Лозартан канон от чего таблетки

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при “первичном прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигается в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана, радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита.

Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно.

Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита.

Лозартан и его активный метаболит демонстрируют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (T1/2) приблизительно 2 и 6-9 часов, соответственно.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у пациентов мужского пола более молодого возраста с артериальной гипертензией.

Лозартан (Лориста, Козаар, Лозап)

Лозартан Канон назначается для нормализации артериального давления. Препарат рецептурный, предназначен для лечения взрослых людей страдающих от хронически повышенного АД (выше 140/90 мм рт. ст.), неспособности сердца перекачивать необходимое количество крови для поддержания нормального метаболизма в тканях организма, клубочковых заболеваний в сочетании с сахарным диабетом.

В зависимости от тяжести заболевания доктором может быть выбрана дозировка Лозартан Канон 50 либо 100 мг.
Фармакологическое средство изготовлено российской компанией ЗАО «Канонфарма продакшн», которая выпускает лекарства с 2004 года.

Лозартан Канон отзывы о приеме имеет преимущественно положительные, говорящие об эффективности и низкой стоимости препарата. Среди недостатков указывается наличие побочных эффектов. Цена Лозартан Канон около 120 рублей за 30 таб.

Лозартан Канон 50 мг имеет ряд заменителей схожих как по составу, так и по способу приема. Аналоги Лозартан Канон по составу – Лориста, Лозап, Презартан, Козаар, по основаниям к назначению – Теветен, Диован, Нортиван и множество других.

Показания к применению

Показаниями для применения Лозартан Канон являются:
– стойкое повышение АД выше 139/89 мм ртутного столба;
– необходимость комбинированного лечения ХСН при негативной реакции либо отсутствии эффекта от приема ингибиторов АПФ;

– инсулиннезависимый диабет при обнаружении белка в моче для сокращения количества белка и сдерживания формирования и ухудшения почечной недостаточности (снижается риск роста креатинина в крови, гипоксии при ХПН, когда требуется проведение гемодиализа либо пересадка органа, смерти пациента).

Лозартан канон от чего таблетки

Лозартан Канон не назначается людям с пониженным АД; тяжелыми функциональными нарушениями в работе печени; синдромом Конна; в период беременности и лактации; детям.
Лекарство не может использоваться при различных аллергических проявлениях на любой компонент из его состава.

– понижение уровня калия, натрия, магния в плазме ниже нормы, гиперкалиемия, высокий pH крови за счёт накопления щелочных веществ;
– уменьшение объема циркулирующей крови;
– сужение артерий обеих почек (либо единственной);

– неспособность почек очищать кровь от продуктов обмена и поддерживать постоянство состава плазмы крови, трансплантация;
– сердечная и тяжелая форма почечной недостаточности в комплексе;
– сужение отверстия аорты в области клапана и площади левого атриовентрикулярного устья, приводящее к затруднению физиологического тока крови;

– обструктивное изолированное поражение миокарда с увеличением поверхности желудочков при уменьшенном или нормальном объеме их полостей;
– заболевания сердца, из-за которого пациенты не могут выполнять даже минимальную физическую загрузку (ФК IV);

– декомпенсированное нарушение функции миокарда с аритмиями, способными привести к летальному исходу;
– органическое и функциональное поражение миокарда, вызванное недостатком либо прекращением кровоснабжения сердечной мышцы;

– заболевания головного мозга, обусловленные патологическими изменениями церебральных сосудов с нарушением кровообращения;
– компенсированный или субкомпенсированный цирроз;
– отек Квинке в любом периоде, предшествовавшем назначению.

Показаниями к применению препарата 

являются: артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим производным сульфонамида; артериальная гипотензия; анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); гиперкалиемия;

рефрактерная гипокалиемия; дегидратация (в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); болезнь Аддисона; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин.);

печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); сахарный диабет; симптоматическая гиперурикемия и/или обострение подагры; отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма;

системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка); сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе на фоне высоких доз диуретиков); одновременное назначение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов циклооксигеназы-П (ЦОГ-2 ингибиторы), сердечных гликозидов, пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца;

состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; цереброваскулярные заболевания; острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома.

Состав

дозировка 12,5 мг 50 мг.

дозировка 25 мг 100 мг.

Дозировка 12,5 мг 50 мг: по 7, 10, 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ или пленки ПВХ/ПХТФЭ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 28 таблеток или 1, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Дозировка 25 мг 100 мг: по 7, 10, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ или пленки ПВХ/ПХТФЭ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

содержит активные вещества: гидрохлоротиазид 12,5 мг, лозартан калия 50 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 30 мг, кроскармеллоза натрия 6,8 мг, маннитол 36 мг, магния стеарат 1,2 мг, повидон 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 29,5 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай желтый 5 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,7 мг, гипролоза (гидроксипропил- целлюлоза) 1,75 мг, титана диоксид 1,342 мг, железа оксид желтый 0,207 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,001 мг.

содержит: активные вещества: гидрохлоротиазид 25 мг, лозартан калия 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 60 мг, кроскармеллоза натрия 13,6 мг, маннитол 72 мг, магния стеарат 2,4 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 59 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай желтый 10 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,4 мг, гипролоза (гидроксипропил- целлюлоза) 3,5 мг, титана диоксид 2,685 мг, железа оксид желтый 0,413 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,002 мг.

Лекарство производится в виде круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Состоит из 50 / 100 мг лозартана калия (действующее вещество), примелозы, кукурузного крахмала, маннитола, МКЦ, магниевой соли стеариновой кислоты, повидона (вспомогательные компоненты), гипромеллозы, гипролозы, талька и титановых белил (оболочка).

Помещается в блистеры по 7, 10, 28 и 30 таблеток, которые по одному или несколько штук вместе с инструкцией упаковываются в картонную коробку. Максимальное количество таблеток в пачке – 90 шт.
Лозартан Канон купить можно в обычной аптеке после предварительной консультации с врачом.

Уточнить наличие Лозартан Канон в Москве, его конкретную стоимость и возможность заказа можно по телефону или через интернет-сайт аптечной сети. В настоящее время цена Лозартан Канон 50 мг может колебаться в разных уголках страны в пределах 90-130 рублей за пачку.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Препарат

можно сочетать с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таблетка препарата Лозартан-Н Канон (12,5/50 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии адекватного терапевтического эффекта дозу препарата Лозартан-Н Канон увеличивают до 25/100 мг.

У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин) не требуется коррекция начальной дозы.

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сутки, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сутки, в дальнейшем – увеличить до 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно (1 таблетка препарата Лозартан-Н Канон 25/100 мг).

Фармакологическое действие

Будучи избирательным антагонистом рецепторов ангиотензина II первого типа лозартан калия блокирует их действие, оказывая антигипертензивный эффект. Ангиотензин II не только активно влияет на сужение кровеносных сосудов и уменьшение кровотока в них, но и выполняет такие важные функции, как выход альдостерона, стимуляция роста клеток гладких мышц и т.д.

, которые также блокируются активным веществом препарата. Лозартан воздействуя на рецептор не изменяет его состояние и не вызывает биологический отклик. Он препятствует работе только рецепторов первого типа, не угнетая АПФ и не мешая выполнению функций остальными гормонами, ионными каналами, необходимыми для правильного функционирования сердечно-сосудистой системы.

Сокращает сопротивление сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови, уровень гормонов альдостерона и норадреналина, АД, давления в малом круге кровообращения, а также в артерии, выходящей из желудочка, вызывает ускоренную фильтрацию крови в каналах нефронов, удаление лишней жидкости из организма.

Не дает миокарду увеличиваться в объеме, усиливает устойчивость к воздействию физической нагрузки у людей со слабой насосной функцией сердца. При пероральном приеме увеличивает активность гормона нормализации давления.

При однократном использовании Лозартан Канон АД максимально сокращается спустя 6 ч., а в течение 24 ч. действие препарата сокращается до минимума. Снижение давления и уровня альдостерона в плазме во время курсового приема отмечалось и через 14, и спустя 42 дня, а отмена препарата приводила к уменьшению деятельности ренина и объема ангиотензина II до первоначальных значений уже спустя 72 ч.

Главный метаболит лозартана калия в 10-40 раз активнее, чем само вещество. Они имеют большее родство с рецепторами ангиотензина первого типа, чем второго.
Лозартан быстро поглощается из ЖКТ, не зависимо от проглатывания таблеток до, в процессе либо после еды.

Проходя через печень метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9. F лозартана – 33%, Vd – 34 л. Уровень проникновения через Физиологический бартер между кровеносной и центральной нервной системой стремится к нулю.

При применении в дозе до 100 мг в день не кумулируется в организме.
Максимальная концентрация лозаратана в крови наступает спустя 60 мин., а активного метаболита – 180-240 мин. после приема.
Конечный Т1/2 активного компонента примерно 120 мин.

, его метаболита – 360-540 мин.
Действующее вещество Лозартан Канон выводится с уриной почками и с желчью кишечником. Треть принятой дозы обнаруживалась в урине и половина в фекалиях.
У женщин с повышенным АД концентрация лекарства в крови была на 100% выше, чем у мужчин с такой же проблемой, при этом количество активного метаболита у обоих полов была одинакова.

Побочные действия

Лозартан Канон 50 мг отзывы о применении имеет положительные и переносится пациентами, чаще всего, неплохо. Однако побочные реакции все же бывают. Так, среди негативных эффектов отмечались:
чаще всего – отек слизистой носа, проблемы со сном, головокружение, чувство сердцебиения, нарушения сердечного ритма, кашель, тошнота, понос, нарушение способности переваривать пищу, судороги, боль в голове, мышцах, животе, груди, ногах, спине, повышение калия в кровеносном русле, нервно-психическая слабость, быстрая утомляемость;

реже – беспричинное беспокойство, постоянное желание спать, нарушение памяти, поражение периферических нервов, чувство жжения, покалывания, мурашек, ухудшение чувствительности в нижних и верхних конечностях, отдельных частях тела, мигренеподобные головные боли, тремор, потеря координации произвольных мышечных движений, депрессия, обмороки, инсульт мозга, ухудшение зрения, воспаление конъюнктивы, звон в ушах, боль в сердце из-за недостаточного кровоснабжения сердечной мышцы, постуральная гипотензия, одышка, изменение вкуса, отказ от еды, сухость во рту, рвота, повышенное газообразование, запор, дистрофически-воспалительные изменения слизистой желудка, дисфункция печени, инфекции мочевыделительных органов, нарушения в работе почек, резкое и непреодолимое желание помочиться, острая почечная недостаточность, невыраженность полового влечения, импотенция, сухость, покраснение кожи, фоточувствительность, чрезмерная потливость, облысение, артрит, периодические суставные боли, хроническая диффузная симметричная мышечно-скелетная боль, рабдомиолиз, небольшое увеличение показателей мочевины и креатинина, падение сахара, натрия в крови;

редко – малокровие, значительное снижение количества тромбоцитов, гепатит, аллергия (в т. ч. высыпания на коже, зуд, отек гортани, ангиит);
крайне редко – рост активности АЛТ, АСТ, чрезмерно высокие показатели билирубина.

Классификация Всемирной Организации Здравоохранения частоты развития побочных эффектов: очень часто –

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector