Фалипамил, Манидипин и другие антагонисты кальция при гипертонии

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.

Производные бензотиазепина:

  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.

Производные дигидропиридина:

  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Прием лекарственных препаратов

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта.

Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов. Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1.

Фалипамил, Манидипин и другие антагонисты кальция при гипертонии

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца.

Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку «возбуждающих» гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода. Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Лекарственные средства кальциевых антагонистов отличаются по химической формуле, поэтому имеют разную выраженность синдрома отмены:

  1. Финоптин. Из всех кальциевых блокаторов данный препарат имеет самое продолжительное и накопительное влияние на больного. После отмены финоптина, он еще долгое время сохраняется в тканях тела и как такового синдрома отмены не имеет.
  2. Диакордин. Прекращение приема лекарственного средства не имеет научного подтверждения синдрома отмены.
  3. Коринфар. После резкого прекращения терапии приводит к осложнениям и ухудшению состояния больного.Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация
  4. Циннаризин. Длительный прием никак не влияет на отмену препарата.

Гипертония

II A II B
Дигидропиридины Нифедипин Нифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SR Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
Бензотиазепины Дилтиазем Длитиазем SR
Фенилалкиламины Верапамил Верапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Кальций предстает важным элементом, который требуется для нормальной и полноценной жизнедеятельности человека. Однако, невзирая на это, бывает ряд ситуаций, когда появляется потребность затормозить его действия, что взаимосвязано с определенными патологиями.

Данную роль возложили на себя антагонисты кальция (либо блокаторы кальциевых каналов), которые не дают проникнуть кальцию в гладкомышечные клетки посредством кальциевых каналов.

Антагонисты ионов кальция нашли обширное применение для терапии патологий сердечно-сосудистой системы, гипертонической болезни и прочих заболеваний. Разработка такой категории медикаментозных средств предстает великим достижением в сфере фармакологии конца 20 века.

Необходимо выяснить, какой механизм действия имеют антагонисты кальция, в каких ситуациях целесообразно их применять, а также узнать, какие противопоказания этой категории медикаментов?

Фармакологические средства из группы ББК имеют обширное применение в медицинской практике.

С помощью БКК лечат:

  • всевозможные патологии сердца;
  • дисциркулярные поражения мозга;
  • дисбаланс периферического кровообращения.Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения делиться на несколько подвидов) подразделяют по фармакологическому составу.

Фалипамил, Манидипин и другие антагонисты кальция при гипертонии

Есть 4 главных класса препаратов:

  1. Не замедляющие работу сердечной мышцы – дигидропиридины.
  2. Замедляющие сердечные сокращения – дифенилалкиламины.
  3. Увеличивающие приток крови к сердцу и восстанавливающие ритм – бензодиазепины.
  4. Улучшающие сосудистую циркуляцию в головном мозге – дифенилпиперазин.

На данном этапе фармакологических достижений существуют 4 класса БКК.

Эти классы имеют разделение на 1, 2 и 3 поколение:

  1. Самое старшее из всех – селективные антагонисты кальция. Пациентам необходимо применять их через каждые 6 часов.
  2. Второе поколение имеет более продолжительное действие. Они применяются 2 раза в сутки через 12 часов. Препараты второго поколения имеют меньше негативных проявлений, если сравнивать с предыдущей группой.
  3. Блокаторы кальциевых каналов — список препаратов последнего поколения превышает предшественников по силе и продолжительности работы в организме. Их действие составляет 24 часа, что облегчает прием лекарств.

Гипертония — хроническое заболевание, которое проявляется стойким сужением сосудов.

Необходимость применения блокаторов кальциевых каналов обуславливается тем, что они блокируют доступ кальция к кровеносным сосудам.

Терапия хронической форме патологии пожизненная и способствует достижению устойчивого состояния:

  • снижение риска тромбообразования;
  • сведение к минимуму вероятность осложнений при гипертензии;
  • задержка формирования сосудистых бляшек;
  • снижение вероятности утолщения стенок левого желудочка.Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация

При лечении гипертонии есть смысл использовать все 4 класса блокаторов.

У каждой группы препаратов есть ряд отличительных свойств:

  1. Дигидропиридины (нифедипин, амлодипин). Их действие расслабляет стенки сосудов. При очень высоком давлении назначение данных препаратов достаточно быстро стабилизирует состояние больного. Возможны побочные действия — при длительном применении могут появиться отеки.
  2. Дефинилалкиламины (верапамил, галопамил). Лекарства этой группы расслабляют сердечный спазм, нормализуют ЧСС.
  3. Бензодиазепины (дилтиазем). Уменьшают силу сердечных сокращений и напряжение сердечной мышцы. Терапию Дилтиаземом необходимо проводить под строгим контролем врача, так как препарат сужает сосуды, что может негативно отразиться на терапии в целом.
  4. Дифенилпиперазины. Назначение Циннаризина целесообразно при нарушении мозгового кровообращения, так как он способствует нормализации скорости кровотока.
Блокаторы кальциевых каналов Противоаритмический

результат

Антиангинальный

результат

Антигипертензивный

результат

Амлодипин
Лерканидипин
Лацидипин

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения которых представлен выше) увеличивают кровообращение в мышце сердца, устраняют спазм вен и артерий. Длительность их действия от 30-50 часов, что на много превосходит их предшественников.

Роль кальция в организме и последствия его избытка

В организме человека кальций один из самых востребованных минералов. Стоит на 5 месте среди всех минералосодержащих веществ. Практически в полном объеме находится в костях. Всего 1% находится в зубах и мышцах. Маленькая часть ионов кальция (0,1-0,3%) входит во внеклеточную жидкость.

Минерал участвует в развитии костной системы, зубов. Он отвечает за состояние нервной и мышечной систем, распространяет нервные импульсы. Ионы кальция также участвуют во многих функциях мышечной системы, соответственно регулирует частоту сердечного ритма.

Регулятором уровня кальция является сам организм, особенно щитовидная железа. Но бывают ситуации, когда человеческое тело не справляется с поступающим в него количеством макроэлемента.

Фалипамил, Манидипин и другие антагонисты кальция при гипертонии

Последствия избытка кальция:

  • позывы к рвоте;
  • потеря аппетита;
  • расстройство пищеварения;
  • неритмичность сердечных сокращений;
  • нарушение функционирования почек;
  • расстройство психоэмоционального состояния;
  • упадок сил.

Самостоятельно из тела человека излишки кальция удаляются очень медленно. Накапливается он в почках, что приводит к образованию камней. Излишки минерала собираются внутри сосудистых стенок, что запускает процесс сужения вен и артерий. От обилия кальция поражаются мышцы.

Противопоказания, негативные реакции

Факт, но в мире не существует таблеток, которые не имели бы противопоказаний и побочных реакций, антагонисты кальция не являются исключением.

Однозначно нельзя озвучить конкретные побочные явления, которые касались бы всего спектра медикаментозных средств данных групп, потому что они различаются в зависимости от препарата и его действия. Наиболее распространенные побочные эффекты всех антагонистов кальция:

  • Гиперемия кожи лица.
  • Понижение артериального давления более чем на 22% от изначальных показателей.
  • Периферическая отечность.
  • Понижение систолической функциональности левого желудочка.

Для всех лекарственных категорий можно выделить такие противопоказания:

  1. Низкие параметры кровяного давления.
  2. Во время беременности (за исключением Верапамила, Нифедипина).
  3. При сердечной недостаточности, когда понижена функциональность левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты могут вызывать рефлекторную тахикардию, периферические отеки, гипертрофию десен, мигрени, гиперемию кожи лица.

Недигидропиридиновые препараты могут провоцировать такие побочные явления:

  • Нарушение синусового ритма.
  • Понижение автоматизма синусового узла.
  • Расстройство атриовентрикулярной проводимости.
  • Верапамил провоцирует проблемы с опорожнением кишечника, гепатотоксичность.

Виды блокаторов кальциевых каналов

Классификаций существует несколько. Но в медицинской практике используется преимущественно деление этой группы препаратов по химической структуре. Исходя из этого выделяют:

  • фенилалкиламины – группа верапамила;
  • дигидропиридины – группа нифедипина;
  • бензодиазепины – группа дилтиазема;
  • дифенилпиперазины – группа циннаризина;
  • диариламинопропиламины – бепридил.

Существует деление блокаторов кальциевых каналов по способности влиять на состояние симпатической нервной системы и частоту сокращений сердца. Уменьшают ЧСС препараты недигидропиридинового ряда – верапамил и дилтиазем. Дигидропиридины способствуют рефлекторному увеличению ЧСС.

Группы I поколение II поколение III поколение
Фенилалкиламины Верапамил Анипамил

Галлопамил

Фалипамил

Дигидропиридины Нифедипин Амлодипин

Исрадипин

Нитрендипин

Фелодипинс

Нимодипин

Лацидипин

Никардипин

Риодипин

Лерканидипин

S-амлодипин

Бензодиазепины Дилтиазем Клентиазем

Препараты второго и третьего поколения оказывают более продолжительное действие, обладают высокой тканевой специфичностью. Их преимуществом также является хорошая переносимость, меньшее количество нежелательных реакций.

К дифенилпиперазинам относятся такие лекарственные вещества, как циннаризин (Стугерон, Вертизин) и флунаризин (Сибелиум). Эти антагонисты кальция за счет расширения сосудов способствуют улучшению кровоснабжения головного мозга, а также кровообращения в конечностях.

Дополнительно прием таких лекарств приводит к улучшению реологических свойств крови – уменьшению вязкости, повышению устойчивости клеток к недостатку кислорода. Отсюда вытекают основные показания к применению:

  1. Нарушения кровоснабжения головного мозга: атеросклеротическое поражение, дисциркуляторная энцефалопатия, развитие ишемического инсульта, в период реабилитации после кровоизлияния в мозг и черепно-мозговых травм.
  2. Появление таких жалоб, как головокружение, шум в ушах, снижение памяти, приступы мигрени, деменция, психическая утомляемость, раздражительность, подавленное настроение, нарушение мыслительной деятельности, плохая концентрация внимания.
  3. Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения: облитерирующий атеросклероз, трофические язвы, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, перемежающаяся хромота, парестезии и холодные конечности.
  4. Поддерживающая терапия при появлении симптомов, связанных с патологией внутреннего уха: головокружения, шума в ушах, нистагма, тошноты и рвоты.
  5. Профилактика синдромов укачивания.

Фалипамил, Манидипин и другие антагонисты кальция при гипертонии

Противопоказаний немного:

  • беременность и период лактации;
  • болезнь Паркинсона;
  • индивидуальная непереносимость.

Из побочных эффектов возможны:

  • утомляемость и сонливость;
  • головные боли;
  • диспепсические явления;
  • холестатическая желтуха;
  • сухость во рту.

Единственным представителем диариламинопропиламинов является бепридил (Кордиум). Это антагонист кальция, который используется для лечения ишемической болезни сердца (стенокардии) и суправентрикулярной тахикардии. В клинической практике используется редко.

Таким образом, антагонисты кальция – это эффективные средства для лечения болезней органов кровообращения. Во время проведения терапии необходим постоянный контроль артериального давления, частоты сокращений сердца, электрокардиограммы.

Попадая в клетку, частицы кальция усиливают обмен веществ в организме, увеличивают использование кислорода, приводят к спазму мышц, повышают нервозность.

Что происходит под воздействием БКК:

  • расслабление артериальных и венозных сосудов;
  • улучшение сердечного и мозгового кровообращения;
  • увеличивается количество выделяемой организмом жидкости;
  • задерживается процесс — склеивания тромбоцитов;
  • восстанавливаются неритмичные сердечные сокращения;
  • проходят спазмы гладких внутренних и внешних мышц.

«Медленные» кальциевые блокаторы бывают 2-х видов:

  • неселективные;
  • комбинированные.

БМКК неселективные:

  • феноксан;
  • кордиум;
  • лидофлазин;
  • пергексилин.

БМКК комбинированные:

  • индапамид;
  • коринфар;
  • амлодипин с мочегонной комбинацией.
Группы I поколение II поколение III поколение
Фенилалкиламины Верапамил Анипамил

Галлопамил

Фалипамил

Дигидропиридины Нифедипин Амлодипин

Исрадипин

Нитрендипин

Фелодипинс

Нимодипин

Лацидипин

Никардипин

Риодипин

Лерканидипин

S-амлодипин

Бензодиазепины Дилтиазем Клентиазем

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция. Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок.

Магний как блокатор кальция

Нарушение равновесия кальция и магния в организме может привести к множеству различных заболеваний. Механизм действия магния на человеческий организм многократен и крайне многосложен. Без магния неосуществима полноценная работа человеческого организма.

Нехватка данного элемента может провоцировать повышение параметров давления крови. Некоторые доктора рекомендуют этот элемент каждому пациенту, кто столкнулся с артериальной гипертензией. Полагается, что при повышенном кровяном давлении, допустимость того, что магния мало в организме составляет около 90%.

Если в организме не хватает магния, может протекать такая симптоматика со стороны сердечно-сосудистой системы:

  1. Головные боли.
  2. Стенокардия, тахикардия.
  3. Аритмия, нарушение циркуляции крови.
  4. Повышение артериального давления.
  5. Предрасположенность к образованию кровяных сгустков.

Список симптомов можно дополнить более конкретными признаками дефицита магния – судорожное состояние ног, мускулатуры, спины и прочих частей тела.

Действия магния обусловлено расслабление центральной нервной системы, уменьшением спазмирования сосудов. Такого эффекта добиваются доктора, когда вводят магнезию во время гипертонического криза.

Амлодипин 5 мг 30 таблеток

Стоит сказать, что магний относится к блокаторам кальциевых каналов природного происхождения. Именно взаимодействие магния с определенными лекарствами позволяет добиться более выраженного эффекта при гипертонической болезни.

А также, одновременное назначение магния и прочих медикаментозных препаратов позволяют ослабить негативные явления, а в некоторых случаях и полностью их нивелировать. Дополнительно рекомендуют магний в таких ситуациях:

  • При назначении диуретических средств, которые способствуют активной потери магния.
  • При назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, так как они существенно повышают концентрацию калия в организме.

При приеме магния можно нарушить бессолевую диету, которая рекомендуется при артериальной гипертензии. Магний способствует соблюдению баланса натрия, что позволяет пациенту употреблять поваренную соль, не отказываясь от нее абсолютно. Перед назначением магния проверяется функциональность работы почек.

Антагонисты кальция – это высокоэффективные лекарственные средства. Их результативность доказана клиническими исследованиями и многими годами обширного применения.

Однозначно они не являются панацеей от всех заболеваний, но их обоснованное применение, рекомендованное исключительно доктором, способно дать положительные результаты, улучшить качество жизни пациента, снизить риски возникновения серьезных осложнений.

Магний – элемент природного происхождения, способный выступать при гипертензии средством, блокирующим отложение кальция на стенках сосудов и в гладкой мускулатуре. Можно сочетать некоторые препараты от гипертонии с магнезией, что увеличит их действенность и снизит побочные эффекты. В лечении гипертензии магний рекомендован в качестве дополнительной терапии в следующих случаях:

  • использование мочегонных, способствующих потере важных для здоровья ионов, в том числе магниевых;
  • прием ингибиторов АПФ для предупреждения развития гиперкалиемии на фоне избыточного скопления калиевых катионов.

Также употребление магния позволяет пациенту отказаться от диеты без соли, допуская присутствие хлорида натрия и продуктов с высоким содержанием кальция в рационе. При использовании магния в качестве дополнительного лечения от избытка кальция в сосудах важно следить за тем, чтобы правильно функционировали почки.

Блокаторы кальция – средства, направленные на повышение эластичности сосудов и вывод лишних ионов Са из организма, что важно при лечении артериальной гипертензии, которая нередко возникает вследствие подобного дисбаланса.

Назначить препарат, который поможет в конкретной ситуации, должен врач, так как лекарства данного сегмента имеют побочные эффекты и противопоказания, которые следует учитывать во избежание осложнений.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Врач назначает курс приема препарата

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения будет рассмотрен далее в статье) имеют разнообразный состав. Антагонисты кальция имеют одно активное вещество, но ряд «вспомогательных» соединений, которые нужны для создания лекарств узко- или широкопрофильного действия.

Так же производят лекарства, состоящие из нескольких активных веществ. В данные формы БКК, кроме основного действующего компонента входят еще соли азотной кислоты. Такие сочетания используются в кардиологической практике.

Способности антагонистов кальция

Антагонисты кальциевых каналов представлены различными химическими соединениями, которые, помимо снижения артериального давления, имеют ряд других возможностей:

  1. Они способны регулировать ритм сердечных сокращений, поэтому их нередко применяют в качестве антиаритмических лекарственных препаратов.
  2. Замечено, что лекарственные средства данной фармацевтической группы положительно влияют на мозговой кровоток при атеросклеротическом процессе в сосудах головы и с такой целью используются для лечения больных после перенесенного инсульта.
  3. Перекрывая путь ионизированному кальцию в клетки, эти препараты уменьшают механическое напряжение в миокарде и снижают его сократимость. Благодаря антиспастическому действию на стенки коронарных артерий, последние расширяются, что способствует увеличению кровообращения в сердце. Воздействие на периферические артериальные сосуды сводится к снижению верхнего (систолического) АД и, конечно, периферического сопротивления. Таким образом, в результате влияния данных фармацевтических средств потребность сердечной мышцы в кислороде снижается, а снабжение миокарда питательными веществами и, в первую очередь, кислородом – увеличивается.
  4. Антагонисты кальция за счет торможения в клетках метаболизма  Са , угнетают агрегацию тромбоцитов, то есть, препятствуют образованию тромбов.
  5. Препараты данной группы обладают антиатерогенными свойствами, снижают давление в легочной артерии и вызывают расширение бронхов, что делает возможным их применение не только в качестве гипотензивных средств.

Родоначальники и последователи

Лекарственные средства, используемые для лечения артериальной гипертензии и болезней сердца, принадлежащие классу антагонистов ионов кальция селективного действия, в классификации разделяются на три группы:

  • Первая группа представлена производными фенилалкиламинов, родоначальником которой является верапамил. Кроме верапамила, в список препаратов входят лекарственные средства второго поколения: анипамил, тиапамил, фалипамин, местом приложения которых является сердечная мышца, проводящие пути и стенки сосудов. С β-блокаторами не совмещаются, так как миокард получит двойной эффект, что чревато нарушением (замедлением) атриовентрикулярной проводимости.Пациентам, имеющим в арсенале большое количество гипотензивных средств различных фармацевтических классов,
    следует знать подобные особенности препаратов и при попытке снизить давление любым путем, иметь это в виду.
  • Группа производных дигидропиридина (вторая) берет свое начало от нифедипина, основные способности которого заключаются в вазодилатирующем (сосудорасширяющем) эффекте. Список препаратов второй группы включает лекарства второго поколения (никардипин, нитрендипин), отличающийся избирательным действием на сосуды головного мозга нимодипин, отдающий предпочтение коронарным артериям нисолдипин, а также мощные препараты длительного действия, почти не имеющие побочных эффектов, относящиеся к 3 поколению АК: амлодипин, фелодипин, исрадипин. Поскольку представители дигидропиридиновых воздействуют только на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, оставаясь безучастными к работе миокарда, то они совместимы с β-блокаторами, а в некоторых случаях даже рекомендованы (нифедипин).
  • Третья группа блокаторов медленных кальциевых каналов представлена дилтиаземом (производные бензотиазепина), который  находится в промежуточном положении между верапамилом и нифедипином и в иных классификациях относится к препаратам первой группы.

Интересно, что существует еще одна группа антагонистов ионов кальция, которая в классификации таковых не значится и к ним не причисляется. Это – неселективные АК, включающие производные пиперазина (циннаризин, белредил, флунаризин и др.).

Наиболее популярным и известным в РФ считается циннаризин. Он с давних пор продается в аптеках и нередко используется в качестве сосудорасширяющего средства при головных болях, головокружениях, шуме в ушах и нарушении координации движений, вызванных спазмом сосудов головы, затрудняющим мозговое кровообращение.

Препарат практически не изменяет артериальное давление, больные его любят, нередко отмечают заметное улучшение общего состояния, поэтому подолгу принимают при атеросклерозе сосудов головного мозга, верхних и нижних конечностей, а также после перенесенного ишемического инсульта.

Производные фенилалкиламинов

Такие препараты обладают избирательным действием в отношении сердца и его проводящей системы. В меньшей степени меняется состояние сосудов. Основные показания для применения:

  • нарушения сердечного ритма – синусовая и наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (предсердная), мерцательная аритмия;
  • различные варианты стенокардии – постинфарктная, напряжения, вариантная;
  • артериальная гипертония, включая гипертонический криз;
  • патология сердца – гипертрофическая кардиомиопатия и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Противопоказаниями для использования являются:

  • синдром каротидного синуса;
  • частота сердечных сокращений в положении сидя ≤ 50 в минуту;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 1–2 степени.

Частые побочные эффекты:

  • значительное урежение пульса – брадикардия;
  • головные боли;
  • сердечная недостаточность;
  • задержка мочи;
  • тошнота.

Чаще всего в клинической практике используется верапамил (Финоптин, Изоптин). Выпускается в таблетках по 40 и 80 мг. Принимается 2–3 раза в день. Выпускаются также таблетки пролонгированного действия – Изоптин СР и Верогалид ЕР. В них содержится 240 мг активного вещества. Достаточно принимать препарат однократно в сутки.

Существует инъекционная форма лекарства – 0,25%-й раствор верапамила гидрохлорида. В ампуле 2 мл раствора, содержащего 5 мг действующего вещества. Используется в экстренных случаях внутривенно струйно.

Препараты II поколения в рутинной медицинской практике практически не используются.

Первая группа блокаторов кальциевых каналов – производные фенилалкиламинов или группа верапамила составляет небольшой список препаратов, где наиболее известным и часто употребляемым является сам верапамил (изоптин, финоптин).

Верапамил

Препарат способен оказывать действие не только на сосуды, но и сердечную мышцу, сокращая при этом частоту сокращений миокарда. Артериальное давление верапамил в обычных дозах снижает мало, поэтому применяют его для подавления проводимости по атриовентрикулярным путям и депрессии автоматизма в синусовом узле, то есть, в основном, данный механизм действия лекарственного средства используется при нарушении сердечного ритма (суправентрикулярная аритмия).

Эффект таблеток изоптина и финоптина начинается часа через два, в связи с этим их назначают для приема в домашних условиях больным со стенокардией напряжения, при сочетанных формах стенокардии и суправентрикулярного нарушения ритма, но в случае стенокардии Принцметала верапамил относят к препаратам выбора.

Подобные лекарственные средства больные себе не назначают, это – дело врача, который знает, что людям преклонного возраста доза верапамила должна быть уменьшена, поскольку у них снижена скорость метаболизма в печени.

Нашли свое применение в клинической практике и другие лекарственные средства группы верапамила, относящиеся к препаратам  второго поколения:

  1. Анипамил отличается более мощным (по сравнению с верапамилом) действием, которое продолжается около 1,5 суток. Препарат преимущественно влияет на сердечную мышцу и стенки сосудов, однако атриовентрикулярную проводимость не затрагивает.
  2. Фалипамил избирательно действует в отношении синусового узла, практически не изменяет артериальное давление, поэтому, в основном,  применяется в терапии наджелудочковых тахикардий, стенокардии покоя и напряжения.
  3. Тиапамил по мощности уступает верапамилу в 10 раз, тканевая избирательность для него тоже не свойственно, но может значительно блокировать каналы ионов натрия, а поэтому хорошо себя  зарекомендовал для лечения желудочковых аритмий.

Относится к активным системным вазодилататором, у которого практически отсутствуют антиаритмические способности, присущие лекарственным средствам группы верапамила.

Нифедипин снижает артериальное давление, несколько учащает сердцебиение (рефлекторно), обладает антиагрегационными свойствами, вследствие чего препятствует ненужному тромбообразованию. Благодаря антиспастическим способностям, препарат нередко используют для устранения спазмов, возникающих при вазоспастической стенокардии покоя, а также в профилактических целях (не допустить развития приступа) при наличии у больного стенокардии напряжения.

В клинической практике широко применяются быстрорастворимые формы нифедипина (адалат-ретард, прокардиа XL, нификард), которые начинают действовать приблизительно через полчаса и сохраняют эффект до 6 часов, однако если их разжевать, то лекарство поможет уже через 5-10 минут, правда, антиангинальное действие его все равно будет не таким выраженным, как у нитроглицерина.

Таблетки нифедипина с так называемым двухфазным высвобождением начинают действовать  через минут 10-15, при этом, продолжительность может составлять около суток. Нифедипин в таблетках иной раз применяется для быстрого снижения АД (10 мг под язык – эффект наступает от 20 минут до часа).

Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация

Сейчас в европейских клиниках все большую популярность приобретает нифедипин пролонгированного действия, ввиду того, что побочных эффектов у него меньше, а принимать можно и раз в сутки. Однако наилучшей признана уникальная система использования нифедипина непрерывного высвобождения, которая обеспечивает нормальную концентрацию лекарства в плазме крови до 30 часов и успешно используется не только в качестве гипотензивного средства для терапии повышенного давления, но  и участвует в купировании пароксизмов стенокардии покоя и напряжения.

Сосудорасширяющий эффект считается превалирующим, лекарственное средство, в основном, входит в состав терапевтических мероприятий в борьбе со стенокардией и артериальной гипертензией. Кроме этого, никардипин подходит как быстродействующее средство для купирования гипертонического криза.

Механизмом действия напоминает никардипин.

Структурно весьма похож на нифедипин, обладает вазодилатирующим действием, не оказывает влияния на атриовентрикулярный и синусовый узлы, может сочетаться с бета-адреноблокаторами. При одновременном применении с дигоксином байпресс способен повысить концентрацию последнего вдвое, о чем не следует забывать, если возникает необходимость комбинации этих двух препаратов.

Амлодипин (норваск)

Его одни источники относят к препаратам 3 поколения, хотя другие утверждают, что наравне с фелодипином, исрадипином, дилтаеземом, нимодипином он принадлежит к антагонистам кальция второго поколения. Впрочем, это не столь важно, поскольку определяющим является тот факт, что перечисленные препараты действуют мягко, избирательно и продолжительно.

Амлодипин обладает высокой тканевой селективностью, оставляя без внимания миокард, атриовентрикулярное проведение и синусовый узел и действует до полутора суток. В одном ряду с амлодипином нередко можно встретить лацидипин и лерканидипин, которые тоже применяют для терапии артериальной гипертензии и относят к блокаторам входа ионов кальция 3 поколения.

Фелодипин (плендил)

Обладает высокой избирательностью в отношении сосудов, которая в 7 раз превосходит таковую у нифедипина. Препарат неплохо сочетается с бета-адреноблокаторами и назначается для лечения ишемической болезни сердца, сосудистой недостаточности, артериальной гипертензии в дозе, предписанной врачом. Фелодипин может повышать концентрацию дигоксина до 50%.

Исрадипин (ломир)

Продолжительность антиангинального действия до 9 часов, при приеме внутрь могут отмечаться побочные эффекты в виде гиперемии лица и отечности  стоп. При недостаточности кровообращения, вызванной застоем целесообразно внутривенное введение (очень медленное!

) в рассчитанной врачом дозе (0,1 мг/кг веса в 1 минуту – 1 введение, затем 0,3 мг/кг – 2 введение). Очевидно, что сам пациент ни производить подобные расчеты, ни вводить препарат не может, поэтому инъекционные растворы этого лекарственного средства используются только в условиях стационара.

Нимодипин (нимотоп)

Препарат быстро всасывается, гипотензивное действие наступает приблизительно через час. Отмечено хороший эффект от внутривенного введения лекарственного средства на начальной стадии острого нарушения мозгового кровообращения и в случае субарахноидального кровоизлияния.

Кальциевые блокаторы этого класса подразделяются на несколько поколений.

У каждого из них избирательное воздействие на сердечную мышцу.

  1. Первое поколение – это Вератард, Изоптин, Лекоптин.
  2. Второе поколение – Верогалид, Вератард, Изоптин СР.Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация
  3. Третье поколение – Галлопамил, Прокорум.

Стенокардия напряжения

Стенокардия напряжения – заболевание, при котором развивается недостаток кислорода в сердце, как следствие — дистрофия миокарда. Сопровождается патология резкими приступами болевых ощущений в груди, шее, подмышечной области.

При системной терапии больному необходимо назначить Дилтиазем в индивидуально-подобранной дозировке и схеме.

При стенокардии напряжения, сочетающейся с нарушением ритма сердца и гипертензией, необходимо назначить дигидропиридины (коринфар, нифедипин). Во многих случаях именно Нифедипин является первостепенным препаратом в терапии патологии.

Инфаркт

Инфаркт миокарда – это одна из форм дистрофических изменений сердца. Причиной патологического процесса является сужение сосудов главной мышцы организма и, как следствие, тромбообразование.

Лекарства понижают давление. Из самых эффективных и недорогих препаратов выделяют Верапамил. При тяжелом и непредсказуемом заболевании необходимо сочетать данную группу кальциевых антагонистов с другими противоишемическими лекарствами.

Дисфункции сердечного ритма

Подавляющее большинство нарушений сердечного ритма или аритмии – это последствия первичной патологии или болезни. Лечение первопричины поможет разобраться с аритмией.

Основными лекарственными препаратами в терапии нарушения сердечных сокращений являются Финоптин  и Диакордин.

  1. Финоптин — это класс «медленных» кальциевых блокаторов. Проявляют свойства активные компоненты противоаритмическим действием, расширением сосудов и понижением давления. Препарат уменьшает потребление сердечной мышцей кислорода благодаря сокращению частоты сердечного ритма, его выравнивания.Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация
  2. Диакордин (дилтиазем). Имеет выраженное противоаритмическое действие, особенно при пароксизмальной тахикардии, приступах ЧСС выше 120 ударов в мин. Особенность Диакордина — он уменьшает чрезмерную активность сердца и снижает количество сердечных сокращений. При этом происходит миорелаксация спазмированных мышц, что понижает местную реакцию сосудистого напряжения.

Меры предосторожности

Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация

При употреблении лекарств из группы кальциевых антагонистов необходимо соблюдать меры предосторожности.

  1. Необходимо комбинировать кальциевые антагонисты с противогипертоническими препаратами.
  2. Диакордин, Финоптин, Нисолдипин сдерживают вывод лекарств переносчиков липидов, пептидов и гормонов. Это приводит к повышению уровня целанида в крови.
  3. Употребление грейпфрутов и ацетилсалициловой кислоты при лечении антагонистами кальция уменьшают уровень цитохрома, который катализирует множество реакций в организме. При этом количество блокаторов в крови будет возрастать.Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация
  4. Диакордин и Финаптин повышают эффективность противохолестериновых препаратов, но увеличивают риск развития печеночной интоксикации.
  5. Взаимодействие БКК с альфа-блокаторами приводит к падению давления, вызывая сильные головокружения и потерю сознания.
  6. Применять антагонисты кальция необходимо пожизненно. Нельзя самостоятельно отменять терапию, изменять дозировку и вносить другие коррективы в схему лечения.
  7. Назначать препараты группы БКК может только врач. Применять кальциевые блокаторы нужно под его контролем, посещая специалиста ежемесячно.

Селективные БКК

Селективный по-другому означает избирательный. Каждый препарат из класса блокаторов кальциевых каналов обладает тканевую селективность.

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на артерии и вены: дигидропиридины и прочие:

  • амлодипин;
  • нилвадипин;
  • цилнидипин.
  • позикор.

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на мышцы сердца: фенилкиламины и бензотиазепины.

Фенилкиламины:

  • изоптин;Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация
  • верогалид;
  • финоптин.

Блокаторы кальциевых каналов. Список препаратов последнего поколения. Механизм действия, классификация

Бензотиазепины:

  • диакордин;
  • леркамен;
  • лерканидипин.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector