Эуфиллин при хронической сердечной недостаточности –

Фармакологические свойства

Бронходилатирующее, токолитическое, спазмолитическое, диуретическое. Относится к группе препаратов для системного применения при заболеваниях, которые сопровождаются обструкцией (синдромом не проходимости) дыхательных путей.

Клинико-фармакологическая группа (согласно справочнику Видаль): бронхолитическое средство— ингибитор ФДЭ. Фармподгруппа — ксантины.

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество – теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц.

Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Противопоказания

Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.

Показаниями на Эуфиллин в ампулах являются:

  • бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме(преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
  • цереброваскулярная недостаточность головного мозга(раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления);
  • гипертензия в легочном круге кровообращения;
  • мигрень;
  • левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС).

Противопоказания к применению таблеток:

  • непереносимость аминофиллина или любых других производных ксантина;
  • инфаркт миокарда (ИМ) в острой стадии;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией;
  • тахиаритмия;
  • обострение симптомов язы желудка/12-типерстной кишки;
  • тяжелые функциональные нарушения деятельности почек/печени;
  • эпилепсия;
  • гипертиреоз.

В педиатрии не назначается детям моложе шестилетнего возраста, а также в комбинации с «федрином.

Эуфиллин при хронической сердечной недостаточности -

Инъекционное введение препарата противопоказано при:

  • гиперчувствительности в аминофиллину и другим производным ксантина;
  • ИМ в острой стадии;
  • стенокардии;
  • ОСН;
  • экстрасистолии;
  • пароксизмальной тахикардии;
  • тяжелой артериальной гипотензии/гипертензии;
  • отеке легких;
  • атеросклерозе сосудов;
  • геморрагическом инсульте;
  • наличии указания на любое спонтанное кровотечение в анамнезе;
  • кровоизлиянии в ткань сетчатки глаза;
  • язвенной болезни в стадии обострения;
  • эпилепсии;
  • повышенном пороге судорожной готовности;
  • гастроэзофагеальном рефлюксе(ГЭР);
  • неконтролируемом гипотиреозе;
  • тиреотоксикозе;
  • гипертиреозе;
  • порфирии;
  • сепсисе;
  • дисфункции почек и/или печени.

Из-за вероятности побочных эффектов не рекомендуется применять раствор у детей в возрасте до 14-ти лет. Детям до трех лет противопоказано вводить Эуфиллин внутривенно, у детей старше трехлетнего возраста лекарство может применяться по жизненным показаниям и не более 14 дней.

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах.

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.

Эффекты препарата проявляются в виде:

  • расслабления мускулатуры бронхов;
  • стимуляции сокращений диафрагмы;
  • увеличения мукоцилиарного клиренса;
  • улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;
  • стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;
  • улучшения альвеолярной вентиляции.

Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений (апноэ).

Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.

Упаковка Эуфиллин

Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.

Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.

Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин.

У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного циррозом печени — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.

ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.

В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин. Т1/2 кофеинау детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина.

У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.

На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.

Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Эуфиллин при хронической сердечной недостаточности -

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

В справочнике Видаль указывается, что таблетки нужно принимать внутрь после еды с большим количеством жидкости. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, с учетом различной скорости выведения аминофиллинау разных пациентов.

При необходимости дозу увеличивают каждые три дня до достижения требуемого эффекта.

Пациентам с массой тела более 50 кг (в том числе подросткам) Эуфиллин при бронхите и других, сопровождающихся бронхообструкцией, состояниях назначают принимать по 450-900 мг/сут., при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г при кратности применений 4 р./сут. с интервалом 6 часов.

Пациентам с массой тела меньше 50 кг и подросткам, вес которых находится в пределах 45-55 кг, Эуфиллин в таблетках назначают принимать по 450-600 мг/сут.

Детям 6-17 лет при бронхите и других бронхообструктивных состоянияхтаблетки дают из расчета 13 мг/кг, обычно по 1 таблетке 3 р./сут.

При ХОБЛ в острой фазе лечение начинают с дозы 5-6 мг/кг (для взрослого) при дальнейшем ее увеличении. Сывороточная концентрация не должна превышать 0,02 мг/мл. Увеличение дозы на каждые 0,5 мг/кг приводит к возрастанию концентрации препарата в крови на 0,001 мг/мл.

Вне обострения начальная доза Эуфиллина для взрослого при ХОБЛ — 6-8 мг/кг/сут., высшая (на начальных этапах лечения) — 400 мг/сут. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема.

В случае применения при беременности дозировку (как и способ введения) устанавливает врач. Следует учитывать, что для матери передозировка связана с риском возникновения нарушений работы сердца (а иногда и его остановки), а для плода высокие дозы Эуфиллина опасны из-за вероятности развития гипоксии и антенатальной смерти.

При состояниях, которые требуют неотложной помощи, взрослым пациентам показано применение инфузии с ударной дозой препарата: Эуфиллина в/в вводят в течение получаса в дозе 5,6 мг/кг. Для приготовления капельницы 10-20 мл раствора соединяют с аналогичным объемом 0,9%-го водного раствора NaCl и затем разводят лекарство в 0,25-0,5 л физиологического раствора.

При проведении поддерживающей терапии Эуфиллин вливают больному внутривенно в течение 1-3,5 в дозе 0,9 мг/кг.

Если пациент до этого принимал теофиллин, доза аминофиллина должна быть снижена как минимум вдвое.

При астматическом статусе в кровоток капельным путем вливают от 720 до 750 мг аминофиллина.

Допустимый верхний предел суточной дозы для взрослого человека — 0,4-0,5 мл/кг.

Детям до 3 месяцев внутривенно вводят от 30 до 60 мг аминофиллинав сутки, для более старших детей и подростков доза варьирует в пределах от 60 до 500 мг/сут.

Внутривенные инъекции Эуфиллина при неотложных состояниях выполняют в течение не менее пяти минут. Разовая доза для взрослого — 6 мг/кг. Перед тем как сделать укол препарат разводят в 10-20 мл 0,9%-го водного раствора NaCl.

Суточная доза для в/м введения — от 0,1 до 0,5 мг.

Детям при ХОБЛ Эуфиллин вводят в дозе 5-6 мг/кг (начальная доза), при проведении поддерживающей терапии детям в возрасте до полугода препарат применяют каждые 8 часов в дозе, рассчитанной по формуле: возраст ребенка в неделях*0,07 1,7.

Для детей в возрасте от полугода до года поддерживающая доза рассчитывается по формуле: возраст ребенка в неделях*0,05 1,25. Интервал вежду введениями — 6 часов.

Детям от года до 9 лет вводят по 5 мг/кг, детям 9-12 лет — по 4 мг/кг, детям 12-16 лет — по 3 мг/кг через каждые 6 часов.

Вне обострения начальная доза для ребенка — 16 мг/кг/сут., высшая — 400 мг/сут. Делить ее нужно на 3-4 введения.

При необходимости и хорошей переносимости Эуфиллина дозу повышают каждые пару дней на 25% до высшей суточной, которая для детей до года рассчитывается по формуле “возраст в неделях*0,3 8”, для детей до 9 лет составляет — 22, для детей до 12 лет — 20, для подростков до 16 лет — 18, для пациентов старше 16 лет — 13 мг/кг.

Внутримышечно Эуфиллин детям вводят в дозе 15 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность парентерального применения у детей — 14 дней.

При апноэу детей первого года жизни (сопровождающиеся брадикардией и цианозом состояния, при которых у ребенка периодами — в течение 15 секунд — отсутствует дыхание) стартовая доза — 5 мг/кг (лекарство вводят через назогастральный зонд). При проведении поддерживающей терапии ребенку показано применение 2 мг/кг в два приема.

Лечение может длиться до нескольких месяцев (чаще — в течение нескольких недель).

Эуфиллина для электрофореза у взрослых используется для лечения артрозов и остеохондроза. Для электрофореза детям его назначают при дисплазии, а также когда необходимо снять гипертонус мышц или снизить внутричерепное давление.

При недостаточности мозгового кровообращения или внутричерепной гипертензии его проводят на шейных позвонках, при гипертонусе ног у ребенка — на поясничной области.

Электрофорез с Эуфиллином — это процедура, позволяющая создать нужную концентрацию активного вещества непосредственно в пораженных тканях. Действуя точечно, лекарство не вызывает системных побочных эффектов, благодаря чему его разрешается применять у грудных детей старше месяца.

Эуфиллин при хронической сердечной недостаточности -

Врач накладывает на больное место смоченную в растворе Эуфиллина марлевую салфетку и закрепляет электроды. Время воздействия — 15 минут. Этого достаточно, чтобы препарат проник в глубь тканей. Курс лечения рассчитан на десять сеансов.

Для восстановления функции органов после родовых травм у новорожденных детей, кровообращения мозга при патологиях шейного отдела позвоночника, а также при ДЦП рекомендуется проведение электрофореза по Ратнеру.

Суть этого метода в том, что больному накладывают две пропитанные разными ЛС прокладки: первую (с раствором Эуфиллина 0,5%) — на шейные позвонки, вторую (с раствором папаверина 1%) — на ребра, справа от грудины. Время воздействия — 15 минут. Сила тока — 1-2 мА.

Следует отметить, что и дети, и взрослые одинаково хорошо переносят процедуру, поэтому при отсутствии противопоказаний его можно проводить без каких-либо опасений.

Электрофорез противопоказан при любых кожных заболеваниях, артериальной гипертензии, аритмии, сердечной недостаточности, наличии у больного новообразований (любой локализации).

Назначение детям при кашле и обструкции бронхов Эуфиллина позволяет расширить бронхи, снять спазм и облегчить отхождение мокроты. Однако эти эффекты средство оказывает только при попадании в системный кровоток.

Применение Эуфиллина для ингаляций относится к категории «off-label» prescribing. Несмотря на отсутствие указаний в инструкции производителя относительно возможности использования препарата подобным способом, многие люди часто сами назначают себе такое лечению и, больше того, лечат таким образом и своих детей.

Большинство врачей единодушно считают: эффективность ингаляций с Эуфиллином крайне низка, поскольку при вдыхании паров препарат оседает на слизистой и, следовательно, не попадает в системный кровоток в терапевтически эффективной концентрации.

Эуфиллин при хронической сердечной недостаточности -

Положительное влияние на бронхи (их расслабление и улучшение отхождения мокроты) обусловлено тем, что во время ингаляции в них попадают пары воды. Это значит, что эффективность препарата при ингаляционном применении сравнима с эффективностью обычной воды.

Одним из свойств аминофиллинаявляется способность расширять периферические сосуды и восстанавливать работу системы кровообращения, что в свою очередь не может А целлюлит, как известно, возникает нарушается кровообращение, и клетки начинают страдать от недостатка кислорода.

Для похудения и избавления от апельсиновой корки средство используется в виде кремов, масок и обертываний. Хороший эффект дает также массаж с Эуфиллином.

Для приготовления состава лекарство следует смешать с любым массажным кремом, а затем добавить в него небольшое количество Димексида, который в данном случае будет выполнять роль транспортировщика (благодаря ему аминофиллин сможет проникнуть очень глубоко в ткани).

Для обертываний можно использовать смесь из обычного детского крема, Димексида, Эуфиллина и эфирного масла мандарина или лимона (6-8 капель). Состав наносят на очищенную скрабом кожу и накрывают пищевой пленкой.

Побочные действия

Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:

  • нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
  • нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
  • гематурия, альбуминурия;
  • гипогликемия(редко).

На фоне инъекционной терапии возможны:

  • головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
  • аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
  • тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
  • зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
  • тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector