреду Нобелю в 1867 году удалось сохранить глицериновый тринитрат в диатомовой земле. Полученный динамит был проще в использовании.

Нобель в 1875 году также создал взрывоопасный желатин – смеси нитроглицерина и нитрата целлюлозы. Позднее из-за высокой точки замерзания тринитрат глицерина был частично заменен нитрогликолем (диенитратом этиленгликоля) в качестве взрывчатого вещества, которое замораживается только при -22°С.

Формы выпуска

В состав препарата «Нитроглицерин» входит органический нитрат – нитроглицерин 0,5 мг. Вспомогательные вещества: кросповидом, лактоза, макрогол 6000 и др.

Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета, пластырей, спреев и мазей.

  • Таблетированная. Прием сублингвальный. Таблетки имеют белый или желтоватый цвет. Неотъемлемым компонентом является непосредственно нитроглицерин и иные вспомогательные элементы, в частности лактоза, макрогол, кросповидон и повидон;
  • Раствор. Содержится в ампулах. Помимо активного элемента содержится дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза и вода;
  • Подъязычный спрей. Представляет собой бесцветную жидкость во флаконах с насосом-дозатором. Дополнительный компонент – 95% этанол;

Также в продаже есть капли под язык, концентрат для приготовления раствора, вводящегося внутривенно.

Нитроглицерин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки подъязычные: почти белые или белые, плоскоцилиндрические, с шероховатой поверхностью (по 40 таблеток в полимерной пробирке, плотно укупоренной полимерной пробкой, по 1 пробирке в картонной пачке);
  • Спрей подъязычный дозированный: бесцветный, прозрачный (во флаконах или баллонах по 200 доз (10 мл), по 1 флакону или баллону в картонной пачке в комплекте с дозирующим механическим насосом);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки подъязычной входит:

  • Активное вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
  • Вспомогательные компоненты: сахар (сахароза) – 7,9 мг, глюкоза (декстроза) – 9,3 мг, картофельный крахмал – 9,3 мг.

В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:

  • Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
  • Вспомогательные компоненты: 95% этанол (в виде 1% раствора).

НИТРОГЛИЦЕРИН — показания к применению

В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:

  • Активное вещество: нитроглицерина – 1 мг;
  • Вспомогательные компоненты: декстроза, хлорид натрия, дигидрофосфат калия, вода для инъекций.

В настоящее время современная фармацевтическая промышленность выпускает «Нитроглицерин» в следующих формах:

  • капсулы;
  • таблетки;
  • капли;
  • спреи;
  • ампулы.

Цена их вполне доступна, но в ампулах препарат стоит дороже, чем в иных формах.

Передозировка

  • Непереносимость нитратов;
  • Тяжелые патологии сердца – тампонада;
  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Разрыв сосудов головного мозга;
  • Глаукома закрытоугольного типа;
  • Выделение в кровь гормонов щитовидкой железы;
  • Ранее перенесенные травмы головы;
  • Токсический отек легких;
  • Малокровие;
  • Несовершеннолетний возраст;
  • Пониженный уровень АД.

Лицам с наличием проблем с почками и печени следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности лечения. В противном случае, неверная терапевтическая схема может привести к крайне негативным последствиям.

— Подъязычные пилюли нужно держать до полного растворения. Их проглатывание – запрещается. После начала болей задействуется от 0,5 до 1 мг. При прекращении выраженных синдромов, рассасывание допустимо прекратить.

— Отсутствие положительного воздействия предполагает увеличение дозировки на 0,5 мг. При отсутствии наступления улучшения состояния, нужно срочно обратиться за медпомощью.

— Спрей наносят под язык. Для достижения достаточного лечебного действия необходимо 1–2 дозы, путем нажатия на насос-дозатор.

Применение нитроглицерина

— Количество вводимого раствора в организм устанавливает лечащий доктор.

Больной переносит сильные боли в голове, понижается АД, частота сердечных сокращений дестабилизируется, головокружение, понос, тошнота, чувство жара и желание сна.

Размер большой дозы – от 20 мг. Данное количество способно вызвать у больного ортостатический коллапс и даже кома, с последующей гибелью.

  • Салицилаты. Способствуют многократному увеличению показателя нитроглицерина в крови;
  • Барбитураты. Ускоряет обменные процессы нитроглицерина;
  • Гепарин. Снижает действенность;
  • Действие принимаемого лекарства усиливается благодаря попутному употреблению гипотензивных и антиадренергических медсредств, а также силданефила;
  • Прием ацетилцистеина (N), ингибиторов АПФ, повышают антиангинальную активность;
  • Альфа-адреномиметики, холинолитики, гистамины, питуитрины, кортикостероиды снижает эффект рассматриваемого фармпродукта.

«Нитроглицерин» выпускается в виде:

  • таблеток;
  • капсул;
  • раствора для инъекций;
  • пастилок;
  • аэрозолей и спрея.

В зависимости от формы выпуска препарат применяют по-разному:

  1. Твердые лекарственные формы «Нитроглицерина» необходимо положить под язык или за щеку.
  2. Спреи, аэрозоли – распылить в полости рта. Как правило, они дозированные, и трудности с этим не возникнет. При распылении не вдыхайте пары аэрозоля.
  3. Инъекционные растворы в ампулах применяются только в условиях стационара или сотрудниками неотложной помощи.
Нитроглицерин спрей

Нитроглицерин от давления в виде спрея

Существуют пролонгированные формы «Нитроглицерина». Они созданы для предотвращения приступов стенокардии, но при гипертоническом кризе они являются неэффективными.

Воздействие на организм человека очень индивидуально, и в  перспективе препарат поглощается в виде увеличенных доз. Долгосрочная работа с нитроглицерином не вызывает хронического отравления и с токсикологической точки зрения, следовательно, это не промышленный яд.

Многие спрашивают: можно ли принимать при высоком давлении нитроглицерин. Способность быстро расширять кровеносные сосуды используется в медицине для быстрого снижения АД, особенно у пациентов с сердечными заболеваниями и гипертонической болезнью (гипертонией).

Кардиалгия

В настоящее время доступны препараты, в которых нитроглицерин содержится в виде 1% спиртового раствора. Рекомендуемая доза в этом случае не должна превышать нескольких капель. Нитроглицерин также используется для диагностики вазовагального обморока.

Жидкий нитроглицерин

Использование ингибиторов PDE-5 (например, аванафила, силденафила, тадалафила или варденафила) может вызывать опасное для жизни падение артериального давления.

Другие противопоказания к использованию нитратов:

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Симптоматическая гипотония;
  • Нескорректированная гиповолемия;
  • Повышенное внутричерепное давление (травма головы, кровоизлияние в мозг);
  • Тяжелая анемия;
  • Констриктивный перикардит;
  • Перикардиальная тампонада;
  • Рестриктивная кардиомиопатия.

Пациенты также спрашивают: можно ли принимать нитроглицерин при низком артериальном давлении. Гипотония любого типа является абсолютным противопоказанием к применению данного средства. Нитроглицерин очень сильно снижает давление.

Согласно инструкции по применению требуется принять одну капсулу с препаратом, чтобы остановить приступ стенокардии. Капсулу нужно раздробить во рту, содержимое смешать со слюной и оставить во рту. После возникновения эффекта необходимо пустую капсулу выплюнуть.

Капсулы нельзя проглатывать из-за высокого метаболизма первого прохода и низкой пероральной биодоступности.

При передозировке нитроглицерин понижает или повышает давление? При передозировке нитроглицерином АД чрезмерно снижается, что может представлять угрозу жизни пациента.

Пациентам с подозрением на передозировку нитроглицерином необходимо измерить концентрацию глюкозы, калия, бикарбоната, лактата и кальция, а также провести электрокардиограмму (ЭКГ). Измерение газов в артериальной крови следует выполнять у пациентов со значительной токсичностью для определения кислотно-основного состояния и функции дыхания. Концентрацию лактата следует измерять у всех гипотензивных пациентов.

Лактат

Аномальные результаты могут включать гипергликемию, гипокалиемию и сниженный уровень бикарбоната в сыворотке, вторичный по отношению к лактоацидозу. Пациентам с тяжелым отравлением может потребоваться кальциевая терапия.

Вазодилатирующие эффекты нитроглицерина может усиливать прием других антигипертензивных средств (например, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов и трициклических антидепрессантов). Избыточная вазодилатация может привести к обмороку или коллапсу.

Препарат для сердца

Сопутствующее использование нитроглицерина в сочетании с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафилом, тадалафилом или варденафилом) в любой форме противопоказано при повышенном артериальном давлении.

Силденафил

Сопутствующее использование нитроглицерина с риоцигуатом, растворимым гуанилатциклазным стимулятором может сильно понизить давление.

Нитроглицерин в более высоких дозах может влиять на антикоагулянтное действие гепарина. Внутривенно вводимый нитроглицерин способен вызывать резистентность к гепарину.

«Нитроглицерин» применяется для того, чтобы понизить артериальное давление и нормализовать функцию сердца.

Перечень показаний:

  • приступ стенокардии, имеющий острый характер;
  • ишемический некроз миокарда;
  • нарушения функций сердечной мышцы;
  • отечность легких;
  • во время гипертонического криза;
  • для обеспечения проходимости желчевыводящих путей и кишечного тракта;
  • при повышенном внутричерепном давлении;
  • панкреатит в острой или высшей стадии;
  • для уменьшения давления во время проведения нейрохирургических операций.

Но при этом самостоятельно ставить диагноз ненужно, следует обратиться к специалисту, и только после проведенных лабораторных исследований врач будет решать, назначать препарат или нет.

Абсолютные:

  • Коллапс;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Нитроглицерина для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В зависимости от лекарственной формы, дополнительными абсолютными противопоказаниями к применению Нитроглицерина являются следующие заболевания/состояния:

  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки подъязычные);
  • Шок (подъязычные спрей и таблетки);
  • Кардиогенный шок, кроме случаев проведения мероприятий по поддержанию конечного диастолического давления (спрей подъязычный);
  • Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (спрей подъязычный);
  • Констриктивный перикардит (спрей подъязычный);
  • Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (спрей подъязычный);
  • Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (спрей подъязычный);
  • Тампонада перикарда (спрей подъязычный);
  • Любые состояния, связанные с повышением внутричерепного давления (спрей подъязычный);
  • Тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана, первичная легочная гипертензия (спрей подъязычный);
  • Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая варденафил, силденафил, тадалафил (таблетки и спрей подъязычные).

Согласно инструкции, Нитроглицерин следует применять с осторожностью после оценки соотношения польза/риск:

  • Геморрагический инсульт;
  • Тяжелая анемия;
  • Тиреотоксикоз;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Перенесенные в недавнем времени травмы головы;
  • Внутричерепная гипертензия;
  • Тампонада сердца (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Печеночная недостаточность (таблетки подъязычные и инфузионный раствор), тяжелая печеночная недостаточность (спрей подъязычный);
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (спрей подъязычный);
  • Злоупотребление алкоголем (спрей подъязычный);
  • Эпилепсия (спрей подъязычный);
  • Мигрень (спрей подъязычный);
  • Констриктивный перикардит (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Изолированный митральный стеноз (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Токсический отек легких (инфузионный раствор);
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (таблетки подъязычные), аортальный стеноз (инфузионный раствор);
  • Острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью (инфузионный раствор);
  • Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным лекарственными средствами с положительным инотропным действием или внутриаортальной контрпульсацией (инфузионный раствор);
  • Кровоизлияние в мозг (инфузионный раствор);
  • Выраженный церебральный атеросклероз (инфузионный раствор);
  • Беременность и период лактации (для всех форм препарата);
  • Пожилой возраст (инфузионный раствор).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой периферический вазодилататор, преимущественно воздействующий на венозные сосуды. Его действие обусловлено в основном снижением потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения преднагрузки (уменьшение притока крови к правому предсердию и расширение периферических венозных сосудов) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления).

Нитроглицерин способен высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Соединение повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клетки, что препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и провоцирует их расслабление.

Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению коронарного кровотока и его перераспределению в области, отличающиеся сниженным кровообращением, что стимулирует транспортировку кислорода в миокард.

Снижение венозного возврата становится причиной снижения давления в малом круге кровообращения и давления наполнения, улучшения кровоснабжения субэндокардиальных слоев и регрессии симптомов, характерных для отека легких.

Для нитроглицерина характерно центральное ингибирующее воздействие на симпатический тонус сосудов и подавление сосудистого компонента, отвечающего за формирование болевого синдрома. Также он провоцирует расширение менингеальных сосудов, что обуславливает головную боль после его приема, и расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, их сфинктеров, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей.

Использование подъязычных форм обычно позволяет купировать приступ стенокардии через 1,5 минуты после перорального приема, а антиангинальный эффект сохраняется в течение 30–60 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин быстро и практически полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек ротовой полости. При подъязычном приеме он сразу проникает в системный кровоток. Биодоступность препарата составляет 100%, поскольку первичная печеночная деградация вещества исключена.

Максимальная концентрация нитроглицерина в плазме крови определяется через 4-5 минут. Метаболизм вещества осуществляется достаточно быстро с участием нитратредуктазы. При этом образуются моно- и динитраты.

Препарат отличается очень большим объемом распределения (1,2‒3,3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови равна 60%. Нитроглицерин выводится с мочой в виде метаболитов (в неизмененном виде экскретируется менее 1% принятой дозы), общий клиренс составляет 25–30 л/мин (при инфузионном введении – до 78 л/мин).

После перорального подъязычного приема лекарственного средства период полувыведения из плазмы крови варьируется от 2,5 до 4,4 мин (при инфузионном введении – от 1 до 3 мин). Циркулирующий нитроглицерин прочно связывается с эритроцитами и кумулируется в стенках сосудов.

Правила приема «Нитроглицерина»

Если у человека установлен такой диагноз, как стенокардия, то «Нитроглицерин» нужно всегда иметь с собой. Ведь малейшие переживания, эмоциональные стрессы способны вызвать гипертонию и боли за грудиной.

Если после приема лекарства боль в сердце не уменьшилась, а давление не снизилось, нужно обратиться к врачу.

Перед непосредственным приемом лекарственного средства необходимо сесть, а людям пожилого возраста лучше лечь, так как медикамент может вызвать головокружение и даже обморок. При отсутствии результата по истечении двух минут продолжать пить лекарство через каждые пять минут, но при этом не должно быть употребления подряд более 3 раз, иначе можно нанести вред организму.

Если боль не отступает, то вызов скорой помощи не стоит откладывать, так как долго длящаяся стенокардия приведет к состоянию инфаркта миокарда.

Если средство необходимо принять один раз, то имеется отличное решение – форма спрея.

Ряд рекомендаций, о которых необходимо помнить:

  1. Мигрени после первого приема связаны с резким расширением кровеносных сосудов, так как средство начинает работать быстро. В это время понижается давление. По прошествии нескольких дней употребления средства головные боли начинают отступать, но  это не означает, что действие после приема «Нитроглицерина» ослабевает или вообще проходит. Возможно, будет казаться, что препарат никак не действует на организм. Не нужно форсировать события и превышать дозу для усиления результата от употребления препарата, иначе от мигреней будет сложно избавиться.
  2. При уже имеющихся патологиях сердечной мышцы, например, стенокардии, прием средства следует делать в неподвижном сидячем или полулежачем положении, иначе головокружение будет обеспечено.
  3. По прошествии 5 часов после употребления средства могут возникнуть болевые ощущения в области сердечной мышцы. Это происходит, потому что действие препарата полностью проходит, а после этого сердце начинает работать самостоятельно, что и вызывает дискомфорт. Чтобы этого избежать, рекомендуется принять следующую дозу через несколько минут.
  4. Когда по истечении четверти часа боли не исчезают, есть возможность положить под язык еще одну капсулу. Во избежание осложнений требуется соблюдение дозированного употребления средства. При приобретении болей затяжного характера следует немедленно вызвать скорую помощь.
  5. Необходимо знать, что капсулы красного цвета содержат в своем составе маслянистый раствор, поэтому при его попадании в кровеносную систему понижается давление. Во время приступов стенокардии не рекомендуется пользоваться капсулами вообще, лучше всего в этом случае подойдет форма «Нитроглицерина» в таблетках.

После 2 месяцев приема организм испытывает зависимость от лекарства и эффективность воздействия средства ослабевает. После месяца следует сделать перерыв, чтобы вновь ощутить результативность от приема «Нитроглицерина».

При низком давлении принимать лекарство требуется с особой осторожностью. В противном случае могут быть обеспечены очень сильная мигрень, головокружения и обмороки. При глаукоме пользоваться средством  разрешено после рекомендаций специалиста.

В исключительных случаях после приема препарата может произойти ухудшение зрения. При взгляде на темную картинку на светлом фоне по центру зрачков появляются желтые круги, а по краям разводы голубого цвета.

В ходе подготовки женщины к процессу деторождения, ее организм переносит чрезмерную нагрузку. Особенно это касается сердца и сосудов. При этом увеличивается объем крови, часть которой обеспечивает плод. Соответственно увеличивается ЧСС.

При возникновении болей в грудине и подозрении на проблемы с сердцем, следует немедленно обращаться к медикам. Подобные, на первый взгляд ни чем не опасные симптомы, на самом деле нередко являются предвестниками тяжелых недугов, требующих скорейшей терапии.

Использование «Нитроглицерина» при хронической гипертонии

Повышенное артериальное давление – это заболевание, требующее постоянного приема лекарственных средств. Если в анамнезе сопутствующей патологией является стенокардия, то пациенту выписывают нитраты пролонгированного действия.

Врач индивидуально подбирает дозировку и регулярно пересматривает назначения. Делается это потому, что «Нитроглицерин» и медсредства этого ряда имеют свойство вызывать в организме синдром толерантности (привыкания) к ним.

Простым языком, если постоянно и бесконтрольно употреблять «Нитроглицерин», организм привыкает к нему и не отвечает адекватно. В таких случаях приходится или повышать дозировку, или принимать препарат чаще.

При терапии нитратами необходимо постоянно следить за терапевтическим эффектом от их приема, делать перерывы в лечении. Конечно же, это все делается под присмотром и по рекомендации вашего лечащего доктора.

Чтобы действие на организм было результативным, следует придерживаться простых рекомендационных условий:

  1. Для начала стоит проверить наличие аллергических реакций на компоненты лекарственного средства. Поэтому первый раз нужно выпить лишь половину дозы от таблетки, при этом пожилым людям лучше всего употреблять средство именно в этом количестве.
  2. При повышенном артериальном давлении препарат используется следующим образом: капнув небольшую каплю на кусочек сахара, кладут его под язык. Далее кубик постепенно растворяется, и составляющие препарата попадают в кровь.
  3. Не более 3 капель рекомендуется капнуть непосредственно под язык или слизнуть небольшое количество лекарства с пробки, чтобы исключить передозировку.

Несмотря на ряд достоинств и положительных качеств «Нитроглицерина», принимать его следует строго по рекомендации специалиста, чтобы исключить возникновение возможных побочных явлений, связанных в том числе с передозировкой.

Взаимодействие других препаратов с нитроглицерином

  • Центральная нервная система: слабость; редко – психотические реакции, тревожность, дезориентация, заторможенность;
  • Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта; редко – рвота, тошнота, абдоминальная боль;
  • Сердечно-сосудистая система: головная боль, головокружение, жар, тахикардия, понижение артериального давления; редко (в особенности при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты); иногда – коллапс с потерей сознания и брадиаритмией;
  • Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит;
  • Прочие: редко – гипотермия, нечеткость зрения, метгемоглобинемия.

При одновременном применении Нитроглицерина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Вазодилататоры, гипотензивные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфо­ди­эстеразы-5, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, прокаинамид: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
  • Дигидроэрготамин: повышение его содержания в крови и увеличение артериального давления;
  • Гепарин: снижение его эффективности;
  • Ацетилсалициловая кислота: повышение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия.

Общие побочные эффекты:

  • Головная боль;
  • Гипотония (понижение давления);
  • Тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений, пульса);
  • Одышка;
  • Головокружение;
  • Пониженная четкость зрения;
  • Нервозность;
  • Ксеростомия;
  • Повышение метгемоглобина в крови (редко);
  • Синкопа;
  • Длительное время кровотечения;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Тромбоцитопения.

При длительном приеме нитратов увеличивается риск развития хронических головных болей у чувствительных пациентов. Резкая отмена нитроглицерина может повысить риск гипертонического криза и оказывать неблагоприятное влияние на пациентов со стенокардией.

Цефалгия

Лекарство быстро всасывается со слизистых ротовой полости и начинает действовать через 5–10 минут после приема. «Нитроглицерин» расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, тем самым способствуя снижению давления, уменьшается риск возникновения инфаркта.

«Нитроглицерин»:

  • расширяет кровеносные сосуды не только в сердце, но и в мозгу;
  • оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру пищеварительного тракта и желчевыводящих путей;
  • уменьшает возврат венозной крови к сердцу, тем самым насыщая ткани кислородом;
  • усиливает сократительную способность миокарда;
  • улучшает обменные процессы в тканях сердца.
Препарат Нитроглицерин

Нитроглицерин при высоком давлении

Злоупотреблять этим лекарством не стоит. Люди, имеющие повышенное АД, пропивают «Нитроглицерин» курсами. У некоторых пациентов могут отмечаться некоторые негативные реакции:

  • Головная боль. Так как лекарство расширяет сосуды головного мозга, это чревато снижением внутричерепного давления. Поэтому у пациента наблюдается сильная стойкая головная боль, которая проходит после полного выведения препарата и нормализации уровня ВЧД.
Нитроглицерин

Таблетки «Нитроглицерин» инструкция по применению

  • Понижение АД (особенно если пациент находится в вертикальном положении). При приеме «Нитроглицерина» человека лучше уложить горизонтально или полусидя.
  • Головокружения и обмороки. Из-за резкого понижения АД и ВЧД возможны и такие негативные реакции.
  • Тошнота и рвота, боль в животе.

Чаще всего на фоне приема «Нитроглицерина» возникает головная боль – на нее жалуются 60% пациентов. Иногда возможны аллергические кожные реакции (зуд, сыпь).

Действие активного компонента осуществляется благодаря повышению концентрации гуанозинмонофосфатазов, не позволяя попадать кальциевым ионам в гладкомышечную среду. Также расширяются сосуды, уменьшая венозный отток в сердечную мышцу, предотвращая большой круг кровотока. Благоприятно влияет на сосуды и тормозит болевые синдромы.

Таблетки действуют за время до 1,5 минут после использования. Эффект длится до получаса. Всасываются в кратчайший период и полноценно попадают в кровеносную систему.

После использования спрея, максимальная концентрация в организме достигается за четыре минуты. Биодоступность – стопроцентная. Это обусловлено тем, что предупреждается печеночная деградация лекарства.

Как правило, обычно средство переносится без проблем, но не исключен ряд плохих явлений.

Допускается мигрень, проблемы с вестибулярным аппаратом, понижение артериального давления, слабое состояние, сбои зрительных органов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, возможны позывы к рвоте, понос, чувство сухость в ротовой полости.

Передозировка

Лактат

При возникновении признаков передозировки следует немедленно придать больному горизонтальное положение, приподняв его ноги, а также обратиться за врачебной помощью.

Особые указания

Превышать указанные в инструкции терапевтические дозы не следует.

В 1 таблетке подъязычной Нитроглицерина содержится 2,65Ч10-3 ХЕ (хлебных единицы).

Во время терапии возможно значительное понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, а также в жаркую погоду, при выполнении физических упражнений или употреблении алкоголя.

При сохранении или значительной выраженности нечеткости зрения либо сухости слизистой оболочки полости рта лечение нужно прервать.

Согласно инструкции, Нитроглицерин, как и другие органические нитраты, может вызвать привыкание (в этом случае потребуется увеличение дозировки).

Выраженность головной боли во время терапии может быть снижена уменьшением дозы препарата и/или одновременным приемом валидола.

При частых приступах стенокардии рекомендуется применять пролонгированные лекарственные средства нитроглицеринового ряда.

Во время применения Нитроглицерина употребление алкогольных напитков строго запрещено.

В состав спрея подъязычного входит алкоголь, что важно для кормящих и беременных женщин, больных с функциональными нарушениями печени, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами и другими болезнями центральной нервной системы, а также при злоупотреблении алкоголем.

В состав инфузионного раствора входит глюкоза (декстроза), что нужно учитывать больным с сахарным диабетом.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за состоянием больных.

Чтобы не допустить учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления скорость введения инфузионного раствора Нитроглицерина нужно подбирать индивидуально. Понижение артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения раствора, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления (контроль нужно проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии).

Проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом-5-мононитрата, изосорбидом динитрата) больным может потребоваться более высокая доза для получения желательного гемодинамического эффекта.

Во время применения Нитроглицерина нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

О средствах, содержащих нитроглицерин

Активное вещество из группы нитратов применяется для изготовления лекарственных средств длительного действия. Подобные медикаменты назначаются в качестве профилактики стенокардии. Наиболее широкую популярность получили:

  • «Эринит»;
  • «Нитросорбид»;
  • «Нитронг»;
  • «Сустак».

Выше перечисленные лекарства рекомендуется принимать перед тем, как:

  • заниматься тяжелой физической работой;
  • воспринимать информацию, вызывающую повышенные эмоции;
  • непосредственно выходить на улицу в холодную или ветреную погоду.

Эти лекарственные препараты воздействуют на организм до 6 часов. При этом они несколько превосходят «Нитроглицерин» в чистом виде. Плюсом ко всем преимуществам добавляется то, что побочных эффектов от них практически не бывает.

Но и недостатки от действия этих лекарств на организм тоже имеются. К ним относится более медленное, в отличие от «Нитроглицерина», действие «Нитроглицерин» начинает действовать примерно через минуту, а вот препараты, разработанные на его основе, только после 20 минут.

Это происходит потому, что они принимаются внутрь без предварительного рассасывания. «Нитросорбид» все же действует через 5 минут, что исключает его из ряда тех лекарств, которые медленно работают. Однако если приступ случился и имеет острый характер, то это средство не поможет.

Все лекарственные препараты, обладающие пониженной или средней скоростью воздействия, назначаются в профилактических целях, а также при комплексном лечении патологического процесса. Они обеспечивают снижение притока венозной крови к сердечной мышце.

При этом ликвидируются застои крови в области малого таза. Тем не менее, подобные медикаменты не обладают свойством полностью восстановить работу сердечно-сосудистой системы. Однако эта форма достаточно эффективна для лечения заболеваний.

Современные ученые уже работают над поиском вещества, которое может купировать боли при стенокардии, но, кроме «Нитроглицерина», ничего эффективнее еще придумано не было.

Аналоги

Достойный дженерик в виде раствора. Преодолевает разного рода стенокардию, последствия острого инфаркта миокарда, гипертонический криз.

Вводится внутривенно при помощи инфузионного шприцевого насоса. Врач подбирает дозу путем индивидуального подхода. В среднем она составляет от 0,75 до 10 мг. Зависит от тяжести протекания заболевания.

Задействуют для купирования и недопущения развития симптомов стенокардии. Помогает от острой левожелудочковой недостаточности, но лишь при использовании дополнительных фармацевтических средств.

Лекарство распыляют спреем под язык. Достаточно 1–2 доз – 400 или 800 мкг соответственно. Осуществлять терапию необходимо в сидячем положении, задерживая дыхание. После нанесения препарата, больной закрывает ротовую полость на протяжении нескольких секунд.

Хорошо показывает себя в борьбе с сердечным болевым синдромом, не позволяет им развиваться, показан при остром инфаркте.

Наносится под язык. Для борьбы с основными показаниями достаточно одной-две дозы. Максимальная – четыре (1,6 мг). В сутки до 6,4 мг.

Реализуется в виде таблеток и раствора. Последний предназначен для внутривенного введения. Качественно противостоит стенокардическим приступам, а также выписывается в послеинфарктном состоянии.

Минимальная доза – 10 мг, разделенные на 4–5 приемов за 24 часа. Для повышения эффекта в день разрешимо использовать 60–120 мг. От всех сублингвальных перечисленных аналогов выделяется тем, что допускается разжевывание таблетки, что еще быстрее приблизит лечебное действие.

Предупреждает и купирует боли стенокардического типа. Компетентен в восстановлении больного после перенесения инфаркта миокарда любых форм. Производят в виде таблеток и раствора. К последнему лекарственному виду прибегают при острых проявлениях перечисленных недугов – вводится внутривенно.

Общий срок противостояния указанным недомоганиям зависит от непосредственной динамики терапевтического периода. Право установки четкой схемы и правил устанавливает доктор.

Оказывает квалифицированную помощь от болей в груди и в ходе послеинфарктной реабилитации. Хорошо расширяет сосуды, разгружает сердце, что позволяет достойно насытить его систему кислородом.

Терапевтические правила устанавливают медики.

Наиболее простой заменитель в виде пилюль. Главное показание – стенокардия.

Под язык кладут 0,15-0,5 мг таблетки. Допустим повтор через 5 минут.

Торговые наименования заменителей препарата:

  • Нитрогранулонг;
  • Нитромакс;
  • Нитро-Мик.

Аналогами Нитроглицерина являются: Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт, Нитрокор, Нитронг форте, Нитро, Нитро поль инфуз, Ангиолингвал, Нитроглицерол, Нитроджект, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Нитроспринт, Нитроспрей, Тринитроглицерол, Тринитрин, Тринитрол, Сустонит, Сустак форте, Перлинганит.

Сколько стоит Нитроглицерин – цена в аптеке

Является доступным медсредством почти каждому. Цена колеблется от 18 до 519 рублей (в зависимости от формата выпуска). Продажа – по рецепту медиков из соответствующего учреждения. Информация о стоимости взята с одних из самых известных российских интернет-аптек.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки подъязычные: 2 года при температуре до 25 °C;
  • Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.

Отпускается по рецепту.

Приблизительная цена Нитроглицерина в форме таблеток подъязычных составляет 48‒66 рублей (в упаковке содержится 40 шт.). Приобрести спрей подъязычный дозированный можно за 80‒127 рублей (рассчитан на 200 доз).

Фармакодинамика и фармакокинетика нитроглицерина

Общая формула тринитрата глицерина представляет собой C3H5N3O9, молекулярная масса которого 227.087 г/моль. Высокочистый нитроглицерин представляет собой бесцветную маслянистую жидкость. Температура плавления 13,2°С при температуре 50-60°С при нормальном давлении. Точка кипения – около 180°С. Плотность жидкого нитроглицерина составляет примерно 1,60 г/см3.

Нитроглицерин слабо растворяется в воде (приблизительно 2 г/л), но хорошо разводится в большинстве обычных органических растворителей в неполярные алифатические углеводороды. Он также хорошо растворяется в серной кислоте.

Нитроглицерин обладает сосудорасширяющими, антигипертензивными, антиангинальными и противосудорожными свойствами. Он расслабляет гладкую сосудистую мускулатуру, а также гладкие мышцы бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчного протока, пищевода и кишечника.

Нитраты являются пролекарствами с высоким метаболизмом первого прохода. Эффекты основаны на высвобождении оксида азота (NO), который расслабляет гладкие мышцы. NO стимулирует гуанилатциклазу и увеличивает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

  • Расширение кровеносных сосудов;
  • Снижение артериального давления;
  • Снижение предварительной нагрузки, уменьшение кровотока в сердце;
  • Снижение потребления кислорода сердечной мышцей;
  • Снижение периферического сопротивления сосудов.

Органические нитраты и нитроглицерин могут выделять оксид азота (NO) в организме. В результате мышцы стен сосудов расслабляются, и сосуды расширяются. Быстрый и часто впечатляющий эффект нитратов давно известен.

Фармакологический эффект обусловлен расширением коронарных артерий. В результате сердечная мышца начинает лучше снабжаться кровью, а боль уменьшается. Кроме того, нитраты снижают кровяное давление и таким образом облегчают работу сердца. Они также оказывают ингибирующее действие на функцию тромбоцитов.

Сердце

Нитраты уменьшают потребление кислорода в сердце в основном за счет снижения предварительной нагрузки. Кроме того, препараты непосредственно помогают улучшать кровоток коронарных артерий и снижают последующую нагрузку сердца в более высоких дозах. Они используются для лечения стенокардии и профилактики инфарктов.

Нитроглицериновые препараты используются для профилактики стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией. Толерантность на нитроглицерин развивается примерно через 8-12 часов у большинства людей, которые непрерывно принимают препараты.

Поэтому рекомендуется прерывистая терапия с интервалом без нитратов от 10 до 12 часов. Однако неясно, насколько опасен этот свободный от нитратов интервал для пациентов и как его можно в лучшем случае преодолеть.

Кроме того, долгосрочные исследования еще не показали, сохраняется ли эффективность прерывистой терапии в течение длительного времени, и насколько хорош эффект нитроглицериновых лекарств, особенно по сравнению с другими нитратами длительного действия.

Кожные реакции наблюдаются в 2-4% случаев. Местная реакция обычно инициируется самим активным веществом. Системные побочные эффекты встречаются у 20-30% пациентов, что приводит к прекращению лечения в 5-10% случаев.

Большинство системных эффектов вызвано вазодилатацией. Чаще всего пациенты жалуются на головную боль. Цефалгия исчезает спонтанно через несколько дней или после снижения дозы препарата. Нитроглицерин может вызвать головокружение, слабость или обморок из-за снижения АД.

65-летней женщине-пациенту семейным врачом был назначен нитроглицериновый пластырь  для терапии пароксизмальной ночной одышки. В течение трех лет она также принимала дигоксин для фибрилляции предсердий и антикоагулянты из-за транзиторных ишемических атак.

Через два часа после применения пластырей у пациента развилась серьезная головная боль. Обследование показало, что пациент находился в умеренно ограниченном состоянии сознания. ЭКГ не показала острых изменений, в лаборатории было обнаружено нормальное количество тромбоцитов и адекватная антикоагуляция.

Дигоксин

Ученые предполагают, что нитроглицериновый пластырь вызвал у этой женщины кровотечение. Поэтому врачи рекомендуют воздерживаться от применения нитратов при сопутствующем лечении антикоагулянтами.

У одного пациента после пяти месяцев беспроблемного лечения на месте применения появились зуд, контактный дерматит. Повторное применение пластыря неоднократно приводило к такому же контактному дерматиту. Предполагалось, что причиной является реакция на растворитель этанола в условиях окклюзии.

Нитроглицерин вызывал тошноту и рвоту у 56-летней пациентки. Больной ранее переносил нитроглицериновые жевательные капсулы без каких-либо проблем.

Вскоре после отмены нитроглицерина два человека умерли от второй сердечной смерти. Оба были старше 70 лет и имели сердечно-сосудистую историю болезней (коронарный склероз, остановка сердца, сердечная недостаточность).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector