Эффективность гипотензивного медикамента Валз Н

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Валз Н является комбинированным препаратом для снижения артериального давления. В составе препарата в качестве действующих веществ выступают блокатор рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Валсартан относится к периферическим вазодилататорам, обладающим гипотензивной и диуретической активностью. Он блокирует рецепторы ангиотензина II. Не оказывает тормозящего действия на АПФ (ангиотензинпревращающий фермент).

Не изменяет уровень общего холестерина и триглицеридов, не влияет на концентрацию глюкозы и мочевой кислоты. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует ионные каналы и рецепторы других гормонов, которые имеют большое значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Снижая артериальное давление, валсартан не изменяет частоту пульса.

Гидрохлоротиазид представляет собой диуретик средней силы. Он снижает обратное всасывание ионов Na только в кортикальном сегменте петли Генле (участок петли Генле, расположенный в мозговом слое почки, не затрагивается), поэтому диуретический эффект гидрохлоротиазида слабее аналогичного действия фуросемида.

Диуретическое действие препарата проявляется через 1–2 часа после приема таблеток, достигая максимума спустя 4 часа. Терапевтический эффект поддерживается в течение 10–12 часов. Если скорость клубочковой фильтрации снижена, действие Валза Н ослабляется (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин эффект препарата полностью нивелируется).

Артериальное давление под воздействием Валза Н снижается благодаря уменьшению объема циркулирующей крови, изменению реактивности стенки сосудов и усилению депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный гипотензивный эффект развивается в первые 2–4 недели терапии.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается, но степень абсорбции вещества варьирует. Биодоступность валсартана – 23%. Через 2 часа после приема Валза Н достигается максимальная плазменная концентрация валсартана. Связь с белками плазмы высокая (94–97%).

Объем распределения валсартана при достижении равновесной концентрации составляет 17 л. Метаболизируется посредством системы CYP2C9. Около 30% выводится почками и почти 70% – через кишечник. Выводится преимущественно в неизмененном виде с Т1/2 (период полувыведения) 9 часов.

Всасывание гидрохлоротиазида быстрое. Биодоступность составляет 60–80%. Для достижения максимальной плазменной концентрации требуется от 2 до 5 часов. От 60 до 80% гидрохлоротиазида связывается с белками плазмы.

Диуретик проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с молоком при грудном вскармливании. Т1/2 составляет 6–15 часов. Не подвергается печеночному метаболизму. Около 95% гидрохлоротиазида выводится в неизменной форме с мочой и почти 4% – в виде гидролизированного метаболита.

В комбинации с валсартаном биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается почти на 30%, однако это не влияет эффективность Валза Н.

Гипотензивное средство Валз относится к фармакологической группе сартанов и является периферическим сосудорасширяющим препаратом. Это означает, что медикамент оказывает вазодилатирующее действие в отношении артериол и венул.

Фармакодинамика

Начало терапевтического действия наступает спустя 2-3 часа после первоначального приема лекарства. В зависимости от особенностей организма пациента максимальный эффект может наступить позже (4-5 часов).

Длительность действия валсартана составляет в среднем 24 часа. В случае непрерывного применения Валза максимальный лекарственный эффект наблюдается через 2-3 недели. В случае внезапного прекращения употребления отсутствуют признаки симптома отмены.

Валсартан не влияет на уровень триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Во время снижения давления частота пульса не меняется.

Гидрохлортиазид, содержащийся в Валзе Н, значительно увеличивает эффективность средства за счет выраженного диуретического воздействия.

Фармакокинетика

Способность валсартана связываться с протеинами крови – 95%. Уровень абсорбции в ЖКТ достаточно высокий. Биодоступность варьируется от 20 до 25%. При одновременном употреблении валсартана и гидрохлортиазида (Валз Н) этот показатель остается неизменным, однако на 30% снижается биологическая доступность гидрохлортиазида.

Максимальная концентрация активного компонента в плазме крови наблюдается в среднем спустя 2 часа после первого приема. Период полувыведения составляет от 8 до 10 часов. 70-80% вещества выводится через кишечник вместе с желчью, а остальные 20-30% с помощью почек.

Комбинированный препарат Валз Н, инструкция по применению сообщает об этом, обладает антигипертензивным действием, состоит из блокатора рецепторов ангиотензина II и тиазидного диуретика. Валсартан – периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое действие.

Специфический блокатор рецепторов AT1 ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты пульса. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом.

Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия (в дистальных канальцах ионы натрия обменивается на ионы калия), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ионы натрия выводятся либо вместе с ионами хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе – ионов хлора).

Повышает выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин.

Понижает артериальное давление (АД) за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния эндогенных катехоламинов (адреналина и норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в первые 2-4 недели лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция – быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность – 23%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) – 2 ч. При приеме с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, что не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

Выводится через кишечник – 70%, почками – 30%, преимущественно в неизмененном виде.

После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. ТСmах -2-5 ч. Связь с белками плазмы крови 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.

Передозировка

Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан и гидрохлоротиазид.

Рекомендуемая доза – по 1 таблетке Валз Н один раз в сутки дозировкой 80 и 12,5 мг. У пациентов, для которых суточная доза 80/12,5 мг не дает желаемого эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160 и 12,5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

Больным с нарушением функции почек, когда КК составляет более 30 мл/мин., а также у больных со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется корректировки дозы препарата Валз Н.

Валз Н принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки запивают водой в достаточном количестве.

Начальная рекомендованная доза Валза Н составляет по 1 таблетке 80 мг 12,5 мг в сутки. В случае недостаточной эффективности указанной дозы ее можно повысить до 1 таблетки 160 мг 12,5 мг в сутки. При необходимости дальнейшего снижения артериального давления суточную дозу препарата увеличивают до 1 таблетки 160 мг 25 мг.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек и/или печени (без проявлений холестаза) дозу не корректируют.

Передозировка Валза Н может привести к серьезному понижению артериального давления и, как следствие, потере сознания и коллапсу.

Лечение передозировки направлено на выведение валсартана и гидрохлоротиазида из организма (промывание желудка, прием сорбентов, внутривенное введение физиологического раствора). Гидрохлоротиазид выводится с помощью гемодиализа.

Перед применением средства пациент обязан подробно изучить аннотацию к медикаменту и проконсультироваться с опытным врачом, который назначит грамотную схему приема Валза. Для того чтобы рассчитать терапевтическую дозу, необходимо учитывать характер патологии и особенности строения организма пациента.

Рекомендуемым количеством препарата для лечения артериальной гипертонии у взрослых пациентов является одна таблетка Валза с дозировкой валсартана 80 мг один раз в любое время суток. Средство необходимо запивать большим количеством обычной воды до или после еды.

Для более выраженного гипотензивного действия оправдано назначение препарата Валз Н 80 мг/12,5 мг. В дальнейшем рекомендуется переходить на Валз Н 160 мг/12,5 или 160 мг/25 мг.

При диагностированной сердечной недостаточности прописывается прием Валза в дозировке от 40 мг до 80 мг в сутки. Максимальное количество валсартана не должно превышать 320 мг. Такая дозировка разделяется на два приема.

После перенесенного ИМ в условиях стабильной гемодинамики необходимо начать терапию в рамках 12 часов. Первоначальный прием должен составлять 20 мг два раза в сутки. В дальнейшем врач должен корректировать дозировку и время приема Валза на основании состояния пациента.

Применение у детей

Детям в возрасте до 18 лет употребление средства Валз и Валз Н категорически запрещено.

При беременности терапию средством необходимо немедленно остановить. Особое внимание стоит обратить на второй и третий триместры. В этот период необходимо исключить любые дозировки медикамента. Во время лактации и беременности лечение Валзом и Валзом Н осуществляется исключительно, если возможные риски перекрываются пользой.

При интоксикации средством Валз у пациентов наблюдается резкое снижение уровня АД, что ведет к потере сознания или внезапной сердечной недостаточности (коллапс). Такое состояние является крайне опасным и может угрожать жизни пациента.

Эффективность гипотензивного медикамента Валз Н

Для терапии отравления проводят экстренное промывание желудка с последующим приемом большого количества сорбента. Далее необходимо поставить капельницу с физиологическим раствором 0,9%. При гемодиализе валсартан не выводится. Такая процедура оправдана исключительно в отношении гидрохлортиазида, содержащегося в Валзе Н.

Таблетки 

принимать внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/ гидрохлоротиазид.

Рекомендуемая доза – по 1 таблетке Валз Н один раз в сутки дозировкой 80/12,5 мг. У пациентов, для которых суточная доза 80/12,5 мг не дает желаемого эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12,5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

Симптомы передозировки препарата 

: снижение артериального давления, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в 0.9% раствор натрия хлорида.

Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида.

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью. Женщины, забеременевшие во время лечения Валзом Н, должны прекратить его прием.

В случае наступления беременности во время лечения препарат 

следует отменить.

Эффективность гипотензивного медикамента Валз Н

Не применяется для лечения детей и подростков до 18-летнего возраста. Нельзя принимать Валз Н при беременности, а также в месяцы грудного вскармливания ребенка.

Особые указания

Перед применением Валза Н следует скорректировать объем циркулирующей крови и/или содержание ионов Na в крови.

На протяжении всего периода терапии необходимо регулярно определять содержание ионов калия, глюкозы и мочевой кислоты, а также контролировать профиль липидов, так как тиазидные диуретики способны повышать уровень холестерина, мочевой кислоты и триглицеридов и нарушать толерантность к глюкозе.

У больных сахарным диабетом может потребоваться изменение доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Согласно данным некоторых источников, тиазидные диуретики могут вызывать обострение течения системной красной волчанки.

Снижение концентрации калия или магния в крови, иногда наблюдающееся на фоне лечения Валзом Н, повышает риск развития аритмии при отравлении гликозидами.

Беременность, наступившая во время применения препарата, является показанием для его отмены.

Валз Н, по инструкции, может вызывать усталость и головокружение, поэтому в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при выполнении любых работ, требующих усиленного внимания и быстрой реакции.

До лечения проводят коррекцию содержания Na в крови или ОЦК. Необходим регулярный контроль содержания в плазме K , глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Валза Н с другими лекарственными средствами:

  • другие антигипертензивные препараты (вазодилататоры, бета-адреноблокаторы и др.) – может усиливаться гипотензивное действие Валза Н;
  • курареподобные миорелаксанты – повышается их эффективность;
  • препараты лития – усиливается их нейротоксическое и кардиотоксическое действие;
  • салицилаты – повышается их нейротоксичность;
  • сердечные гликозиды – усиливаются их побочные реакции;
  • хинидин – уменьшается выведение хинидина;
  • витамин D или соли кальция – может повышаться сывороточная концентрация солей кальция;
  • трициклические антидепрессанты, этанол, фенотиазины и барбитураты – увеличивается гипотензивный эффект Валза Н;
  • метилдопа – может развиться гемолиз;
  • противоподагрические средства, пероральные гипогликемические препараты, эпинефрин и норэпинефрин – ослабляются терапевтические эффекты перечисленных средств;
  • циклоспорин – может повышаться концентрация мочевой кислоты;
  • колестирамин – снижается всасывание Валза Н;
  • производные салициловой кислоты, салуретики, кортикостероиды, амфотерицин В, пенициллин G, адренокортикотропный гормон, карбеноксолон – увеличивается риск возникновения гипокалиемии;
  • холиноблокаторы – повышается биодоступность гидрохлоротиазида;
  • цитотоксичные препараты (метотрексат, циклофосфамид и др.) – снижается их выведение, в результате чего увеличивается миелосупрессивный эффект данных средств;
  • лекарственные препараты, интенсивно связывающиеся с белками крови (например, непрямые антикоагулянты, клофибрат, нестероидные противовоспалительные средства) – усиливается диуретическое действие Валза Н.

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными средствами (такими как вазодилататоры, бета-адреноблокаторы и др.). Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов.

снижает выведение хинидина, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.

Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных средств (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.

Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)), усиливают диуретический эффект.

Гипотензивный эффект усиливают барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.

При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза; колестирамин уменьшает абсорбцию.

Эффективность гипотензивного медикамента Валз Н

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, адренокортикотропного гормона (АКТГ), амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности желудочно-кишечного тракта и замедлением опорожнения желудка.

При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови.

Одновременное назначение циклоспорина может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови, что повышает риск развития гиперурикемии а также может спровоцировать приступ подагры.

Одновременный прием Валз Н и метилдопы может спровоцировать гемолиз. При совместной терапии увеличивается уровень нейротоксичности салицилатов, усиливаются побочные проявления сердечных гликозидов, нейротоксическое и кардиотоксическое влияние препаратов лития. Также возрастает эффективность воздействия курареподобных миорелаксантов.

Валз Н понижает выведение хинидина. При одновременном лечении снижается эффективность гипогликемических пероральных ЛС, противоподагрических препаратов, эпинефрина, норэпинефрина.

Увеличивается частота развития аллергических проявлений к аллопуринолу. Валз Н снижает уровень выведения цитотоксичных лекарственных средств через почки и увеличивает их миелосупрессивное воздействие.

Усиление гипотензивного эффекта отмечается при одновременном приеме барбитуратов, вазодилататоров, фенотиазинов, бета-адреноблокаторов, этанола, трициклических антидепрессантов.

Сроки и условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок годности таблеток составляет 3 года.

Отпускается по рецепту.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Валз Н

Актуальные цены на Валз Н в различных дозировках:

  • Валз Н 80 мг 12,5 мг: по 28 шт. в упаковке – от 400 рублей; по 98 шт. в упаковке – от 880 рублей;
  • Валз Н 160 мг 12,5 мг: по 28 шт. в упаковке – от 460 рублей; по 98 шт. в упаковке – от 1050 рублей;
  • Валз Н 160 мг 25 мг по 28 шт. в упаковке – от 485 рублей;
  • Валз Н 320 мг 12,5 мг по 28 шт. в упаковке – от 615 рублей;
  • Валз Н 320 мг 25 мг по 28 шт. в упаковке – от 650 рублей.

Медикаментозное средство Валз необходимо хранить в сухом месте при температуре не выше 30 градусов. Также необходимо исключить попадание на препарат прямых солнечных лучей. Крайне важно держать Валз далеко от детей.

Срок годности Валза – не более 3 лет.

Гипотензивный медикамент Валз представляет собой достаточно безопасное и крайне эффективное средство в борьбе с артериальной гипертонией и различными нарушениями работы ССС. Несмотря на хорошую переносимость, существует риск проявления у пациентов широкого ряда побочных эффектов.

Дополнительно

До лечения проводят коррекцию содержания ионов натрия в крови и/или ОЦК.

Необходим регулярный контроль содержания в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидного профиля и креатинина, так как тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.

Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата.

Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызывать обострение системной красной волчанки.

Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

Аналогами Валза Н являются: Атаканд Плюс, Лориста Н, Вальсакор Н80, Вальсакор Н160, Кандекор Н, Дуопресс, Лозартан Н, Презартан Н, Лакеа Н, Вазотенз Н, Ко-Диован.

Наиболее распространенными аналогами Валза являются:

  • Лозап;
  • Гизаар;
  • Кардосал;
  • Лориста;
  • Презартан;
  • Вазотенз.

Врачи могут заменить лекарство на следующие аналоги:

  • Лозартан Н.
  • Атаканд Плюс.
  • Вазотенз Н.
  • Кандекор Н.
  • Лориста Н.
  • Презартан Н.
  • Лакеа Н.
  • Вальсакор Н.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector