Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

Классификация блокаторов кальциевых каналов

Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.

Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:

  • Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
  • Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
  • Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.
ПоколениеНазвание
I поколение Нифедипин, Верапамил , Дилтиазем
II поколение Фелодипин, Исрадипин, Нимодипин
III поколение Амплодипин, Лерканидипин
IV поколение Цилнидипин

Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:

  • БКК при артериальной гипертензииАртериальная гипертензия. БКК провоцируют увеличение просвета сосудов, понижают сопротивляемость стенок сосудов, тем самым понижая показатели АД. Особенностью этих препаратов является то, что они оказывают преимущественное воздействие на артерии, а не на вены. Антагонисты кальция — это препараты, входящие в 5 групп предпочтительных медпрепаратов для лекарственной терапии при гипертонической болезни.
  • БКК при стенокардииСтенокардия (внезапные боли в груди и одышка). БКК увеличивают просвет стенок сосудов и уменьшают сократительность сердца. Системная релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, которую вызывает применение препаратов дигидропиридиновой группы, понижает АД. Как результат — снижается нагрузка на сердечную мышцу и уменьшается ее необходимость в кислороде.

Медпрепараты, как Верапамил, Дилтиазем, воздействуют по большей мере на сердечную мышцу, понижают частоту сердечных сокращений (ЧСС), благодаря такому воздействию необходимость сердца в кислороде становится меньше, что и показывает эффективность действия данных препаратов.

Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

Еще одно достоинство антагонистов кальция при стенокардии — улучшается снабжение кровью миокарда, т.к. они расширяют коронарные артерии и предупреждает появления спазмов. Комплексное лечение БКК и β-блокаторами — основа лечения стенокардии.

  • Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
  • Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
  • Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
  • Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
  • Синдром Гентингтона.
  • Алкогольная зависимость.
  • Энцефалопатия.

Активное вещество, которое находится в составе блокаторов кальциевых каналов меняется, в зависимости от принадлежности отдельного препарата к определенной химической группе. Помимо этого, в состав медпрепаратов также входят дополнительные вещества, благодаря которым формируется препарат для дальнейшего его применения.

Форма выпуска антагонистов кальция зависит от способа их использования. Для перорального употребления изготавливаются в форме таблеток или капсул. Для внутривенных инъекций — раствор.

  1. Дефенилалкиламины. Первые из применяемых новогаленовых (лекарств растительной вытяжки) препаратов. Широко распространены в лечении неврологических заболеваний.
  2. Бензотиазепины. Вторая по использованию ветвь деления ингибиторов. Преимущественное употребление в терапевтическом и акушерском направлении.
  3. Дигидропиридины. Последняя из новых перспективных групп. Содержит практически все протокольные стандарты лечения благодаря наличию максимального количества действующих веществ.
  4. Дефинилпиперазины (производные циннаризина и флунаризина).

Являющиеся препаратами разнотипного состава, ингибиторные блокаторы разрабатывались на базисных классах веществ. Медикаменты, отличающиеся высокой эффективностью и наличием минимума побочных последствий стали элементарной основой первоначального поколения ингибиторов.

Дефинилпиперазины и бензотиазепины относятся к недигидропиридиновым блокаторам с разным структурным строением, но имеющим общий недостаток – скорую выводимость препаратов и малый спектр влияния. Снижают частотность сокращений сердечной мышцы, имеют выраженное антиангинальное и гипотензивное действие, отлично подходят для пациентов-гипертоников со стабильными показателями стенокардии.

Примерно через три часа после приема выводится половина дозы через мочевой пузырь, а для постоянной стабилизации терапевтического скопления лекарство необходимо принимать не менее 3-4 раз.  Увеличение доз блокаторов недигидропиридиновых групп повышает интоксикационное действие на организм, что обуславливает их отрицательную переносимость и монотерапевтическую непригодность.

Синтезирование групп ингибиторов второго поколения с последующим усовершенствованием в третьем поколении представляют дигидропиридиновые антагонисты кальция. Вещества способны долго абсорбироваться в кровотоке, оказывая терапевтическое действие, что является более эффективным средством при лечении ИБС и гипертензии.

Дигидропиридиновые производные  не используются для терапии аритмий, поскольку способны вызвать нарастание функции сокращений сердечной мышцы. Медикаменты этой группы применяются в лечении стенокардии напряжения.

Таблица популярных названий блокирующих препаратов последнего поколения – ингибиторов кальциевых каналов

Практически не имеющие побочного эффекта пролонгированные дигидропиридины хорошо и быстро понижают давление кровотока в коронарных артериях.

Широкий спектр влиятельного типажа препаратов обуславливает действующую популяризацию блокаторов последнего поколения.

  • снижение АД;
  • коррекция сердечного ритма;
  • редуцирование напряжения миокарды;
  • улучшение кровообращения головного мозга;
  • снижение риска заболевания тромбозом;
  • стабилизация чрезмерного показателя инсулина;
  • понижение давления легочных сосудов.

Медикаменты-блокаторы каналов кальция используются как в монотерапии так и комплексным лечением при гипертензии и ИБС на фоне сахарного диабета, болезнях мочеполовой системы, легочных заболеваний. Они участвуют в ликвидационных процессах систолический проявлений гипертензии и вазоспастической стенокардии, а также применяются как альтернативный вариант непереносимости бета-блокатора.

Пациентам с наличием синусовой брадикардией в сочетании стенокардических признаков показано длительное употребление Веропамила и Дилтиазема. Блокаторное действие препаратов также распространяется на лечение обструкции бронхов, дискинезии желчевыводящих путей, облитерирующего атеросклероза сосудов НК, цереброваскулярной недостаточности. В комбинированном лечении эффективно сочетание Дилтиазема  с бета-адреноблокаторами.

Инфаркт миокарда

Целесообразно использование Дилтиазема с инфарктом миокарда мелкоочаговой этиологии при условии отсутствия недостаточности кровообращения.

Антагонисты кальция вызывают обратный процесс формирования гипертрофический проявлений левого желудочка. Здесь эффективно принимать Амплодипин. Лекарство стабилизирует функциональность почек при нефропатии диабетического содержания.

Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

Лекарственная группа дифенилпиперазинов, представленная медикаментами Циннаризин и Флунаризин, успешно практикуется в лечении подростковой артериальной гипертензии, а также как профилактическое средство сбоев сосудистого функционала при гипертоническом кризе, хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Показания к применению блокатора ионов кальция в кальциевых каналах

  • аллергия на компонентные составляющие вещества;
  • головокружение от передозировки;
  • резкое снижение давления кровотока по причине превышения нормы приема;
  • отечность периферических областей, наблюдается преимущественно у пожилых больных;
  • «горячие приливы» и краснота на лице.

Дигидропиридоновый антагонист-ингибитор Нифедипин провоцирует возникновение негативных явлений тахикардии, отеков нижних конечностей.

Недигидпропиридоновый представитель блокаторов ионов кальция вызывает брадикардию, понижает автоматизм узлов синуса. Применение Верапамила часто является причиной клинических запоров, печеночной интоксикации.

В связи с наличием разнообразного фармакологического воздействия существует ряд ограничений при приеме данных лекарств .

  • синусовая слабость узла;
  • дисфункция сокращений левого желудочка;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • дигиталисная интоксикация;
  • склонность к запорам.

Комбинирование с Празозином, Дизопирамидом, Хинидином, бета-адреноблокаторами создает опасность резкого упадка артериального давления.

  • при выраженных гипотензивных признаках;
  • инфаркт миокарда активной фазы;
  • аортальный стеноз тяжелой формы;
  • 1, 3 триместры беременности и в период кормления ребенка грудью;
  • латентный стеноз печени.

Механизм действия БКК

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расслабляться.АК расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические свойства.Эти препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах.

Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

Главное воздействие антагонистов кальция состоит в сдерживании ионов кальция в кальциевых проходах на пути к клеткам организма. Одновременно с этим сосуды, снабжающие сердечную мышцу кровью, становятся шире, повышается качество снабжения сердца кровью. Эти процессы приводят к лучшему обеспечению миокарда кислородом и выводу продуктов метаболизма.

БКК оказывают на организм три основных эффекта:

  1. Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
  2. Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
  3. Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).

Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

Действие кальциевых ионов имеет контрольное влияние на органическую деятельность сосудистой системы организма. Им также подвластны частотные процессы сокращений мышц сердца.

Схема локационного действия ингибиторов каналов

Переизбыток субстанции данного микроэлемента приводит к функциональному сбою органических клеток, нарушению насосной специфики сердечной мышцы, что сказывается на артериальном уровне кровообращения.

Как это происходит на клеточном уровне

Подавление ионизированного потока способствует увеличению сосудистой проходимости, оптимизирует сердечное кровообращение, увеличивает показатели кислородного снабжения миокарды и активизирует процессы выведения обменных продуктов.

Принцип блокаторного действия препаратов

Противоаритмический механизм воздействия ингибитора редуцирует склеивание тромбоцитов, оказывает антитромбозный эффект, корректирует холестериновые соединения.

Одна из причин повышения давления – нарушение равновесия кальция к плазме крови и клетках. Кальций участвует в процессах передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, то есть провоцирует сокращение и напряжение клеток.

Антагонисты ионов кальция тормозят проникновение кальция в клетки кровеносных сосудов и сердца по специфическим кальциевым каналам.

Антагонисты кальция:

  • уменьшают поступление кальция в клетки из крови;
  • воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Процесс влияния на организм заключается в следующем: происходит моментальное торможение проникновения ионов кальция в клетки сердечной мышцы, а также артерии, вены и капилляры по соответствующим канальцам.

Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

Кальций принимает активное участие в перенаправлении сигналов от нервов к внутриклеточным структурам, которые подталкивают наименьшие единицы жизни сокращаться. При повышенном давлении концентрация рассматриваемого вещества бывает крайне низкой, а вот в клетках, напротив, высокой.

Вследствие этого сердечная мышца и сосуды демонстрируют яркую реакцию на влияние гормонов и иных биологически активных веществ. Так что собой представляют антагонисты кальция и для чего они нужны?

Чтобы снизить давление, сохранив сосуды, лучше с утра перед завтраком добавьте в чай..

Так что такое антагонисты кальция? Это медикаментозные средства, которые отличаются способностью эффективно снижать уровень кровяного давления, как верхнего, так и нижнего.

В основном их активное действие прослеживается у людей пожилого возраста.

Ингибиторы кальциевых каналов считаются селективными блокаторами, которые размещены в синоатриальных и атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках артерий, вен, капилляров, а также скелетных мышцах.

Блокаторы кальция способны улучшать проходимость артерий, вен и мелких капилляров, а также обладают такими эффектами:

  • антиангинальный;
  • антиишемический;
  • понижение высокого кровяного давления;
  • органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный);
  • антиатерогенный;
  • нормализация сердечного ритма;
  • снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов;
  • снижение агрегации тромбоцитов.

Основным механизмом гипотензивного действия антагонистов кальция является блокирование поступления ионов кальция в клетку через медленные кальциевые каналы L-типа клеточных мембран. Это приводит к ряду эффектов, что и обусловливает периферическую и коронарную вазодилатацию и снижение системного артериального давления:

  • с одной стороны, снижение чувствительности клеток к действию вазоконстрикторных агентов, натрийзадерживающих факторов, факторов роста, снижение секреции их самих (ренина, альдостерона, вазопрессина, эндотелина-I);
  • с другой — повышение интенсивности образования мощных вазодилатирующих, натрийуретических и антиагрегантных факторов (оксида азота (II) и простациклина).

Указанные эффекты антагонистов кальция, а также их антиагрегационные и антиоксидантные свойства лежат в основе антиангинального (антиишемического) действия, а также положительного влияния этих препаратов на функцию почек и мозга.

Антагонистам кальция из подгруппы фенилалкиламинов и бензотиазепинов присуще антиаритмическое действие, обусловленное блокированием медленных кальциевых каналов и поступления ионов кальция в кардиомиоциты, а также в клетки синусно-предсердного и атриовентрикулярного узлов.

История открытия

Одной из важнейших групп современных антигипертензивных препаратов являются — антагонисты кальция, которые отмечают свое 52-летие в кардиологической клинике. В 1961 году в лабораториях немецкой фирмы «Кнолль» был создан верапамил — родоначальник этой оказавшейся необычайно перспективной группы вазоактивных препаратов.

Верапамил был производным широко распространенного папаверина и показал себя не только вазодилататором, но и активным кардиотропным средством. Первоначально верапамил относили к числу бета-адреноблокаторов.

Но к концу 60-х годов блестящие работы A.Fleckenstein’a раскрыли механизм действия верапамила, выяснили, что он подавляет трансмембранный ток кальция. А.Флекенштейн предложил для верапамила и родственных ему по механизму действия медикаментов название «антагонисты кальция».

В последующем обсуждались другие термины, отражающие механизм действия антагонистов кальция: «блокаторы кальциевых каналов», «блокаторы медленных каналов», «антагонисты функции кальциевых каналов», «блокаторы кальциевого входа», «модуляторы кальциевых каналов».

Но ни одно из этих обозначений не было безупречным, не соответствовало в полной мере разным сторонам вмешательства синтетических антагонистов кальция в распределение потоков ионов кальция. Конечно, эти фармакологические средства не противодействуют кальцию как таковому — название «антагонисты» условно.

Но они и не блокируют каналы, а только уменьшают длительность и частоту открытия этих каналов. К тому же их действие не ограничивается снижением поступления кальция в клетку, но влияет также на внутриклеточные перемещения ионов кальция, их выход из мобильных внутриклеточных депо.

В 1969 г. был синтезирован нифедипин, а в 1971 г. дилтиазем. Вновь введенные в клиническую практику медикаменты стали именовать препаратами  — прототипами или антагонистами кальция I поколения. С 1963 года антагонисты кальция (верапамил) применяют в клиниках как коронаролитические препараты при ИБС, с 1965 года — в качестве новой группы антиаритмиков, с 1969 года — для лечения артериальной гипертонии.

Такое использование АК было продиктовано их способностью вызывать релаксацию гладких мыщц сосудистой стенки, расширять резистивные артерии и артериолы, в том числе — коронарного и церебрального русла, практически не влияя на тонус вен.

Верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда и потребление им кислорода, а также снижают автоматизм сердца и проводимость (подавляют наджелудочковые аритмии, угнетают активность синусового узла).

Нифедипин меньше влияет на сократимость миокарда и проводящую систему сердца, применяется при артериальных гипертензиях и периферических сосудистых спазмах (синдром Рейно). Антигипертензивным действием обладают также верапамил и дилтиазем.

Дилтиазем по своему действию занимает как бы промежуточную позицию между верапамилом и нифедипином, отчасти обладая свойствами и того, и другого. Ни один другой класс антигипертензивных препаратов не включает представителей со столь разнообразными фармакологическими и лечебными особенностями, как антагонисты кальция.

В истории человечества всегда была попытка изобрести эффективные средства для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Так в 1961 году был получен верапамил – важнейший представитель блокаторов кальциевых каналов.

Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

Это стало возможным благодаря синтезу активных аналогов папаверина, обладающего вазодилатирующим действием. 1966 год стал знаменит синтезом еще одного представителя антагонистов – нифедипина, а в 1971 году был изобретен дилтиазем.

Эти три препарата — наиболее изученные представители блокаторов кальциевых каналов и являются прототипами для новинок. Однако они не сразу стали известны благодаря своим уникальным свойствам.

В 1962 году было обнаружено, что верапамил, кроме сосудорасширяющего свойства, обладает отрицательным хронотропным и инотропным эффектом, что отличает его от других вазодилататоров. Ближе к семидесятым годам было выдвинуто предположение о том, что действие этого препарата обусловлено тем, что происходит снижение входа в кардиомиоциты ионов Са2 .

После более тщательного изучения было доказано, что препарат действует также, как удаление этих ионов из перфузионной среды. Если добавить эти ионы, снимается кардиодепрессивное действие препарата. Приблизительно в те же года возникла идея дать название препаратам, близким к верапамилу, — антагонисты кальция.

Показания к применению ингибиторов медленных кальциевых каналов

Впервые антагонисты кальция были синтезированы в 1959 году, с тех пор было создано много препаратов, среди которых были выделены три поколения. Данный список препаратов, относящихся к антагонистам кальция, включает самые популярные из них.

Верапамил

Это – лекарство первого поколения, одно из первых синтезированных блокаторов кальциевых каналов. За время использования в медицине показало себя как эффективное средство, позволяющее справиться с гипертонией и ишемической болезнью сердца. Под его действием сердце сокращается реже, а давление падает.

Дозировка зависит от давления пациента, его веса и возраста. Рекомендуется принимать не меньше 120 мг в сутки, но не больше 480 мг.

Существуют пролонгированные формы Верапамила, позволяющие увеличить время действия и смягчить его усвоение организмом. Врачи советуют при лечении артериальной гипертензии использовать именно их.

Чаще всего из побочных эффектов наблюдается:

  • запор;
  • мигрень;
  • тошнота;
  • головокружение.

С осторожностью следует принимать больным сердечной недостаточностью, так как возможно ухудшение состояния.

Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют

Гипертен

. Это уникальное средство:

  • Нормализует давление
  • Препятствует развитию атеросклероза
  • Снижает уровень сахара и холестерина
  • Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!


Купить на официальном сайте

Нифедипин

Самый часто используемый из данной группы препаратов. Его пик «популярности» пришелся на 2000-е годы, когда в результате его модификации действие продлилось до 24 часов. Это сделало возможным употреблять его только раз в сутки, а не несколько раз в день, как до этого.

Побочные действия встречаются часто. В основном они следующие:

  • сердечная недостаточность;
  • нарушения сна;
  • нарушение функционирования выделительной системы, в частности почек;
  • анемия.

Чаще всего дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента. Начальная доза в большинстве случаев 10 мг (одна таблетка) 2-3 раза в сутки. Максимально можно употребить 40 мг в день.

Фелодипин

Препарат, относящийся ко второму поколению. Начинает действовать медленно, но сохраняет эффект надолго, если сравнивать с остальными средствами этого поколения. Принимают его по 5-10 мг раз в день.

Потребители отмечают, что его действие длится свыше 24 часов.

Его негативное влияние на почки значительно снижено по сравнению с Нифедипином, он оказывает на выводящие органы мягкое диуретическое действие.

Из побочных влияний наиболее часто наблюдаются отеки, учащенный пульс, головная боль, кожная сыпь.

Нимодипин

Также относится к лекарствам второго поколения. В аптеках продается под названием «Нимотоп». Существует жидкая форма, используемая во время обострений болезни, а также таблетки, предназначенные для восстановления.

В виде таблеток препарат необходимо употреблять за сутки по 30 мг 3-4 раза, строго не дольше месяца. При внутривенных инъекциях дозировка зависит от диагноза и степени тяжести заболевания. Например, при весе больного ниже 70 кг рекомендуется минимальная доза в 2.5 мл/час, а в стабильном состоянии и без выраженного низкого давления – 10 мл/час.

Пациентами отмечается депрессивное состояние после использования, мигрень, сбои в ритме сердца, частые отеки.

Лацидипин

Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

Одно из лекарств третьего поколения. Характеризуется высокой эффективностью, возможностью принимать в качестве монотерапии. Чаще всего применяется для быстрого купирования приступа гипертонии.

Стартовая доза составляет 2 мг в сутки. Желательно принимать препарат ежедневно в одно и то же время один раз в сутки, лучше всего – утром. Максимальный эффект наблюдается через 2-3 недели после начала приема.

В редких случаях дозировка увеличивается до 4 или 6 мг в сутки.

Организм ввиду неправильной дозировки или индивидуальных особенностей может реагировать на прием следующим образом: частое сердцебиение, головокружение, эмоциональная и психическая неустойчивость, отеки, отсутствие аппетита.

Лекарнидипин

Как и другие средства третьего поколения, Лекарнидипин положительно влияет на работу почек, а его особенностью является длительность действия и слабая выраженность побочных эффектов.

Начинают принимать по 10 мг в сутки. Если при этой дозировке нужный эффект не достигается, доза увеличивается вдвое. Выпускается в форме таблеток, которые нужно пить по одной в день перед едой, желательно утром, запивая большим количеством воды.

Его содержание в крови возрастает медленно, также уменьшается давление, без резких скачков.

Чувствительнее всего к действию средства сердечно-сосудистая система: часто возникает выраженное низкое давление, предобморочное состояние.

Классификация БКК

В первую очередь от применения антагонистов кальция страдает миокард. Его способность к сокращению может снизиться, часто развивается сердечная недостаточность. Потому при наличии этого диагноза применять блокаторы кальциевых каналов противопоказано, чтобы не ухудшить состояние сердечной мышцы.

Противопоказаны лекарства этой группы и при следующих болезнях:

  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность и кормление грудью (за исключением некоторых препаратов), особенно на первых месяцах;
  • тахикардия.

Важно, что противопоказанием для этих препаратов также является совместное применение с бета-блокаторами.

Относительные противопоказания зависят от конкретной группы препаратов. Группы дилтиазема и верапамила имеют следующие относительные противопоказания:

  • поздние сроки беременности;
  • синусовая брадикардия;
  • цирроз печени и так далее.
  • поздние сроки беременности;
  • нестабильная стенокардия;
  • цирроз печение.

Информация на сайте предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством к действию. Не занимайтесь самолечением. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

«Молчащая» проблема здоровья, как называют артериальную гипертензию, требует обязательного медикаментозного вмешательства. Лучшие умы мира непрестанно находятся в поиске новых и новых препаратов, регулирующих кровяное давление, улучшающих кровообращение и предупреждающих такие опасные последствия гипертонии, как инфаркт или инсульт. Существует много различных групп фармацевтических средств, на которые возложена данная задача.

Антагонисты кальция (АК) представляют одну из этих групп и, имея ряд позитивных качеств, считаются одним из лучших вариантов среди гипотензивных средств в целом. Они сравнительно мягко действуют, не богаты на побочные эффекты, которые, если и имеют место, то проявляются довольно слабо.

Препараты антагонисты назначаются при артериальной гипертонии средней тяжести, гипертоническом кризе, а также других видах повышенного давления в сосудах.

Несмотря на высокую действенность, все антагонисты кальция имеют определенные противопоказания. Это, в первую очередь, касается появления побочных эффектов, которые затрагивают органы сердечно-сосудистой системы.

Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

Блокаторы кальция не рекомендуется принимать при таких заболеваниях:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка;
  • беременность и лактация;
  • синдром слабости синусового узла.

Согласно проведенным исследованиям, было выявлено, что антагонист калия, как и кальция, подавляет чрезмерное продуцирование гормона поджелудочной железы человека, блокируя тем самым вход ионов рассматриваемого минерала в бета-клетки.

Инсулин играет не последнюю роль в повышении артериального давления, оказывая сильное влияние на выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение стенок сосудов и задержку солей в организме.

  • ИБС (предотвращение приступов стенокардии напряжения и покоя; лечение вазоспастической формы стенокардии — Принцметала, вариантной);
  • поражение сосудов головного мозга;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (поскольку кальций выполняет функцию фактора роста);
  • предотвращение холодового бронхоспазма.

Антагонисты кальция особенно показаны больным с вазоспастической стенокардией и эпизодами безболевой ишемии.

Также стоит помнить перед началом приема блокаторов кальциевых каналов, что существуют определенные противопоказания по их применению, а именно:

  • Инфаркт миокарда. Одновременный прием БКК может привести к летальному исходу.
  • Артериальная гипотония.
  • Тахикардия. Прием препаратов группы Нифедипина (дигидропиридиновые БКК) может привести к увеличению ЧСС.
  • Брадикардия. (препараты группы Верапамила).
  • Сердечная недостаточность в острой и хронической форме. Категорическая несовместимость с приемом БКК. Может привести к стдии декомпенсации, отекам легких и пр.
  • При беременности и в период лактации.
  • Дети в возрасте до 14 лет. Исключение — Верапамил, назначается в редких случаях и с особой осторожностью.
  • Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов медпрепаратов.
  • Почечная и печеночная недостаточность.

Противопоказания к применению БКК

Антагонисты кальция: 5 типов

В связи с разницей в фармакологическом действии препаратов противопоказания для разных групп различаются.

Производные верапамила и дилтиазема не должны назначаться при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка, кардиогенном шоке. Они противопоказаны при уровне систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст., а также синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Группа Список
Производные фенилалкиламина
  • Анипамил
  • Верапамил
  • Галлопамил
  • Девапамил
  • Тиапамил
  • Тиропамил
  • Фалипамил
Производные бензотиазепина
Производные дегидропиридина
  • Амлодипин
  • Барнидипин
  • Исрадипин
  • Лацидипин
  • Лекарнидипин
  • Манидипин
  • Низолдипин
  • Никардипин
  • Нилвадипин
  • Нимодипин
  • Нитрендипи
  • Нифедипин
  • Риодипин
  • Фелодипин
  • Эфондипин

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства полностью зависят от конкретного вида препаратов. Для начала рассмотрим характеристику основных представителей трех основных групп блокаторов кальциевых каналов:

  1. Нифедипин. Это представитель группы, которая носит уже знакомое название – дигидропиридиновые антагонисты кальция. Используется в виде быстрораспадающихся капсул. Кстати, в России больше известно его другое название – адалат. Препарат быстро попадает в кровь, из-за чего быстро оказывает фармакологическое действие. Однако при этом он способен привести к избыточной вазодилатации, что приводит к повышению тонуса нервной симпатической системы. К сожалению, это определяет нежелательные эффекты в процессе лечения. Чтобы снизить их вероятность, используются лекарственные формы нифедипина пролонгированного характера для постепенной концентрации препарата в организме.
  2. Дилтиазем. Является производным бензотиазепина. По фармакологическим свойствам похож на верапамил. Но хронотропное и инотропное действие этого средства выражено не так сильно, а вазодилатирующее действие, наоборот, больше.
  3. Верапамил — производный фенилалкиламина. Влияет на сердце: обладает отрицательным инотропным действием, что ухудшает сократимость миокарда. Кроме того, у препарата отрицательное хронотропное свойство, которое сказывается на атриовентрикулярной проводимости. Верапамил не обладает такими же вазодилатирующими свойствами, как лекарственные средства, входящие в дигидропиридиновые антагонисты кальция.

Теперь стоит отметить другие характеристики разных групп. Дигидропиридиновые блокаторы имеют менее выраженное кардиодепрессивное действие и не оказывают влияние на АВ-узел. Эта группа больше влияет на коронарную вазодилатацию и снижение постнагрузки.

Данные препараты снижают ЧСС и обладают частотнозависимым эффектом: проникновение недигидропиридиновых блокаторов к местам связывания тем лучше, чем чаще открываются каналы кальция.

Несмотря на все этого, препараты-прототипы действовали недолго, поэтому в течение суток их приходилось принимать несколько раз. Прием лекарственных средств короткого действия приводил к большому размаху терапевтической концентрации препарата в плазме.

Из-за этого повышалась вариабельность артериального давления и ЧСС, суточная кривая артериального давления была похожа на зубья пилы. Эти моменты очень важны, так как вариабельность и тахикардия повышают риск осложнений артериальной гипертензии.

Применение блокаторов первого поколения в пожилом возрасте может привести к угнетению функции миокарда.

Именно поэтому впоследствии были изобретены антагонисты кальция второго поколения, обладающие более продолжительным действием, хорошей тканевой селективностью и хорошей переносимостью. Препараты, относящиеся к этому поколению, имеют более высокую вазоселективность и хороший фармакокинетический профиль.

На практике они лишены многих нежелательных эффектов препаратов первого поколения. Режим дозирования также более удобный: один или два раза в сутки. Некоторые новые блокаторы лучше прототипов. Например, галлапамил действует дольше, чем верапамил.

Многие факторы потребовали создания более эффективных препаратов, поэтому появились блокаторы кальциевых каналов третьего поколения. Они очень хорошо взаимодействуют со специфическими высокоаффинными связывающими участками в комплексах каналов кальция, а их действие еще более длительное. Характеристики этой группы можно свести к двум важным свойствам:

  • постепенное начало;
  • продолжительное антигипертензивное действие.

Именно эти факторы определяют оптимальную антигипертензивную терапию. Существуют не только синтетические антагонисты кальция, но и растительные блокаторы кальциевых каналов. Например, тетрандрин используются в народной китайской медицине с целью лечения коронарной недостаточности.

Показания

  • артериальная гипертения;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • синдром Рейно;
  • синдром раздраженной толстой кишки;
  • нарушения ритма сердца;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нарушения периферического и мозгового кровообращения;
  • диффузный спазм пищевода.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция применяют при:

  • стенокардии;
  • атеросклерозе периферических сосудов;
  • изолированной систолической гипертонии у пожилых людей;
  • беременности.

Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов подходят при:

  • стенокардии;
  • суправентикулярной тахикардии;
  • атеросклерозе сонных артерий.

Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

Применение антагонистов кальция позволяет снизить артериальное давление. Наиболее существенный результат достигается в состоянии покоя. Влияние на давление при физической нагрузке менее выражено. Препараты оказывают наиболее выраженный эффект при «низкорениновой» форме гипертонии у пожилых пациентов.

Группы Побочные эффекты Противопоказания
Все блокаторы кальциевых каналов
  • «приливы», покраснение лица;
  • гипотензия;
  • периферические отеки;
  • снижение систолической функции левого желудочка.
  • пониженное артериальное давление;
  • беременность (кроме нифедипина и верапамила).
    Кроме фелодипина и амолодипина:
  • сердечная недостаточность со сниженной функцией левого желудочка.
Дигидропиридиновые антагонисты кальция Рефлекторная тахикардия.
Недигидропиридиновые антагонисты кальция
  • брадикардия;
  • нарушения атриовентикулярной проводимости;
  • снижение автоматизма синусового узла.

Верапамил:

  • гепатотоксичность;
  • запоры.
  • сочетание с бета-блокаторами;
  • брадикардия;
  • любая тахикардия с широкими комплексами QRS.

Без искусственного водителя ритма:

  • АВ блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла.
Абсолютные
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • артериальная гипотония;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • систолическая дисфункция левого желудочка;
  • аортальный стеноз в тяжелой форме;
  • синдром дисфункции синусового узла;
  • геморрагический инсульт;
  • мерцательная аритмия.
Относительные
  • период беременности (для некоторых видов препаратов);
  • цирроз печени;
  • сочетание с ß-адреноблокаторами и некоторыми другими препаратами;
  • синусовая брадикардия.

Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.

Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯНЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Клиническое применение

Можно выделить следующие главные показания к использованию блокаторов кальциевых каналов: нестабильная стенокардия, артериальная гипертония, вазоспастическая стенокардия, стабильная стенокардия напряжения, застойная сердечная недостаточность и так далее.

Конечно, в каждом отдельном случае после тщательного обследования врач решает, препараты какой группы назначить пациенту.

Рассмотрим более конкретно некоторые заболевания, при которых назначаются антагонисты:

  1. Вазоспастическая стенокардия. Все блокаторы производят выраженный эффект, наблюдающийся при этом заболевании. При этом даже ярые противники этих препаратов не оспаривают целесообразность их применения. Результаты проведенных исследований показали, что все антагонисты имеют практически равную эффективность в том случае, когда необходимо предупредить приступы вазоспастической стенокардии.
  2. Нестабильная стенокардия. Результаты применения препаратов в этом случае не такие обнадеживающие. Было выявлено, что использование нифедипина пациентами с таким диагнозом приводило к более частому развитию у них инфаркта миокарда. Однако, это лекарственное средство часто применяют в сочетании с метопрололом, при этом отрицательного влияния выявлено не было. Нифедипин может назначаться пациентам, ранее получавшим бета-адреноблокаторы. В этом случае наблюдается уменьшение риска развития инфаркта. Успешные результаты приносит использование тех антагонистов, которые делают ритм более редким. Исследования показали, что употребление дилтиазема и верапамила пациентами с нестабильной стенокардией также эффективно, как использование бета-адреноблокаторов.
  1. Острый инфаркт миокарда. В теории антагонисты кальция оказывают положительный эффект при этом заболевании. Однако практика показала обратную сторону. По данным некоторых исследований нифедипин не оказывает нужного влияния на величину инфаркта. Более того, использование этого лекарства способно ухудшить прогноз. Если применять в остром периоде заболевания верапамил, размеры инфаркта также не изменятся. Если назначать его в более поздний период, прогноз заболевания становится лучше, а также снижается риск развития повторного приступа. Это же можно сказать о дилтиаземе. Однако при наличии признаков застойной недостаточности назначение этих двух препаратов ухудшает прогноз жизни пациентов. Это значит, что антагонисты кальция при остром инфаркте назначаются строго дифференцированно. Их не следует назначать в первые дни болезни. Потом использование дилтиазема и верапамила полезно особенно тогда, когда пациенту нельзя употреблять бета-адреноблокаторы.
  2. Артериальная гипертония. Нифедипин надежно и очень быстро снижает артериальное давление, даже если гипертония имеет выраженный характер. Более того, этот препарат не может вызвать ортостатическую гипотонию. Именно поэтому нифедипин является незаменимым средством при купировании кризов. Также он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами фермента, который превращает ангиотензин. Благодаря такому сочетанию можно использовать меньшие дозы этого лекарственного препарата, что снижает риск возникновения побочных эффектов. При артериальной гипертонии можно применять лекарственные формы нифедипина с пролонгированным действием, что также снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Эффективным может быть прием дилтиазема и верапамила. Самое главное, чтобы антагонисты кальция способствовали регрессии гипертрофии ЛЖ. Благодаря такому свойству они превосходят диуретики, хотя и уступают ингибиторам фермента, который превращает ангиотензин.
  3. Сердечная недостаточность. К сожалению, в этом случае антагонисты кальция нельзя назвать очень эффективным средством, так как результаты их использования очень противоречивы. Раньше казалось, что нифедипин можно использовать для лечения этого заболевания из-за его вазодилатирующих свойств, однако убедительных доказательств этому не было. Более обнадеживающие результаты дало применение амлодипина. Препараты, делающие ритм более редким, могут сильно ухудшить функцию миокарда, ели она изначально была нарушена. В связи с этим долгое время было противопоказано использование такого лечения пациентам с сердечной недостаточностью. Однако в настоящее время есть результаты, показывающие, что дилтиазем, назначаемый в дополнении к обычной терапии, улучшает общее состояние пациентов и сердечные показатели. Кроме того, данный метод увеличивает переносимость нагрузки физического плана и не оказывает отрицательного влияния на прогноз жизни.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Концентрация антагониста кальция в крови увеличивается, если он принят вместе с:

  • непрямыми антикоагулянтами;
  • НПВС;
  • лидокаином;
  • сульфаниламидами;
  • диазепамом;
  • сердечными гликозидами.

Опасное сочетание – блокаторы кальциевых каналов и антиаритмический средник, например новокаинамид и хинидин.

Группы лекарств «ингибитор АПФ» и «диуретик» действуют сильнее, если был принят и антагонист кальция.

Чаще всего пациентам с гипертонией подбирается лечение комбинированными препаратами. Некоторые лекарства представляют собой комбинацию нескольких действующих веществ. Иногда назначается несколько разных таблеток, если готовый препарат отсутствует.

Не любые группы препаратов можно объединять между собой. Многолетний опыт лечения гипертонии позволил специалистам определить наиболее удачные комбинации препаратов. Это могут быть:

  • блокаторы кальциевых каналов и диуретик;
  • бета-блокаторы альфа-адреноблокатор;
  • ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов;
  • дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и бета-блокаторы;
  • ингибитор АПФ и диуретик.

Два основных подхода заключаются в использовании комбинаций «ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов» и «ингибитор АПФ и диуретик».

Реже используют сочетания:

  • недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и дигидропиридиновые антагонисты кальция;
  • ингибитор АПФ и бета-блокатор;
  • альфа-адреноблокатор не с бета-блокатором.

Перед началом курса лечения необходимо выяснить совместимость БКК с другими препаратами.

Как упоминалось ранее, фенилалкиламины нельзя совмещать с β-блокаторами. Также некоторые БКК несовместимы с Новокаинамидом и средствами против судорог.

Взаимодействие БКК с другими лекарственными препаратами

Возможно усиление побочных действий БКК в соединении с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидами.

Возможен совместный прием с ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.

Дилтиазем

К новым типам блокаторов ионов кальция, которые тоже можно назвать препаратами 3 поколения, относится дилтиазем. Он, как указывалось ранее, занимает положение: «верапамил — дилтиазем — нифедипин». С верапамилом он схож тем, что тоже «неравнодушен» к синусовому узлу и атриовентрикулярной проводимости, подавляя, хотя и в меньшей степени, их функцию. Подобно нифедипину, дилтиазем снижает артериальное давление, но делает это более мягко.

Бепредил

Уникальной способностью блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы обладает лекарственный препарат бепредил, который за счет этого может оказывать влияние как на сосудистую стенку, так и на проводящую систему сердца.

Блокаторы кальциевых каналов обзор препаратов

Подобно верапамилу и дилтиазему, он воздействует на АВ-узел, однако в случае гипокалиемии, он способен привести к развитию желудочковой аритмии, поэтому при назначении бепредила эти качества учитываются, а уровень ионов магния и калия постоянно контролируется.

Следует заметить, что данный препарат вообще требует особой осторожности, он не совмещается с тиазидовыми диуретиками, хинидином, соталолом, некоторыми антидепрессантами, поэтому самодеятельность пациентов грозит различными последствиями и будет абсолютно неуместной.

Форидон

Диета

Богатая кальцием диета может снизить уровень давления на 3-5 единиц. Этот эффект проявляется только у тех пациентов, чей уровень кальция в крови изначально был понижен.

Исследования показали, что чрезмерный уровень кальция в крови может проводить к повышению давления. Следует отметить, что такого уровня достичь путем коррекции диеты достаточно сложно, поэтому отказываться от молочных продуктов ради низкого давления врачи не рекомендуют.

Магний

Магний – антагонист кальция. Нарушение баланса кальция и магния может провести ко множеству неприятных явлений. Механизм воздействия магния на человека многогранен и сложен. Без него невозможно здоровое функционирование организма.

Дефицит магния может являться одной из причин высокого давления. Некоторые специалисты назначают препараты всем, кто столкнулся с гипертонией. Считается, что при высоком давлении вероятность того, что магний присутствует в организме в недостаточном количестве, составляет до 80-90%.

Недостаток магния в организме может вызывать симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • головную боль;
  • стенокардию;
  • аритмию;
  • тахикардию;
  • нарушение микроциркуляции;
  • повышение давления;
  • склонность к тромбозу.

Наиболее конкретные симптомы – судороги мышц ног, спины, лица, области затылка, стоп.

Магний расслабляет центральную нервную систему и снимает спазм сосудов. Это свойство используют врачи, когда делают уколы магнезии при гипертоническом кризе.

Магний считается природным аналогом блокаторов кальциевых каналов. Он повышает эффективность лекарств от гипертонии. Одновременный прием лекарственного препарата с магнием позволяет смягчить побочные эффекты, поскольку:

  • мочегонные препараты усиливают потерю магния;
  • ингибитор АПФ может повысить уровень калия в крови чрезмерно.

Кроме того, путем добавления в рацион магния позволят немного нарушить бессолевую диету, которую иногда советуют специалисты. Магний балансирует содержание натрия, что позволяет не отказываться от соли полностью.

В аптеке можно приобрести магний под наименованиями «Магвит», «Магникум» или «Магний В6».

Перед тем, как принимать магний, рекомендуется посоветоваться с врачом. Специалист может назначить анализ мочи, чтобы проверить здоровье почек.

Таурин

Для стабилизации давления натуральными добавками, кроме магния, заслуживает особого внимания таурин.

Блокаторы кальциевых каналов обзор препаратов

Таурин – мягкий диуретик, который чаще всего дает положительный эффект и не вызывает побочных явлений. Его используют во всех случаях, когда требуется уменьшить количество жидкости в организме. Этот диуретик не только помогает нормализовать повышенное артериальное давление, но имеет множество других положительных свойств, в том числе:

  • профилактика нарушений зрения;
  • избавление от отеков;
  • укрепление иммунитета.

Показания к приему таурина аналогичны тем, которые сформулированы для мочегонных препаратов. Действие этого вещества непродолжительно. Иногда его используют, чтобы избавиться от временных отеков, например после перелета или в определенные периоды цикла у женщин.

Когда врач назначает диуретик, можно поинтересоваться у него, можно ли дополнить или заменить препарат таурином. Самостоятельно изменять назначения не следует.

Когда кальция становится слишком много?

Препараты данной группы (антагонисты кальция) специалисты называют, как кому нравится: блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БКК), блокаторами входа ионов кальция, антагонистами ионов кальция. Однако при чем тут кальций, почему его нельзя пускать в клетку, если он сокращает мышцы, в том числе, и сердечную, где расположены эти каналы, по какой причине столь велико к ним внимание и вообще — в чем суть механизма действия этих лекарственных средств?

Физиологическая активность свойственна исключительно ионизированному кальцию (Са ), то есть, не связанному с белками. В ионах Са очень нуждаются мышечные клетки, которые используют его для своего функционирования (сокращения), следовательно, чем больше этого элемента находится в клетках и тканях, тем большей силой сокращения они обладают.

Но всегда ли это полезно? Чрезмерное накопление ионов кальция приводит к излишнему напряжению мышечных волокон и перегрузке, поэтому в клетке он должен находиться в неизменном количестве, иначе процессы, зависимые от этого элемента будут нарушены, потеряют свою периодичность и ритмичность.

схема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Каждая клетка сама поддерживает концентрацию кальция (натрия, калия) на нужном уровне посредством каналов, расположенных в фосфолипидной мембране, отделяющей цитоплазму от межклеточного пространства. Задача каждого канала состоит в осуществлении контроля над прохождением в одном направлении (то ли внутрь клетки, то ли наружу) и распределением определенных ионов (в данном случае – кальция) в самой клетке или за ее пределами.

Что касается кальция, то следует отметить его очень высокое стремление любым путем попасть внутрь клетки из межклеточного пространства. Следовательно, некоторые КК нужно заблокировать, чтобы они не пропускали пытающиеся войти в клетку излишние ионы кальция и таким образом защитили мышечные волокна от избыточного напряжения (механизм действия АК).

Блокаторы кальциевых каналов обзор препаратов

Для нормального функционирования кальциевых каналов, помимо Са , необходимы катехоламины (адреналин и норадреналин), которые активируют КК, однако, в связи с этим, совместное применение антагонистов ионов кальция и β-блокаторов (за исключением препаратов, относящихся к группе нифедипина) нежелательно, поскольку возможно чрезмерное угнетение функции каналов.

Существует несколько типов кальциевых каналов, однако механизм действия антагонистов ионов кальция направлен только на медленные КК (L-тип), которые содержат различные гладкомышечные ткани:

  • Синоатриальные пути;
  • Атриовентрикулярные пути;
  • Волокна Пуркинье;
  • Миофибриллы сердечной мышцы;
  • Гладкая мускулатура кровеносных сосудов;
  • Скелетная мускулатура.

Автоматизм сердечной мышцы поддерживается кальцием, который, находясь в клетках мышечных волокон сердца, запускает механизм его сокращения, поэтому изменение уровня ионов кальция неизбежно повлечет нарушение в работе сердца.

Особенности применения

Антагонисты кальция имеют не так и много противопоказаний, но все же они есть и их необходимо учитывать:

  • Как правило, нифедипин не назначается при низком исходном давлении, в случае слабости синусового узла или беременности.
  • Стараются обойти стороной верапамил, если у пациента диагностированы нарушения АВ-проводимости, синдром слабости синусового узла, выраженная сердечная недостаточность и, конечно, артериальная гипотензия.

Хотя случаи передозировки блокаторов кальциевых каналов официально не зафиксированы, но при подозрении на подобный факт, больному вводят внутривенно хлористый кальций. Кроме того, препараты данной группы, как и любое фармакологическое средство, дают некоторые побочные эффекты:

  1. Покраснение кожи лица и зоны «декольте».
  2. Снижение кровяного давления.
  3. «Приливы», как при климаксе, тяжесть и боль в голове, головокружения.
  4. Нарушения со стороны кишечника (запоры).
  5. Учащение пульса, отечность, затрагивающая преимущественно голеностоп и голень – побочное действие нифедипина;
  6. Снижением частоты сердечных сокращений и атриовентрикулярной блокадой может обернуться использование верапамила.

Учитывая то обстоятельство, что блокаторы кальциевых каналов нередко назначаются в сочетании с β-адреноблокаторами и диуретиками, необходимо знать нежелательные эффекты их взаимодействия: бета-блокаторы потенцируют урежение пульса и нарушение атриовентрикулярной проводимости, а мочегонные усиливают гипотензивное действие АК, что нужно иметь в виду при подборе дозировки данных лекарственных средств.

Главной особенностью блокаторов медленных кальциевых каналов является то, что эти медпрепараты имеют несколько единовременных эффектов: приводят в норму кровоток и расширяют стенки сосудов.

Также стоит выделить такие положительные аспекты применения БКК:

  1. Увеличивают выработку мочи. Диуретическое действие помогает быстрее снизить АД. это происходит вследствие торможения процесса обратной абсорбции натрия в канальцы почек.
  2. Подавление сократительной функции сердца. Когда сокращение сердца ослабевает, понижается систолическое (верхнее) давление.
  3. Антиагрегантный эффект. Проявляется в том, что БКК не дает тромбоцитам возможность склеиваться между собой и образовывать тромбы.

Нифедипин

Механизм действия препарата вызывает резкие перепады концентрации вещества в крови за небольшое время. Это незаменимое свойство для купирования гипертонического криза или приступов стенокардии, но делает препарат неподходящим для длительного лечения стенокардии. Такое качество лекарства отсутствует у препаратов нифедипина пролонгированного действия.

Обычный нифедипин принимают чаще всего 3 или 4 раза в сутки по 10 или 20 мг. Нифедипин пролонгированного действия достаточно пить 1 или 2 раза в день, а его доза подбирается врачом индивидуально (чаще – от 30 до 90 мг).

Верапамил

Препарат с осторожностью назначают больным с:

  • снижением сократительной функции левого желудочка;
  • застойной сердечной недостаточностью;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • поражением АВ узла.

Верапамил может вызвать брадикардию и другие побочные явления, поэтому его самостоятельное назначение недопустимо. Лекарство подходит для лечения наджелудочковых тахиаритмий.

Амлодипин

Амлодипин – известный препарат, который применяют во всем мире. Он относится к лекарствами третьего поколения. Препарат отличается слабыми побочными эффектами, длительным и значительным снижением давления.

В России амлодипин продают под названиями Норваск, Тенокс, Нормодипин и некоторыми другими. Амлодипин снижает риск инсульта и инфаркта. Препарат принимают обычно один раз в день, а в случае пропущенной таблетки не происходит резкого скачка давления.

Способности антагонистов кальция

Антагонисты кальциевых каналов представлены различными химическими соединениями, которые, помимо снижения артериального давления, имеют ряд других возможностей:

  1. Они способны регулировать ритм сердечных сокращений, поэтому их нередко применяют в качестве антиаритмических лекарственных препаратов.
  2. Замечено, что лекарственные средства данной фармацевтической группы положительно влияют на мозговой кровоток при атеросклеротическом процессе в сосудах головы и с такой целью используются для лечения больных после перенесенного инсульта.
  3. Перекрывая путь ионизированному кальцию в клетки, эти препараты уменьшают механическое напряжение в миокарде и снижают его сократимость. Благодаря антиспастическому действию на стенки коронарных артерий, последние расширяются, что способствует увеличению кровообращения в сердце. Воздействие на периферические артериальные сосуды сводится к снижению верхнего (систолического) АД и, конечно, периферического сопротивления. Таким образом, в результате влияния данных фармацевтических средств потребность сердечной мышцы в кислороде снижается, а снабжение миокарда питательными веществами и, в первую очередь, кислородом – увеличивается.
  4. Антагонисты кальция за счет торможения в клетках метаболизма Са , угнетают агрегацию тромбоцитов, то есть, препятствуют образованию тромбов.
  5. Препараты данной группы обладают антиатерогенными свойствами, снижают давление в легочной артерии и вызывают расширение бронхов, что делает возможным их применение не только в качестве гипотензивных средств.

Отзывы

Наталья, 58 года

У меня всегда была гипертония, а с возрастом она стала совсем невыносима. Диуретик помогал, но долго его пить все же вредно. Сейчас принимаю нифедипин, мое состояние как раз подходит под показания к его назначению.

Мне этот препарат прекрасно подошел. Раньше у меня сразу поднималось давление при ходьбе на улице, а сейчас я могу спокойно перемещаться по городу на любые нужные мне расстояния. Нифедипин стоит не дорого и продается в любой аптеке.

Блокаторы кальциевых каналов обзор препаратов

Дмитрий, 46 лет

Верапамил мне назначили из-за проблем с сердцем. Препарат хороший, я стал чувствовать себя гораздо лучше. Важно, что верапамил нужно пить регулярно и не отменять самостоятельно. Только тогда будет хороший эффект.

Этот препарат есть даже у бригад скорой помощи, что не оставляет сомнений в его эффективности. Верапамил стоит не очень дорого, найти его тоже не составляет проблемы. Подбор таких лекарств – сложный процесс, нужны знания и опыт. Мне вот советовали ингибитор АПФ, а врач сказал, что мне он совершенно не подходит.

Ксения, 21 год

Амлодипин принимаю не я, а моя бабушка. Ей приходится принимать средства от давления каждый день. Врач назначил Амлодипин в большой дозировке, но принимать нужно половинку таблетки один раз в день. Эффект такой, какой и должен был быть — давление держится в норме.

Ровесницы бабушки пьют другие препараты, хотя показания схожи. Одна из них жаловалась на ингибитор АПФ. Наверное, причина в самолечении. Врач подбирает лекарства лучше. Мы тоже самостоятельно читали про группы средств от давления.

Была мысль приобрести нифедипин. Потом все же обратились к врачу, а сейчас мы уверены, что он подобрал самый подходящий вариант. Стоит Амлодипин сравнительно недорого. Есть несколько аналогов этого препарата.

Виталий, 52 года

Амлодипин хорошо действует – за четыре дня приёма давление ни разу не «подпрыгнуло». Но мне препарат, наверное, не подходит. Появились отеки ног. Диуретик Энап тоже вызвал побочные эффекты, пришлось и с ним прощаться.

Блокаторы кальциевых каналов обзор препаратов

Нужно будет сходить к врачу. Не пробовал еще известный многим нифедипин. Может быть, мне назначат что-то с другим механизмом действия, например ингибитор АПФ. Про диуретик «таурин» ранее не слышал, может быть он бы помог мне от отёков.

Блокаторы кальциевых каналов имеют хороший эффект против гипертонии в большинстве случаев. Основные показания к их приему – гипертония и некоторые заболевания сердца.

Препараты могут быть использованы отдельно или в комплексе с некоторыми другими средствами от давления. Тем не менее, перед приёмом препаратов любой группы требуется консультация специалиста для индивидуального подбора препарата и его дозировки.

Действие одного и того же лекарства может отличаться у людей с разными диагнозами, общим состояние здоровья и индивидуальными особенностями организма. Имеются противопоказания как к самим препаратам, так и к их сочетаниям.

Родоначальники и последователи

Лекарственные средства, используемые для лечения артериальной гипертензии и болезней сердца, принадлежащие классу антагонистов ионов кальция селективного действия, в классификации разделяются на три группы:

  • Первая группа представлена производными фенилалкиламинов, родоначальником которой является верапамил. Кроме верапамила, в список препаратов входят лекарственные средства второго поколения: анипамил, тиапамил, фалипамин, местом приложения которых является сердечная мышца, проводящие пути и стенки сосудов. С β-блокаторами не совмещаются, так как миокард получит двойной эффект, что чревато нарушением (замедлением) атриовентрикулярной проводимости.Пациентам, имеющим в арсенале большое количество гипотензивных средств различных фармацевтических классов,

следует знать подобные особенности препаратов и при попытке снизить давление любым путем, иметь это в виду.

  • Группа производных дигидропиридина (вторая) берет свое начало от нифедипина, основные способности которого заключаются в вазодилатирующем (сосудорасширяющем) эффекте. Список препаратов второй группы включает лекарства второго поколения (никардипин, нитрендипин), отличающийся избирательным действием на сосуды головного мозга нимодипин, отдающий предпочтение коронарным артериям нисолдипин, а также мощные препараты длительного действия, почти не имеющие побочных эффектов, относящиеся к 3 поколению АК: амлодипин, фелодипин, исрадипин. Поскольку представители дигидропиридиновых воздействуют только на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, оставаясь безучастными к работе миокарда, то они совместимы с β-блокаторами, а в некоторых случаях даже рекомендованы (нифедипин).
  • Третья группа блокаторов медленных кальциевых каналов представлена дилтиаземом (производные бензотиазепина), который находится в промежуточном положении между верапамилом и нифедипином и в иных классификациях относится к препаратам первой группы.
  • Препараты против гипертонии

    Интересно, что существует еще одна группа антагонистов ионов кальция, которая в классификации таковых не значится и к ним не причисляется. Это – неселективные АК, включающие производные пиперазина (циннаризин, белредил, флунаризин и др.).

    Наиболее популярным и известным в РФ считается циннаризин. Он с давних пор продается в аптеках и нередко используется в качестве сосудорасширяющего средства при головных болях, головокружениях, шуме в ушах и нарушении координации движений, вызванных спазмом сосудов головы, затрудняющим мозговое кровообращение.

    Препарат практически не изменяет артериальное давление, больные его любят, нередко отмечают заметное улучшение общего состояния, поэтому подолгу принимают при атеросклерозе сосудов головного мозга, верхних и нижних конечностей, а также после перенесенного ишемического инсульта.

    Роль ионов кальция

    Ионы кальция играют важную роль в регулировании сердечной деятельности. Они проникают во внутреннее пространство кардиомиоцита и выходят из него в межклеточное пространство с помощью так называемых ионных насосов.

    В результате поступления ионов кальция в цитоплазму кардиомиоцита происходит его сокращение, а в результате их выхода из данной клетки — его расслабление (растяжение). Особого внимания заслуживают механизмы проникновения ионов кальция через сарколемму внутрь кардиомиоцита.

    Кальциевый ионный поток играет важную роль в поддержании продолжительности изменения потенциала действия, в генерации активности водителя ритма, в стимулировании сокращений волокон гладких мышц, т. е.

    На мембранах кардиомиоцитов, клеток гладких мышц и эндотелиальных клеток сосудистой стенки расположены потенциалзависимые каналы L-, Т- и R-типов. Основное количество внеклеточных ионов кальция проникает через мембраны кардиомиоцитов и клеток гладких мышц по специализированным кальциевым каналам (натрий-кальциевому, калий-кальциевому, калий-магниевому насосам), которые активируются вследствие частичной деполяризации клеточных мембран, т. е.

    По процентному соотношению данное вещество занимает пятое место среди всех минеральных компонентов, имеющихся в организме. Примерно 2% массы тела взрослого человека приходится именно на него. Он нужен для прочности и здоровья костной ткани, которая составляет скелет.

    Главным источником кальция является молоко и производные продукты из него.

    Невзирая на некоторые общеизвестные факты, он нужен и для других процессов, протекающих в каждом организме. Все знают о том, что кальций занимает главное место в перечне обязательных веществ, необходимых для нормального развития костей и зубов.

    Особенно он нужен новорожденным, детям и подросткам, поскольку их организм находится на начальной стадии развития. Тем не менее, людям всех возрастов он так же крайне необходим. Важно, чтобы ежедневно им была обеспечена суточная доза этого незаменимого минерала.

    Если в молодые годы кальций нужен для правильного формирования скелета и зубов, то, когда тело постепенно изнашивается, он приобретает совершенно иное предназначение — поддержание силы и упругости костей.

    Еще одной категорией людей, которой он необходим в достаточном количестве, являются женщины, ждущие ребенка. Это объясняется тем, что плод должен получать свою порцию этого минерала из организма матери.

    Кальций необходим для поддержания нормальной работоспособности сердечной мышцы. Он принимает активное участие в ее работе, а также помогает регулировать сердцебиение. Именно по этой причине каждому живому организму важно получать правильное количество этого химического элемента.

    Поскольку сердце является органом, который отвечает за снабжение всех частей тела кровью, то при его плохой работе будут страдать все системы организма. Еще следует отметить, что минерал используется человеческим телом для того, чтобы привести мышцы в движение.

    При его дефиците работоспособность мускулатуры резко ухудшится. Кровяное давление зависит от биения сердца, а кальций понижает его уровень. Именно поэтому целесообразно начать прием данного незаменимого вещества.

    Блокаторы кальциевых каналов они же антагонисты кальция классификация механизм действия и список препаратов от гипертонии

    Что касается нервной системы, то минерал играет немаловажную роль в ее правильной работе без сбоев и нарушений.

    Он питает ее окончания и помогает осуществлять импульсы. Если же в организме будет прослеживаться дефицит этого вещества, то нервы начнут использовать неприкосновенные стратегические запасы, которые обеспечивают плотность костей.

    Производные фенилалкиламинов

    Медпрепараты данной группы оказывают воздействие на миокард и систему проведения импульсов. Преимущественно используются при лечении стенокардии и аритмии. Ярким представителем, который наиболее часто применяется, является Верапамил . Снижает сократительную функцию сердца и влияет на АВ-проводимость. Несовместим с -блокаторами.

    Данный раздел содержит блокаторы кальциевых каналов, препараты которых используются около 30 лет. Первым является верапамил, который на аптечном рынке представлен в виде следующих препаратов: “Изоптин”, “Финоптин”, “Вероголид”. В составе препарата “Тарка” также присутствует верапамил в комбинации с трандолаприлом.

    Такие вещества, как анипамил, фалипамил, галлопамил и тиапамил, отсутствуют в списке доступных и не зарегистрированы в фармакопее. Для некоторых пока не закончены испытания, призванные допустить их к клиническому использованию.

    Первая группа блокаторов кальциевых каналов – производные фенилалкиламинов или группа верапамила составляет небольшой список препаратов, где наиболее известным и часто употребляемым является сам верапамил (изоптин, финоптин).

    Верапамил

    Препарат способен оказывать действие не только на сосуды, но и сердечную мышцу, сокращая при этом частоту сокращений миокарда. Артериальное давление верапамил в обычных дозах снижает мало, поэтому применяют его для подавления проводимости по атриовентрикулярным путям и депрессии автоматизма в синусовом узле, то есть, в основном, данный механизм действия лекарственного средства используется при нарушении сердечного ритма (суправентрикулярная аритмия).

    Эффект таблеток изоптина и финоптина начинается часа через два, в связи с этим их назначают для приема в домашних условиях больным со стенокардией напряжения, при сочетанных формах стенокардии и суправентрикулярного нарушения ритма, но в случае стенокардии Принцметала верапамил относят к препаратам выбора.

    Подобные лекарственные средства больные себе не назначают, это – дело врача, который знает, что людям преклонного возраста доза верапамила должна быть уменьшена, поскольку у них снижена скорость метаболизма в печени.

    Влияние ионов кальция на миокард

    Нашли свое применение в клинической практике и другие лекарственные средства группы верапамила, относящиеся к препаратам второго поколения:

    1. Анипамил отличается более мощным (по сравнению с верапамилом) действием, которое продолжается около 1,5 суток. Препарат преимущественно влияет на сердечную мышцу и стенки сосудов, однако атриовентрикулярную проводимость не затрагивает.
    2. Фалипамил избирательно действует в отношении синусового узла, практически не изменяет артериальное давление, поэтому, в основном, применяется в терапии наджелудочковых тахикардий, стенокардии покоя и напряжения.
    3. Тиапамил по мощности уступает верапамилу в 10 раз, тканевая избирательность для него тоже не свойственно, но может значительно блокировать каналы ионов натрия, а поэтому хорошо себя зарекомендовал для лечения желудочковых аритмий.

    Относится к активным системным вазодилататором, у которого практически отсутствуют антиаритмические способности, присущие лекарственным средствам группы верапамила.

    Нифедипин снижает артериальное давление, несколько учащает сердцебиение (рефлекторно), обладает антиагрегационными свойствами, вследствие чего препятствует ненужному тромбообразованию. Благодаря антиспастическим способностям, препарат нередко используют для устранения спазмов, возникающих при вазоспастической стенокардии покоя, а также в профилактических целях (не допустить развития приступа) при наличии у больного стенокардии напряжения.

    В клинической практике широко применяются быстрорастворимые формы нифедипина (адалат-ретард, прокардиа XL, нификард), которые начинают действовать приблизительно через полчаса и сохраняют эффект до 6 часов, однако если их разжевать, то лекарство поможет уже через 5-10 минут, правда, антиангинальное действие его все равно будет не таким выраженным, как у нитроглицерина.

    Таблетки нифедипина с так называемым двухфазным высвобождением начинают действовать через минут 10-15, при этом, продолжительность может составлять около суток. Нифедипин в таблетках иной раз применяется для быстрого снижения АД (10 мг под язык – эффект наступает от 20 минут до часа).

    Препараты антагонисты кальция

    Сейчас в европейских клиниках все большую популярность приобретает нифедипин пролонгированного действия, ввиду того, что побочных эффектов у него меньше, а принимать можно и раз в сутки. Однако наилучшей признана уникальная система использования нифедипина непрерывного высвобождения, которая обеспечивает нормальную концентрацию лекарства в плазме крови до 30 часов и успешно используется не только в качестве гипотензивного средства для терапии повышенного давления, но и участвует в купировании пароксизмов стенокардии покоя и напряжения.

    Сосудорасширяющий эффект считается превалирующим, лекарственное средство, в основном, входит в состав терапевтических мероприятий в борьбе со стенокардией и артериальной гипертензией. Кроме этого, никардипин подходит как быстродействующее средство для купирования гипертонического криза.

    Механизмом действия напоминает никардипин.

    Структурно весьма похож на нифедипин, обладает вазодилатирующим действием, не оказывает влияния на атриовентрикулярный и синусовый узлы, может сочетаться с бета-адреноблокаторами. При одновременном применении с дигоксином байпресс способен повысить концентрацию последнего вдвое, о чем не следует забывать, если возникает необходимость комбинации этих двух препаратов.

    Амлодипин (норваск)

    Его одни источники относят к препаратам 3 поколения, хотя другие утверждают, что наравне с фелодипином, исрадипином, дилтаеземом, нимодипином он принадлежит к антагонистам кальция второго поколения. Впрочем, это не столь важно, поскольку определяющим является тот факт, что перечисленные препараты действуют мягко, избирательно и продолжительно.

    Амлодипин обладает высокой тканевой селективностью, оставляя без внимания миокард, атриовентрикулярное проведение и синусовый узел и действует до полутора суток. В одном ряду с амлодипином нередко можно встретить лацидипин и лерканидипин, которые тоже применяют для терапии артериальной гипертензии и относят к блокаторам входа ионов кальция 3 поколения.

    Фелодипин (плендил)

    Обладает высокой избирательностью в отношении сосудов, которая в 7 раз превосходит таковую у нифедипина. Препарат неплохо сочетается с бета-адреноблокаторами и назначается для лечения ишемической болезни сердца, сосудистой недостаточности, артериальной гипертензии в дозе, предписанной врачом. Фелодипин может повышать концентрацию дигоксина до 50%.

    Исрадипин (ломир)

    Продолжительность антиангинального действия до 9 часов, при приеме внутрь могут отмечаться побочные эффекты в виде гиперемии лица и отечности стоп. При недостаточности кровообращения, вызванной застоем целесообразно внутривенное введение (очень медленное!

    ) в рассчитанной врачом дозе (0,1 мг/кг веса в 1 минуту – 1 введение, затем 0,3 мг/кг – 2 введение). Очевидно, что сам пациент ни производить подобные расчеты, ни вводить препарат не может, поэтому инъекционные растворы этого лекарственного средства используются только в условиях стационара.

    Нимодипин (нимотоп)

    Препарат быстро всасывается, гипотензивное действие наступает приблизительно через час. Отмечено хороший эффект от внутривенного введения лекарственного средства на начальной стадии острого нарушения мозгового кровообращения и в случае субарахноидального кровоизлияния.

    Способности антагонистов кальция

    Название медпрепаратаДозировкаЧастота приема
    Нифедипин 5-10 мг 4 раза в день
    Амплодипин 2,5 мг (возможно постепенное увеличение до 10 мг) 1 раз в день
    Исрадипин (Фелопидин – 2 раза в день)
    Фелопидин
    Верапамил * 40-120 мг** 1 раз в день
    Галлопамил 50 мг 4 раза в день (макс.доза)

    Редко применяется при лечении артериальной гипертензии. Часто назначается при лечении суправентрикулярных нарушений ритма сердца.

    БКК бензодиазепиновой группы

    Медрепараты данной группы более часто применяются среди прочих. Их используют для лечения артериальной гипертензии. Наиболее популярные препараты данной группы:

    • Нифедипин — один из первых препаратов антагонистов кальция. Применяется при гипертонии и гипертоническом кризисе.
    • Никардипин — как и Нифедипин воздействует на сосуды. Применяют для лечения стенокардии и АГ.
    • Амплодипин, Фелодипин — часто применяемые препараты. Воздействуют на сосуды и не ухудшают сократительную функцию сердца.эффективны при вазоспастической стенокардии. Имеют незначительные побочные эффекты.
    • Лерканидипин, Исрадипин — похожи на Нифедипин, назначают для лечения АГ.
    • Нимодипин — имеет избирательное воздействие на артерии головного мозга. Эффективен при лечении вторичного спазма церебральных артерий.

    Это промежуточная группа препаратов, имеет свойства расширять сосуды и понижать сократимость сердца. Один из представителей — Дилтиазем. Осторожное применение в комплексе с β-блокаторами.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

    Отправить ответ

    avatar
      Подписаться  
    Уведомление о
    Adblock detector