Ингибиторы АПФ показания и противопоказания механизм действия и возможные побочные эффекты

Чем отличаются иАПФ друг от друга

  • исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
  • активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
  • способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

Способы выведения

Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:

  1. Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
  2. Большая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
  3. В равной степени выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
  4. Большая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.

Из-за того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (например, с сульфгидрильной группой) могут незначительно различаться механизмы действия (фармакокинетика).

Ингибиторы АПФ показания и противопоказания механизм действия и возможные побочные эффекты

Обычно эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о влиянии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, в течение которого вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения важны специалисту для правильного назначения лекарства.

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Способы выведения

Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. — ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности — артериальной гипертензии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков — блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Спектр действия ингибиторов АПФ не ограничивается сердцем и сосудами. Они положительно влияют на работу почек, улучшают показатели липидного и углеводного обмена, благодаря чему успешно применяются диабетиками, людьми пожилого возраста с сопутствующими поражениями других внутренних органов.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов — нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

каптоприл

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает артериальное давление.

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты.

Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

  • Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
  • Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
  • Уменьшению артериального давления;
  • Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
  • Снижению вероятности развития аритмий.

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление гипертрофии сердечной мышцы, а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание инсулина с рецепторами в тканях, нормализуют обмен сахара, повышают концентрацию калия, необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом — они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Ингибиторы АПФ применяются в клинической практике на протяжении тридцатилетия, на постсоветском пространстве они стремительно распространились в начале 2000-х, заняв прочную лидирующую позицию среди других гипотензивных средств.

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ считают:

  1. Эссенциальную гипертензию;
  2. Симптоматическую гипертензию;
  3. Сочетание гипертонии с сахарным диабетом и диабетическим нефросклерозом;
  4. Почечную патологию с высоким давлением;
  5. Гипертензию при застойной сердечной недостаточности;
  6. Недостаточность сердца со сниженным выбросом из левого желудочка;
  7. Систолическую дисфункцию левого желудочка без учета показателей давления и наличия или отсутствия клиники нарушения сердечной деятельности;
  8. Острый инфаркт миокарда после стабилизации давления или состояние после перенесенного инфаркта, когда фракция выброса левого желудочка менее 40% или есть признаки систолической дисфункции на фоне инфаркта;
  9. Состояние после перенесенного инсульта при высоком давлении.

Долговременное применение иАПФ приводит к значительному уменьшению риска цереброваскулярных осложнений (инсульты), инфаркта сердца, сердечной недостаточности, а также сахарного диабета, что выгодно отличает их от антагонистов кальция или диуретиков.

рамиприл

Для длительного приема в качестве монотерапии вместо бета-адреноблокаторов и мочегонных, иАПФ рекомендованы следующим группам пациентов:

  • Тем, у кого бета-блокаторы и мочегонные вызывают выраженные побочные реакции, не переносятся либо неэффективны;
  • Лицам, предрасположенным к диабету;
  • Больным с уже установленным диагнозом диабета типа II.

В качестве единственного назначенного лекарства ингибитор АПФ эффективен на I-II стадиях гипертонии и у большинства молодых больных. Однако эффективность монотерапии составляет около 50%, поэтому в ряде случаев возникает необходимость дополнительного приема бета-адреноблокатора, антагониста кальция или мочегонного.

Перед тем, как назначить средство из группы иАПФ, врач проведет детальное исследование для исключения заболеваний или состояний, которые могут стать препятствием к приему этих лекарств. При их отсутствии выбирается тот препарат, который у данного больного должен быть наиболее эффективным исходя из особенностей его метаболизма и пути выведения (через печень либо почки).

Дозировка иАПФ подбирается индивидуально, опытным путем. Сначала назначается минимальное количество, затем доза доводится до среднетерапевтической. При начале приема и весь этап корректировки дозы следует регулярно измерять давление — оно не должно превышать норму или стать слишком низким в момент максимального действия лекарства.

В целях избежать больших колебания давления от гипотонии до гипертонии прием препарата распределяется на протяжении суток таким образом, чтобы давление по возможности не «прыгало». Снижение давления в период максимального действия лекарства может превышать его уровень в конце периода действия принятой таблетки, но не более, чем в два раза.

Исходное вещество

Активная группа в составеНазвание иАПФМеханизм действия
С сульфгидрильной группой (1 поколения) Зофеноприл, каптоприл, пивалоприл Сульфгидрильная группа усиливает действие иАПФ, но легко окисляется, поэтому действует непродолжительное время
С карбоксильной группой (2 поколения) Лизиноприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл Время действия – среднее, отличаются высокой способностью проникать в ткани
С фосфинильной группой (3 поколения) Церонаприл, фозиноприл Действуют длительное время, отличаются высокой способностью проникать и накапливаться в тканях
ПоколениеМеждународное название лекарстваТорговые названия (абсолютные аналоги)
1 поколение (с сульфгидрильной группой) Каптоприл Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
Беназеприл Бензаприл
Зофеноприл Зокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой) Эналаприл Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
Периндоприл Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
Рамиприл Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
Лизиноприл Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
Цилазаприл Прилазид, инхибейс
Моэксиприл Моэкс
Трандолаприл Гоптен
Спираприл Квадроприл
Хинаприл Аккупро
3 поколение (с фосфинильной группой) Фозиноприл Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление.

Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

Table of Contents

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в  усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом.

Группа и список лучших препаратов (названия) Полувыведение из организма, часов Выведение почками, % Дозировка и количество приёмов в сутки
Карбоксильная
Лизиноприл 12–13 72 От 2,5 до 10 мг 1 раз в день
Эналаприл 11 89 От 2,5 до 20 мг 2 раза в день
Квинаприл 3 77 От 10 до 40 мг 1 раз в день
Рамиприл 11 85 От 2,5 до 10 мг 1 раз в сутки
Цилазаприл 10 82 1,25 мг 1 раз в день
Сульфгидрильная
Каптоприл 2 96 От 25 до 100 мг 3 раза в сутки
Беназеприл 11 87 От 2,5 до 20 мг 2 раза в день
Зофеноприл 4–5 62 От 7,5 до 30 мг
Фосфинильная
Фозиноприл 12 53 От 10 до 40 мг 1 раз в неделю

По длительности терапевтического действия препараты от давления также имеют несколько групп:

  1. Препараты короткого действия (каптоприл). Такие ингибиторы нужно принимать 3–4 раза в сутки.
  2. Лекарства средней продолжительности (Беназеприл, Зофеноприл, Эналаприл). В день достаточно принимать подобные медикаменты не менее 2 раз.
  3. АПФ блокаторы длительного действия (Цилазаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Фозиноприл). Лекарства хорошо помогают от давления при одном приёме в день.

Таблетки Эналаприл в упаковке

В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом.

Table of Contents

Ингибиторы АПФ типизируются по поколениям. Каждое включает в себя группу наименований средств.

Соответственно, последующее поколение считается более эффективным и безопасным, чем предыдущее.

Сказанное не всегда абсолютная истина. Многие средства ранних групп отличаются высокой эффективностью, но и существенными рисками, потому как влияют на организм слишком грубо.

1 поколение

Созданы в середине 70-х годов прошлого столетия. Исторически первые средства указанной фармацевтической группы.

Отличаются высокой фармакологической активностью и эффективностью, однако провоцируют множество побочных эффектов и крайне требовательны к выбору дозировки (как и другие медикаменты, но в данном случае речь идет о критической зависимости).

При неправильном использовании возникает резкое падение артериального давления, что чревато неотложными состояниями. Потому медикаменты категорически не подходят для самостоятельного приема.

На современном рынке представлены три ключевых типа с сульфгидрильной группой:

  • Каптоприл. Имеет несколько торговых названий: Катопил, Капотен, Блокордил, Ангиоприл. Считается основным медикаментом для срочного, экстренного снижения артериального давления.

Используется малыми дозировками, потому как результат достигается в считанные минуты.

Исторически синтезирован первым в 1975 году. Используется в практике кардиологов как средства неотложной помощи больным при гипертоническом кризе. Также в деле лечения стойкой ГБ (стабильный рост давления).

  • Беназеприл. Более мягкий ингибитор АПФ при общей высокой фармацевтической активности. Используется для коррекции уровня артериальной гипертензии умеренной стадии. Еще одним показанием считается застойная сердечная недостаточность.
  • Зофеноприл (Зокардис). Самый мягкий препарат первого поколения. Вызывает минимум нежелательных явлений. Но и эффект не столь выраженный. Однако это делает медикамент подходящим для лечения начальных стадий артериальной гипертензии.

Ключевые особенности «ранних» ингибиторов АПФ:

  • Малая продолжительность действия, поскольку средства нестабильны и в организме основные вещества быстро окисляются.
  • Высокая биодоступность. Что способствует стремительному наступлению положительного эффекта. Преимущество этого момента заключается в возможности использовать препараты для экстренной помощи при гипертоническом кризе, неотложных состояниях.
  • Выведение происходит, преимущественно, почками.

2 поколение

Активнее всего используется сегодня в практике кардиологов России и стран бывшего Союза. Отличается хорошим сочетанием эффективности и безопасности.

Таблетки Моноприл в упаковке

При этом вероятность побочных явлений, тяжесть таковых все еще велика.

Перечень наименований с карбоксильной группой:

  • Эналаприл (Вазолаприл, Эналакор, Энам, Рениприл, Ренитек, Энап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл).

Используется для лечения патологического роста артериального давления в качестве средства для комплексного применения.

Преимущественно у пациентов старшей возрастной группы, потому как обладает выраженной активностью по предотвращению образования тромбов и выведению холестерина, хотя и не может конкурировать в этом отношении со специализированными медикаментами.

  • Периндоприл. Имеет множество торговых вариантов: Перинева, Престариум, Перинпресс, Парнавел, Гиперник, Стопресс, Арентопреси.

Используется в качестве средства комплексного лечения гипертонической болезни, в рамках профилактики инфаркта, инсульта.

Также может применяться в решении задачи монотерапии при гипертензии на ранних стадиях, симптоматическом роста показателей тонометра.

Считается наиболее эффективным и безопасным из ингибиторов АПФ второго поколения.

  • Лизиноприл. Среди наименований Диротон, Ирумед, Диропресс, Литэн, Синоприл, Даприл, Лизигамма, Принивили прочие.

Используется сравнительно часто у пациентов без патологий почек с преимущественным поражением кардиальных структур. Потому как полностью выводится с мочой.

  • Рамиприл. Перечень препаратов: Дилапрел, Вазолонг, Пирамил, Корприл, Рамепресс, Хартил, Тритаце, Амприлан.

Таблетки Хинаприл в упаковке

Назначается пациентам в качестве средства для лечения артериальной гипертензии на ранних этапах.

Более выраженные фазы со стойким повышением показателей требуют применения других препаратов.

Особенности иАПФ второго поколения:

  • Выводятся различными путями: почками, печенью, сразу несколькими (зависит от конкретного наименования).
  • Высокая биодоступность. Но она меньше, чем у средств первого поколения. Потому эффект наступает не сразу, а спустя 20-30 минут, возможно больше.
  • Продолжительность действия выше. Если у средств вроде Каптоприла длительность порядка 1-1.5 часа, в данном случае 5-8.

Медикаменты могут использоваться в качестве постоянных в деле терапии.

3 поколение

Несмотря на то, что созданы относительно поздно, и это последнее поколение, их преимущества не так очевидны, как может показаться.

Таблетки Рамиприл в упаковках

Отмечают факторы эффективности (действие мягкое), количества побочных явлений (встречаются нечасто, те, что есть, относительно легко переносятся пациентами).

Однако спорными эти медикаменты делает сравнительно малая биодоступность (результат наступает почти через 30-60 минут), выведение сразу несколькими путями: печенью и почками, что увеличивает количество противопоказаний и повышает риски побочных явлений при дисфункции.

Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения с фосфинильной группой:

  • Фозиноприл. Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек.
  • Церонаприл.

Их можно считать равноценными средствами, несмотря на разницу в названиях. Используются для лечения хронической артериальной гипертензии в качестве медикаментов для длительного приема.

Внимание:

В экстренных ситуациях категорически не подходят по причине долгого периода до начала действия.

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Основания для применения ингибиторов АПФ разнообразны. Главным безусловно является артериальная гипертензия любого происхождения.

Сахар-рафинад и надпись диабет

Эффект будет неодинаковым, потому как причину сужения сосуда могут быть разными, биохимическая составляющая с выработкой ангиотензина из ренина присутствует всегда, но роль во всех ситуациях отлична.

Помимо, можно назвать следующие показания к использованию:

  • Инфаркт миокарда в острой фазе. Средства способствуют снижению скорости деструкции кардиальных тканей, что уменьшает общую площадь и обширность поражения структур сердца. Эффект уже описывался выше.
  • Коронарная недостаточность, перенесенная в недавнем прошлом. То есть состояние после инфаркта. Суть та же, ингибиторы АПФ снижают риски развития рецидива.
  • Инсульт ишемического типа. Отмирание мозговых тканей, церебральных структур без нарушения целостности сосудов.

Ингибиторы АПФ используются для нормализации артериального давления, которое почти всегда повышается на фоне неотложного состояния.

Но врачи внимательно следят за жизненно важным показателем. Потому как возможна нестабильность уровня АД.

  • Хроническая почечная дисфункция.
Внимание:

Важное условие — препарат не должен выводиться только парным органов. Иначе состояние усугубится.

  • Сахарный диабет с вовлечением в патологический процесс периферических сосудов (страдают конечности), также выделительной системы. Рост концентрации холестерина в связи с течением эндокринного заболевания.
  • Падение сократительной функции миокарда. Хроническая сердечная недостаточность.
  • Облитерирующий атеросклероз рук или ног (без отложения холестериновых бляшек).
  • Нефропатия на фоне текущего сахарного диабета. Суть ее заключается в поражении почек, прогрессирующем снижении фильтрующей функции.

Указанные показания в большинстве своем предполагают комплексную терапию, одних ингибиторов АПФ недостаточно. Не считая легких и средних форм артериальной гипертензии как диагноза или симптоматического момента.

Не всегда целесообразно применять указанную фармацевтическую группу если речь идет только об атеросклерозе, гиперхолестеринемии без роста показателей тонометра. Есть более подходящие средства.

Внимание:

В любом случае, использовать лекарства нужно только по рекомендации врача. Это не безобидные витамины (кстати, и они могут негативно подействовать при неправильном использовании).

При систематическом приеме ингибиторы АПФ почти вдвое снижают вероятность инсульта или инфаркта, защищают кардиальные структуры и сосуды, почки от деструкции. Косвенным образом нормализуют сократительную способность миокарда.

Не во всех случаях можно использовать описанные препараты. В каких ситуациях лучше воздержаться:

  • Рост концентрации калия. Чрезмерное его количество (уровень свыше 5.5).
  • Стабильно низкое давление или склонность к стремительному палению показателей тонометра.
  • Выраженная почечная недостаточность.
  • Сужение артерий области того же парного органа.
  • Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, обнаруживается только опытным путем.
  • Поливалентная аллергическая реакция на медикаменты. Встречается редко. Но требует осторожного подхода. Относительное противопоказание.
  • Беременность, независимо от фазы.
  • Лактация, кормление грудью.

Во всех случаях рекомендуется тщательно оценить состояние собственного здоровья, прежде чем начинать прием.

При наличии хотя бы одного основания, описанного выше, вред может оказаться несоизмеримо больше, чем польза. Без назначения специалиста ни о каком приеме речи не идет.

Таблетки Каптоприл в упаковке

Помимо выраженного гипотензивного эффекта иАПФ обладают некоторыми дополнительными качествами: они положительно влияют на клетки сосудистых стенок и тканей миокарда, препятствуют их перерождению и массовой гибели. Поэтому их применяют для лечения гипертонии и профилактики сопутствующих патологий:

  • острого или перенесенного инфаркта миокарда;
  • ишемического инсульта;
  • хронической почечной недостаточности;
  • хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
  • ишемической болезни;
  • диабетической нефропатии (поражения почек при сахарном диабете);
  • сниженной сократительной функции миокарда;
  • периферической сосудистой патологии (облитерирующем атеросклерозе конечностей).

Ингибиторы АПФ широко применяют при лечении ишемического инсульта

При наличии комплекса заболеваний из списка предпочтительными препаратами выбора на протяжении длительного времени остаются иАПФ, у них масса преимуществ перед другими гипотензивными средствами.

При постоянном применении они:

  • значительно снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне артериальной гипертензии (инфаркт миокарда) (в 89%), на фоне гипертензии и сахарного диабета (в 42%);
  • способны вызывать обратное развитие гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предотвращают растяжение стенок (дилатацию) камер сердца;
  • при назначении с диуретиками не нужно контролировать уровень и применять препараты калия, так как этот показатель остается в норме;
  • увеличивают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 42–46%);
  • опосредованно регулируют ритм и обладают антиишемическим действием.

Врач может назначить ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками (мочегонными), бета-блокаторами или другими лекарствами, чтобы добиться более выраженного эффекта.

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия.

Беременная девушка лежит на диване

Это позволяет использовать их в следующих состояниях:

  • при гипертонии различной этимологии;
  • при сердечной недостаточности (снижение фракции выброса левого желудочка или его гипертрофия);
  • при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
  • после инсульта при скачках давления в сторону повышения;
  • при перенесённом инфаркте миокарда.

Применение АПФ блокаторов ограничивается или заменяется другими препаратами в случае сильного уменьшения клиренса креатинина (бывает при почечной недостаточности и грозит гиперкалиемией).

Ингибиторы АПФ применяются при почечной недостаточности

Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:

  1. Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
  2. Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
  3. Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
  4. Постоянно контролировать давление и работу почек.
  5. Не прерывать курс лечения без ведома врача.

 Не рекомендуется сочетать препараты с напитками, содержащими кофеин, а также алкоголем, лучше всего таблетки или капли запивать обычной водой. 

Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты

Наряду с широким использованием в лечении артериальной гипертензии, блокаторы АПФ имеют много противопоказаний. Их условно можно разделить на абсолютные (категорически запрещены к использованию) и относительные (применение зависит от клинической картины, когда результат оправдывает возможный вред).

Вид ограничений Противопоказания
Абсолютные Патологическое сужение стенок обеих почечных артерий
Снижение работы почек (повышение креатинина до 300 мкмоль/л)
Гиперкалиемия (избыток калия в организме, что может нарушить ритм сердца)
Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства
Беременность и период лактации
Детский возраст до 5 лет
Относительные Снижение систолического давления ниже 95 мм. рт. ст. Если при вторичном приёме давление нормализовалось, лечение можно продолжать
Почечная недостаточность и гиперкалиемия в умеренном течении
Гепатит в обострённой стадии
Поражение кровяных ростков (агранулоцитоз, выраженная анемия, тромбоцитопения)

Важно!Важно понимать, что препараты ингибиторов АПФ являются серьезными лекарственными средствами, которые могут не только принести пользу, но и нанести вред. Поэтому необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста и не игнорировать противопоказания.

Ингибиторы ангиотензина активно применяются при лечении пациентов с такими проблемами, как:

  1. Артериальная гипертензия (в том числе симптоматическая).
  2. Хроническая сердечная недостаточность.
  3. Профилактика повторного инсульта после геморрагического инсульта или транзиторной ишемической атаки.
  4. Ишемическая болезнь сердца, профилактика коронарной ишемии.

Особенно полезно применение препаратов из данной группы при наличии сопутствующих хронических патологий почек.

Не рекомендуется сочетать препараты с напитками, содержащими кофеин, а также алкоголем, лучше всего таблетки или капли запивать обычной водой.

Не рекомендуют применять иАПФ в комплексе с препаратами, подавляющими иммунитет, а также рост и деление клеток, так как количество лейкоцитов в крови может снизиться до критического уровня.

Table of Contents

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.
  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Ингибиторы АПФ (иАПФ): механизм действия, показания, перечень и выбор препаратов

title

Суть фармацевтического эффекта заключается не в одном, а в группе положительных явлений.

  • Почки постоянно продуцируют прегормон-ренин. Под воздействием особого вещества в ходе реакции он превращается в ангиотензин, который способствует сужению просвета всех сосудов организма и стабильному росту артериального давления.

При повышении его концентрации развивается стойкая гипертензия, которая с трудом корректируется прочими средствами.

Веществом, которое способствует химической реакции выступает — ангиотензин превращающий фермент сокращенно (АПФ). Термин ингибирует значит замедляет или снижает скорость синтеза до приемлемых отметок.

Препараты ингибиторы воздействуют на фундаментальный биохимический фактор, потому они считаются одними из самых эффективных.

  • Активизация выработки брадикинина. Очередное специфическое вещество. Выступает естественным цитологическим протектором.

Предотвращает повреждение тканей и клеток почек, сердца (миокарда). Снижает риски неотложных состояний на 20-30% в среднем.

Потому ингибитор АПФ любого поколения используется в рамках профилактики инфаркта и почечной недостаточности.

  • Замедление синтеза гормонов коры надпочечников. За счет снижения скорости выработки ренина и ангиотензина.

По этой причине фильтрующая функция почек остается на должном уровне, жидкость не задерживается в организме.

Беназеприл

Косвенно это приводит к падению артериального давления и снижает нагрузку на почки, сердце.

Что особенно важно у пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, эндокринными заболеваниями.

Также медикаменты группы ингибирующих ангиотензин превращающий фермент предотвращают слипание форменных клеток крови, не позволяют образоваться тромбам, снижают концентрацию холестерина.

Механизм действия ингибиторов АПФ (фармакокинетика) основан на торможении одних биохимических реакций и ускорении других.

Эффект комплексный, что и делает медикаменты едва ли не самыми главными в вопросе терапии на любом этапе патологического процесса.

Препараты блокируют превращение ангиотензина, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, таким образом он обеспечивает мягкий и длительный гипотензивный эффект.

Это основной механизм действия. Далее вы узнаете про дополнительные эффекты иАПФ при разных патологиях.

Зофеноприл

Благодаря снижению уровня ангиотензина, увеличивается количество другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое деление, рост, перерождение и массовую гибель клеток сердечной мышцы и сосудистых стенок из-за кислородного голодания.

ИАПФ опосредованно подавляют выработку специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и воду. Способствуют уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, уменьшают почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.

Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови снижается слипание тромбоцитов и нормализуется уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять выработку гормонов надпочечников, которые увеличивают уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.

Table of Contents

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ.

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Энап

Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы.

Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.

  • 1 Механизм действия
  • 2 Терапевтические свойства
  • 3 Виды
  • 4 Побочные действия
  • 5 Особые указания
  • 6 Видео по теме

Ингибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.

Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление. Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.

Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.

Перинева

Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.

Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать Каптоприл, который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли Эналаприл, Лизиноприл и другие препараты нового поколения.

Анаприлин – адреноблокатор бета-рецепторов первой и второй групп. Прописывают препарат при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса.

Таблетки от высокого давления Коронал – надежное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологии. Препарат уменьшает проявления гипертонии, ишемической болезни, стенокардии.

Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях ингибиторы АПФ побочные действия могут спровоцировать, такие как:

  • резкое снижение давления;
  • кашлевой синдром;
  • спазмы в бронхах;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение работы почек;
  • повышенная отечность;
  • изменение вкусовых ощущений;
  • боли в желудке;
  • нарушения пищеварительных процессов;
  • рвота и тошнота;
  • диарея;
  • патологии печени;
  • нарушения оттока желчи;
  • зуд и высыпания на коже;
  • анемия;
  • судороги;
  • снижение либидо;
  • общая слабость;
  • расстройства сна и пр.

Чаще всего побочные эффекты ингибиторов АПФ возникают из-за неправильного приема или передозировки медпрепаратов. Прежде чем, начать лечение, больной должен убедиться в отсутствии противопоказаний к употреблению таких лекарственных средств.

Принимать лекарства не рекомендуется при таких заболеваниях и симптомах, как:

  • гипотония;
  • стеноз аорты;
  • стеноз почечных артерий;
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • гиперчувствительность (непереносимость) к компонентам препарата;
  • лейкопения;
  • порфирия;
  • гиперкалиемия.

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект.

Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.

С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.

Table of Contents

Таблетки Каптоприл

Анаприлин – адреноблокатор бета-рецепторов первой и второй групп. Прописывают препарат при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса.

Таблетки от высокого давления Коронал – надежное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологии. Препарат уменьшает проявления гипертонии, ишемической болезни, стенокардии.

Употреблять ИАПФ нельзя маленьким детям, кормящим матерям, беременным женщинам. Будущие мамы должны понимать, что препараты данной группы могут уменьшать количество околоплодных вод, а также негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку роста и развитие врожденных аномалий.

Побочные эффекты

ИАПФ редко вызывают побочные эффекты, обычно переносят их достаточно хорошо. Однако есть целый ряд симптомов и состояний, при появлении которых нужно посоветоваться с врачом и заменить ингибиторы АПФ другими препаратами.

Table of Contents

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Диротон

Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:

  • зуд, высыпание;
  • слабость;
  • гепатотоксичность;
  • снижение либидо;
  • фетопатический потенциал;
  • стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
  • отек ног, шеи, языка, лица;
  • есть риск падения и переломов;
  • диарея или тяжелая рвота.

Блокаторы рецепторов АПФ положительно влияют на организм человека при лечении артериальной гипертензии.

Несмотря на это, препараты могут вызывать определённые негативные реакции со стороны жизненно важных систем:

  1. Кашель. Нет таких ингибиторов АПФ, не вызывающих кашель. В той или иной мере антигипертензивные лекарства вызывают подобный симптом. При его сильной выраженности лучше обратиться к врачу.
  2. Нарушения в работе пищеварительного тракта в виде сильной рвоты и длительной диареи.
  3. Зуд и краснота на коже.
  4. Увеличение количества калия в крови, которое сопровождается нарушением ритма сердца, одышкой, покалыванием в конечностях, раздражённостью, спутанностью сознания.
  5. Отёчность горла, языка, лица. Температура, боль в горле, дискомфорт в груди, отёчностью нижних конечностей.

При приеме ингибиторов может появиться отечность в горле

При первом приёме лекарства может возникнуть металлический или солёный привкус во рту. К тому же в начале терапии наиболее выраженным будет головокружение, возможен упадок сил.

В лечении гипертонии наиболее действенным препаратами считаются ингибиторы АПФ. Лекарства угнетают выработку почками ангиотензина и, тем самым, способствуют нормализации давления. Благодаря широкому механизму действия подобные препараты используются при сердечной и почечной недостаточности, в лечении артериальной гипертензии различного происхождения.

Table of Contents

Побочный эффектОписание
Появление сухого кашля Независимо от дозы, сухой, мучительный кашель у 20% больных (проходит через 4–5 дней после отмены)
Аллергия Кожные проявления аллергической реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, красноты, отека Квинке (в 0,2%)
Нарушение электролитного баланса Гиперкалиемия на фоне применения калийсберегающих (спиронолактона) диуретиков (увеличение количества калия)
Влияние на печень Развитие холестаза (застоя желчи в желчном пузыре)
Артериальная гипотония Вялость, слабость, снижение показателей АД, которое регулируется снижением дозы, отменой диуретиков
Диспепсия Тошнота, рвота, понос
Нарушения функций почек Повышение креатинина в крови, уровня глюкозы в моче, острая почечная недостаточность (почки могут отказать у пожилых людей с сердечной недостаточностью)
Извращение вкуса Снижение чувствительности или полная потеря вкуса
Изменение формулы крови Увеличение количества нейтрофилов

Таблетки Каптоприл

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин.

Рамиприл

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Цикл образования ангиотензина начинается в почках человека. Под влиянием адреналина они синтезируют специфический фермент ренин, который после попадания в кровеносной русло превращается в ангиотензиноген, или ангиотензин 1.

Ингибиторы АПФ препятствуют превращению ангиотензина 1 в ангиотензин 2, блокируя действие необходимого для этой реакции фермента, тем самым не давая повышаться артериальному давлению. Снижение артериального давления при использовании данных препаратов происходит плавно, не сопровождается учащением сердцебиений, которое возникает при использовании средств, обладающих прямым воздействием на кровеносные сосуды и расширяющих их.

При длительном применении ингибиторов АПФ уменьшается выраженность компенсаторной (рабочей) гипертрофии левого желудочка и стенок артериальных сосудов. Замедляется прогрессирование почечной недостаточности. Улучшается кровоснабжение сердечной мышцы при сопутствующей ишемической болезни сердца.

Не давая сужаться кровеносным сосудам, это препараты останавливают сложную цепную реакцию, ключевую роль в которой играет брадикинин, вещество, разрушающееся при необходимости расширить просвет артерий и вен.

Препятствуя созданию условий, необходимых для разрушения этого химического соединения, ингибиторы ангиотензина тем самым повышают его концентрацию в плазме крови. При этом останавливаются многие патологические процессы в почках, сердечной мышце и стенках кровеносных сосудов, так как брадикинин — это своего рода блокатор патологических реакций, развивающихся при хронической сердечной недостаточности.

Фозинап

В 1/5 всех случаев образование ангиотензина происходит вне указанного цикла (в процессе интеграции тканевыми хемазами). Тогда лечение ингибиторами ангиотензина оказывается безрезультатным.

Действие ингибиторов:

  1. Защищают кровеносные сосуды сердца, мозга, почек и сетчатки глаза от дистрофических изменений. Важную роль в этом играет достаточное количество в крови брадикинина. Снижают риск развития хронической почечной недостаточности.
  2. Способствуют усилению коронарного и почечного кровотока, улучшая кровоснабжение миокарда.
  3. Замедляют развитие компенсаторного расширения полости левого желудочка и гипертрофии его мышцы.
  4. Нормализуют работу сердца, повышая уровень калия в сыворотке крови и способствуя поддержанию регулярного сердечного ритма.
  5. Снижают выраженность протеинурии (выделения белка с мочой).
  6. Увеличивают физическую выносливость больного, усиливая кровоснабжение мышц.

Практика показывает, что регулярное применение ингибиторов ангиотензина (особенно последнего поколения) значительно повышает качество жизни больного.

Среди часто встречающихся нежелательных реакций:

  • Резкое падение артериального давления. Особенно, если принята большая доза или схема терапии неадекватная. Обычно организм адаптируется самостоятельно спустя несколько дней, максимум неделю от приема и восстанавливает тонус сосудов.
  • Аллергическая реакция на компоненты препарата. Проявляется кожным зудом, приступом бронхиальной астмы, отеком Квинке, в крайних случаях анафилактическим шоком.
  • Сухой непродуктивный кашель на протяжении длительного времени.
  • Тошнота, рвота, изжога, отрыжка, понос, чередование нарушений стула (то послабление, то запор).
  • Диспепсические явления. Также на ранних этапах лечения, до привыкания к воздействию средства.
  • Холестаз. Боли в правом подреберье. Печеночные проблемы.
  • Извращение гастрономических предпочтений. Крайне редко.
  • Острая почечная недостаточность. При наличии сердечной дисфункции возможен отказ работы парного органа. Побочное явление встречается у тяжелобольных людей, чаще пожилых.
  • Рост количества нейтрофилов, эозинофилов при проведении общего анализа крови. Это вариант клинической нормы, но врачи должны быть предупреждены о приеме средств, чтобы не сделать ложного вывода.
  • Изменение биохимических показателей организма, электролитический дисбаланс.

Эти побочные эффекты ингибиторов АПФ требуют дополнительной консультации с лечащим специалистом-кардиологом, потому как могут нести опасность для здоровья и жизни или существенно снизить качество последней.

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

  • артериальная умеренная гипотония;
  • хроническая тяжелая почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

  • гиперчувствительность;
  • лактация;
  • двусторонний стеноз почечных артерий;
  • выраженная гипотония;
  • аортальный тяжелый стеноз;
  • беременность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • порфирия;
  • лейкопения.

Table of Contents

Медицинский центр Управления делами Президента Российской Федерации, Москва

Table of Contents

патогенез инфаркта

В числе противопоказаний также:

  1. Индивидуальная непереносимость иАПФ;
  2. Стеноз обеих почечных артерий или одной из них при единственной почке;
  3. Тяжелая стадия почечной недостаточности;
  4. Повышение калия любой этиологии;
  5. Детский возраст;
  6. Уровень систолического артериального давления ниже 100 мм.

Особую осторожность нужно соблюдать больным циррозом печени, гепатитом в активной фазе, атеросклерозом венечных артерий, сосудов ног. Ввиду нежелательного лекарственного взаимодействия, иАПФ лучше не принимать одновременно с индометацином, рифампицином, некоторыми психотропными препаратами, аллопуринолом.

Не глядя на хорошую переносимость, иАПФ все же могут вызывать побочные реакции. Наиболее часто пациенты, длительно их принимающие, отмечают эпизоды гипотонии, сухой кашель, аллергические реакции, расстройства в работе почек.

Терапевтические свойства

Если человек, страдающий от гипертонического синдрома, вовремя не обратится к врачу или не станет пить назначенные доктором лекарства, воздействие ангиотензина негативно скажется на состоянии стенок сосудов и сердечной мышцы.

Благодаря своему действию, ингибиторы АПФ обладают целым комплексом терапевтических свойств. Препараты, относящиеся к данной группе:

  • расширяют сосуды;
  • препятствуют появлению сосудистых спазмов;
  • восстанавливают поврежденные стенки сосудов;
  • сокращают риски развития инфарктов и инсультов;
  • нормализуют сердечные ритмы;
  • снижают давление;
  • уменьшают количество белка в моче;
  • уменьшают гипертрофию левого желудочка;
  • предотвращают растяжение стенок сердечных камер;
  • улучшают кровоснабжение и предотвращают отмирание клеток сердечной мышцы, возникающее при кислородном голодании;
  • стимулируют выработку брадикинина – вещества, останавливающего патологические процессы в почках, сердце и сосудах;
  • повышают концентрацию калия в крови.

Ингибиторы АПФ могут быть назначены больному при таких патологиях, как:

  • гипертонический синдром;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • ишемия;
  • перенесенные инсульты и инфаркты;
  • нарушения сократительных функций миокарда;
  • сосудистые патологии;
  • атеросклеротический синдром;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • поражения почек, развившиеся на фоне сахарного диабета и пр.

Выбирать подходящий ингибитор и подбирать суточную дозу препарата для больного может только лечащий врач, самолечение лекарствами, относящимися к данной группе, может спровоцировать тяжелые осложнения для сердца и сосудов.

Ингибиторы АПФ можно разделить на три разновидности по основному действующему веществу, входящему в их состав:

  • сульфгидрильная группа (препараты первого поколения, действуют короткое время): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
  • карбоксильная группа (второе поколение ингибиторов, имеют среднюю продолжительность действия): Эналаприл, Лизинаприл;
  • фосфинильная руппа (третье поколение, имеют длительное действие): Фозиноприл, Церонаприл.

Разные ингибиторы (даже те, которые относятся к одному классу) имеют разное время всасывания в кровь и выведения из организма. При назначении того или иного препарата врач обязательно учитывает свойства лекарств, а также обращает внимание на состояние больного и тяжесть протекания его заболевания.

Виды препаратов

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.

Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.

Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.

Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме.

Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок).

ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.

Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства.

острая-коронарная-недостаточность

К ИАПФ относятся следующие вещества:

  • Ингибиторы АПФ перечень препаратовкаптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
  • эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
  • лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
  • периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
  • рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
  • хинаприл (аккупро);
  • беназеприл (лотензин);
  • цилазаприл (инхибейс);
  • фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
  • трандолаприл (гоптен, одрик);
  • спираприл (квадроприл);
  • моэксиприл;
  • делаприл;
  • темокаприл;
  • зофеноприл (зокардис);
  • имидаприл.Ингибиторы АПФ перечень препаратов

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

  • каптоприл диуретик (капозид);
  • эналаприл диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
  • лизиноприл диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
  • периндоприл диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
  • рамиприл диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
  • хинаприл диуретик (аккузид);
  • фозиноприл диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

  • эналаприл лерканидипин (корипрен, энап Л комби);Ингибиторы АПФ перечень препаратов
  • лизиноприл амлодипин (эквакард, экватор);
  • периндоприл амлодипин (дальнева, престанс);
  • рамиприл фелодипин (триапин);
  • рамиприл амлодипин (эгипрес);
  • трандолаприл верапамил (тарка).

https://www.youtube.com/watch?v=EaJg2jthprs

Современная фармацевтическая промышленность предлагает богатый ассортимент ингибиторов АПФ, которые для удобства классифицируются на несколько групп. Так, выделяют:

  1. Препараты природного происхождения. В небольших количествах они содержатся в гибискусе, чесноке, сыворотке.
  2. Препараты на основе фосфоната. Обладают высокой способностью проникать в ткани с большой концентрацией ангиотензинпревращающего фермента, поэтому стабилизируют давление на продолжительный период и защищают органы кровеносной системы.
  3. Препараты на основе дикарбоксилата. Эффективны при борьбе с артериальной гипертензией, сопровождающейся почечными патологиями, в том числе нарушением работы почек вследствие сахарного диабета. Помогают при лечении гипертонических кризов, так как относительно быстро снижают уровень артериального давления. Некоторые лекарственные средства из этой группы внесены в список жизненно необходимых фармакологических препаратов.
  4. Препараты на основе сульфгидрильных групп. Обладают способностью воздействовать и на тканевые хемазы, благодаря чему их эффективность не зависит от уровня ренина в плазме крови.

В клинической фармакологии эта классификация нередко упрощается: все виды ингибитора АПФ подразделяются на две основные группы, то есть на группу, где основным действующим веществом является периндоприл, и группу препаратов, основным действующим веществом которых является эналаприла малеат.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector