Нитросорбид или нитроглицерин что лучше

История

Нитроглицерин был открыт Асканио Собреро (англ.) в 1847 году в Турине в продолжение работ своего учителя[4], Теофил-Жюля Пелуза (англ.). Собреро также первым обратил внимание на сильную головную боль, вызываемую при пробе на язык малых количеств нитроглицерина.

В 1849 году Константин Геринг (англ.), исследуя на добровольцах фармакологическое действие нитроглицерина, подтвердил, что его применение достаточно закономерно вызывает головную боль. Что интересно, Геринг предполагал использовать нитроглицерин в качестве гомеопатического лекарственного средства от головной боли, в соответствии с поддерживаемой им доктриной «лечить подобное подобным». Название «глоноин», данное нитроглицерину Герингом, сохранилось в гомеопатии до наших дней.

В 1851 году к исследованиям Пелуза присоединился Альфред Нобель, который смог оценить потенциал использования нитроглицерина в качестве взрывчатого вещества. Преодолев проблемы обращения с чрезвычайно взрывоопасным нитроглицерином и запатентовав свой способ изготовления взрывчатки, он начал его промышленное производство в Швеции.

Помимо нитроглицерина, в середине XIX века ученые из Великобритании заинтересовались недавно открытым амилнитритом, признав его сильнодействующим сосудорасширяющим средством. Томас Лодер Брентон (англ.

), один из основателей современной фармакологии, впервые использовал данное вещество для купирования приступов стенокардии в 1867 году, однако, отметив резистентность организма к его действию при частой дозировке препарата.

Также с годами выяснилось, что действие амилнитрита более короткое, чем у нитроглицерина, а побочные эффекты в виде головной боли — сильнее, к тому же, обнаружилось и много других нежелательных реакций.

Уильям Меррелл (William Murrell) впервые использовал нитроглицерин при стенокардии в 1876 году, хотя в то время нитроглицерин был занесен в Британскую фармакопею лишь как лекарственное средство от повышенного кровяного давления.

Меррелл — врач-практик, работавший в двух лондонских госпиталях одновременно, экспериментально определил оптимальную дозировку из соотношения эффективности и безопасности: 1 % спиртовый раствор нитроглицерина по 3 капли с пол-унцией воды трижды в день.

В таком виде препарат действовал значительно дольше, нежели амилнитрит, и более мягко. Публикация Меррелла[5], подводившая итоги нескольких лет исследований сначала на себе, а потом на пациентах со стенокардией, вошла в золотой фонд медицины.

Год спустя фармацевтом Уильямом Мартиндейлом (William Martindale) была разработана твердая форма препарата: 1/100 грана нитроглицерина в шоколаде — которая, помимо удобства в использовании, имела лучшую усвояемость.

Индустрия производства нитроглицерина пережила расцвет в 1900 году, при этом рабочие данных предприятий подвергались значительному воздействию паров органических нитратов. Результаты воздействия проявились в виде явлений привыкания к нитратам (о чем свидетельствовали симптомы «болезни понедельника», «Monday disease», исчезающие к концу недели) и синдрома отмены (воскресные сердечные приступы, «Sunday Heart Attacks»). Все это побуждало учёных-медиков к дальнейшим исследованиям этих веществ.

В начале XX века ученые пытались установить принцип действия нитрат-содержащих веществ in vitro, однако, несмотря на усилия, значительного сдвига в понимании фармакокинетики данных препаратов не произошло.

Только в 1977 годуФерид Мурад установил принцип высвобождения оксида азота (NO) из нитроглицерина и его действие на гладкую мускулатуру сосудов. В 1980 годуРоберт Ферчготт и John Zawadski раскрыли роль эндотелия в ацетилхолин-индуцированной вазорелаксации, а в 1987 годуЛуис Игнарро и Сальвадор Монкада установили, что именно оксид азота является производным релаксирующим фактором в отношении эндотелия (endothelial-derived relaxing factor, EDRF).

За выяснение роли оксида азота в регуляции сосудистого тонуса Роберт Ферчготт, Луис Игнарро и Ферид Мурад получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине за 1998 год.

Нитроглицерин по настоящее время остается препаратом выбора для снятия симптомов стенокардии. В данной роли также могут использоваться и другие органические сложные эфиры и неорганические нитраты, однако чрезвычайно быстрое действие и признанная эффективность нитроглицерина делают его основным средством для купирования приступов стенокардии.[7]

Показания к применению

• Не переносимость Нитроглицерина.
• Первые дни после Инфаркта миокарда.
• Кровоизлияния в мозг и травматические повреждения головного мозга.

• Повышенное внутричерепное давление.
• Стеноз устья аорты.
• Глаукома (закрытоугольная).

С осторожностью назначается при Артериальной гипотонии. Так же необходимо учитывать гипотензивный эффект действия нитратов при лечении в комбинациях с бета-блокаторами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ и другими подобного действия препаратами.

Нитрокор рекомендуется принимать внутрь для профилактики и купирования приступов 

, а также во время восстановительного периода после

Внутрь вены этот препарат вводят при остром инфаркте миокарда, острой недостаточности левого желудочка, отеке легких и нестабильной стенокардии.

Для буккального и сублингвального применения Нитрокор можно использовать с целью купирования и профилактики приступов стенокардии, а также в качестве средства экстренной помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности перед госпитализацией.

Для профилактики приступов стенокардии Нитрокор также применяется накожно.

Нитрокор не может назначаться при наличии таких обстоятельств:

1. Усиленная восприимчивость к его компонентам.
2. Инсульт геморрагического типа.
3. Острый инфаркт миокарда с пониженным давлением заполнения левого желудочка.
4. Внутричерепная гипертензия.
5. Глаукома.
6. Тяжелая анемия.
7. Хроническая сердечная недостаточность с недостаточным давлением заполнения левого желудочка.
8. Тиреотоксикоз.
9. Пониженное давление.
10. Сильная почечная и печеночная недостаточность.
11. Детский возраст до восемнадцати лет.
12. Период ожидания ребенка и лактации.
13. Синдром мальабсорбции.
14. Констриктивный перикардит.
15. Гиповолемия.
16. Тампонада сердца.
17. Шок и коллапс.
18. Гипертрофическая кардиомиопатия обструктивного типа.
19. Отек легких токсической природы.

При беременности

Беременность входит в перечень противопоказаний к применению Нитрокора, но в исключительных случаях врач может назначить этот препарат своей пациентке, тщательно оценив соотношение риска и пользы.

Фармакологическое действие

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулыоксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы.

Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников.

При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца).

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта).

После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 ч.

У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч. В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается;

действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты). Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с лекарственным средством.

Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосудыкожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени.

Через 12 ч ТТС высвобождает 10 % первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы.

Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Форма выпуска, состав

Также зарегистрировано одно нитроглицерин-содержащее комбинированное лекарственное средство под торговой маркой «Карниланд». Оно выпускается в форме подъязычных капель и имеет состав (по МНН): валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка ландыша травы настойка нитроглицерин левоментола раствор в ментил изовалерате.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин.

помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов.

Нитроглицерин — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС).

Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Для сублингвального и буккального применения:

• купирование и профилактика приступов стенокардии;
• как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

• купирование и профилактика приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

• острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
• нестабильная стенокардия;
• отек легких.

Для накожного применения:

• профилактика приступов стенокардии.

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки — 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль — для купирования приступа стенокардиидозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин).

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют нач, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв нач для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

• головокружение;
• головная боль;
• тахикардия;
• гиперемия кожных покровов;
• ощущение жара;
• артериальная гипотензия;
• коллапс;
• цианоз;
• тошнота, рвота;
• беспокойство;
• психотические реакции;
• кожная сыпь;
• зуд;
• жжение и покраснение кожи.

• шок;
• коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое АД