Основные препараты назначаемые при возникновении гипертонического криза

Ишемическая болезнь сердца (ибс)

ИБС – несоответствие
между потребностью миокарда в кислороде
и его доставкой.

Важно
различать стабильную стенокардию и
нестабильную стенокардию.

Стабильная
стенокардия
является, как правило, следствием наличия
атеросклеротических бляшек в коронарных
артериях. Сужение бляшкой артерии
приводит в периоды повышенной потребности
миокарда в кислороде ( физическая
нагрузка и др.) к возникновению ишемии,
которое проявляется приступами боли
«за грудиной».

Нестабильная
стенокардия
характеризуется появлением тяжелой
стенокардии впервые в жизни, или внезапным
ухудшением течения стабильной стенокардии.
Ухудшение состояния может протекать с
сильным болевым синдромом, с повышением
маркеров некроза миокарда, с изменениями
на ЭКГ (без подъема сегмента ST
на ЭКГ).

Острый
тромбоз крупной коронарной артерии
приводит к интенсивному болевому
синдрому, подъему сегмента ST
на ЭКГ и трактуется как инфаркт
миокарда.

Антиаритмические средства Классификация антиаритмических препаратов, основные представители и основные клинические показания.

I.блокадаNa-каналов

II.блокада-адренорецепторов

III.блокада
К-каналов

IV.блокада
Са-каналов

IA

IB

IC

дизопирамид
прокаинамид хинидин

аймалин

лидокаин
мексилетин фенитоин

пропафенон

этацизин

атенолол

метопролол
пропранолол

амиодарон
соталол

бретилия
тозилат

ибутилид

верапамил,
дилтиазем

НЖ,
Ж

Ж

НЖ

НЖ

НЖ

Ж

Препараты при гипертоническом кризе

НЖ
– наджелудочковые аритмии

Ж-
желудочковые аритмиии

1.
Острая НК: острая левожелудочковая,
острая правожелудочковая, острая
левопредсердная.

стадия
I (начальная) – скрытая НК (только при
физической нагрузке);

стадия
II (вырыженная): II А – одышка при обычной
физической на-грузке, нерезкий цианоз,
пастозность голеней; II Б – одышка в
покое, цианоз, отѐки, асцит.

стадия
III – конечная (с развитием дистрофии в
органах и тканях).

Критерии
физической нагрузки для условно
усредненного человека: малая нагрузка
– до 2 ккал/мин, средняя – 2-4 ккал/мин,
значительная – более 4 ккал/мин.
«Усредненный» мужчина: возраст = 20-30
лет, рост = 170 см, вес = 70 кг;» усреднѐнная»
женщина: возраст = 20-30 лет, рост = 160 см,
вес = 58 кг. 65

I
функциональный класс (ФК)
– отсутствие ограничений физической
активности; обычная физическая активность
не вызывает симптомов СН;

II
функциональный класс (ФК)
– небольшое ограничение физической
активности; обычная физическая активность
вызывает усталость;

Основные препараты назначаемые при возникновении гипертонического криза

III
функциональный класс (ФК)
– выраженное ограничение физической
активности;

IV
функциональный класс (ФК)
– симптомы СН присутствуют в покое.

Медикаментозное лечение стабильной стенокардии

  1. Уменьшение
    симптомов заболевания и эпизодов
    безболевой ишемии (улучшение качества
    жизни).

  2. Улучшение
    прогноза (снижение риска инфаркта
    миокарда, смерти и развития сердечной
    недостаточности).

Немедленное
устранение симптомов

Короткодействующий
нитрат

Ацетилсалициловая
кислота 75-325мг

Клопидогрел
(при противопоказаниях к аспирину)

Лечение
для улучшения прогноза

статин

иАПФ при доказанном
ССЗ

b-адреноблокатор
после ИМ

Лечение
для уменьшения симптомов

b-адреноблокаторы
без ИМ


Непереносимость
или противопоказания

Симптомы
сохраняются после оптимизации доз

АК,
или нитраты, или ингибиторы lf
(кораксан)

Добавить
АК или нитраты

Симптомы
сохраняются после оптимизации доз

Симптомы
сохраняются после оптимизации доз

Комбинация
нитратов и АК

Обсудить
проведение реваскуляризации

АК
– антагонист кальция, ССЗ –
сердечно-сосудистые заболевания, иАПФ
– ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента, lf
– каналы клеток синусового узла.

Для устранения симптомов приступа артериальной гипертензии применяются специальные медикаментозные препараты. Они делятся на несколько групп, каждая из которых имеет свой механизм действия, и выполняет свои задачи.

Ниже приведен обзор самых эффективных медпрепаратов, применяемых для купирования гипертонического приступа.

Вся информация дана для ознакомления, назначить конкретное лекарство может исключительно специалист!

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы – группа гипотензивных препаратов, применяемых в том случае, если ГК сопровождается сильной тахикардией. Такие лекарства имеют много противопоказаний, и способны вызывать ряд побочных эффектов, поэтому принимать их следует только по рекомендации врача, и под его тщательным контролем.

Купирование приступа АГ проводится с помощью таких препаратов данной группы:

  1. Проксодолола. Медикаментозное средство обладает сосудорасширяющими свойствами, и способствует снижению периферического сосудистого сопротивления. Для быстрого купирования приступа гипертонии предпочтительно применять средство в форме 1% раствора для внутривенного введения в дозировке 1-2 мл.

    При необходимости, проводится повторное введение препарата через 5 минут, и так несколько раз подряд. Максимально допустимая доза лекарства при ГК не должна превышать 5-10 мл.

  2. Эсмолола. Это очень эффективный медикаментозный препарат, позволяющий добиться быстрого и стойкого снижения АД. Главной особенностью лекарственного средства является его способность предотвращать развитие инфаркта миокарда.

    Вводят раствор внутривенно, медленно (на протяжении 1 минуты) в дозировке 500 мкг в расчете на 1 кг массы тела. Далее доза препарата снижается до 50 мкг/кг в минуту. При отсутствии ожидаемого эффекта введение лекарства повторяют по той же схеме.

Вышеупомянутые препараты являются взаимозаменяемыми. Применять их при ГК без рекомендации специалиста нельзя. Это связано со сложностью подбора оптимальной дозировки в каждом конкретном случае, а также отсутствием опыта введения таких средств.

Основные препараты назначаемые при возникновении гипертонического криза

Диуретики, или препараты, оказывающие мочегонное воздействие, необходимы для выведения лишней жидкости и солей из организма. Они снижают их давление на кровеносные сосуды, благодаря чему купируется их спазм.

Но в качестве самостоятельного лекарства при ГК мочегонные не подходят. Их необходимо комбинировать с другими гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ). Более того, диуретические средства, вместе с лишней водой и натрием, вымывают из организма и полезные элементы (кальций, магний, калий), поэтому злоупотреблять ими не стоит.

Для купирования приступа целесообразно применять:

  • Клопамид. Это диуретическое средство, обладающее длительным воздействием на организм. Назначается в дозировке 1 таблетки за 1 прием. Терапевтический эффект начинается спустя 1-2 часа после применения препарата, и держится от 10 до 24 часов.
  • Фуросемид. Этот препарат чаще остальных используется при купировании ГК, поскольку он отпускается не только в форме таблеток, но и в виде раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. В данной ситуации предпочтение отдается внутривенной болюсной инъекции.

    Разовая дозировка может составлять от 20 мг до 40 мг. При необходимости, ее можно скорректировать – все зависит от тяжести состояния больного и его терапевтического ответа на проводимое лечение.

  • Лазикс. Быстродействующее диуретическое средство, вводящееся внутривенно. При невозможности такого применения лекарство вводится внутримышечно. Начальная доза препарата может колебаться от 20 мг до 40 мг. Она может быть скорректирована врачом в зависимости от выраженности терапевтического эффекта.

Если необходимо экстренно купировать приступ ГБ, можно прибегнуть к применению гипотензивных препаратов данной группы:

  • Сульфата магния. Препарат вводится внутривенно или внутримышечно в дозировке 10-20 мл.
  • Фармадипина – капель для перорального приема. Препарат содержит активное вещество нифедипин, и способствует более быстрому снижению АД, чем таблетированная форма гипотензивных средств. Для купирования приступа ГБ принимают 3-5 капель лекарства (на сахар). Терапевтический эффект наступает уже спустя 20-40 минут после приема препарата.

Антагонисты кальция способствуют нормализации и сердечного, и почечного давления. Чтобы препарат подействовал быстрее, пациент должен находиться в состоянии полного физического и умственного покоя.

При снятии приступа АГ важно наладить психоэмоциональное состояние больного. Для этого ему следует дать седативный препарат. С этой целью можно использовать:

  1. Бифрен в дозировке 1 капсула утром и вечером.
  2. 2 таблетки валерианы болгарской за 1 прием.
  3. 30 капель Барбовала или Корвалола.
  4. 1 таблетка Корвалтаба перорально или Корвалмента – сублингвально.
Пациентам с диагнозом «артериальная гипертензия» необходимо всегда иметь при себе сердечные капли или таблетки, чтобы, при необходимости, немедленно ими воспользоваться.

Гипертонический криз – очень коварное и опасное состояние, требующее неотложного вмешательства. В этой ситуации огромную роль играет оказание первой доврачебной помощи больному, поскольку своевременно купированный приступ снижает риск осложнений для здоровья и жизни пациента.

Славина Ирина
Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Образование:

  • 2009 – 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 – 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 – наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология
Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией.
У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

(нитроглицерин,
для сублингвального приема, в/в,
ингаляционные, буккальные, накожные
формы, пролонгированные формы, изосорбида
динитрат, изосорбида -5-мононитрат)

расширение
периферических вен

расширение
коронарных артерий

предотвращение
спазма коронарных артерий

уменьшение
венозного возврата

уменьшение
потребности миокарда в кислороде

увеличение
коронарного кровотока в зоне ишемии


антиангинальный
эффект

При приеме нитратов
значительно увеличивается переносимость
больными физической нагрузки, уменьшается
количество приступов стенокардии,
улучшается качество жизни. В настоящее
время при лечении стабильной стенокардии
напряжения используются пролонгированные
формы изосорбида -5-мононитрата, которые
удобны для пациента, так как их можно
применять 1 раз в сутки, сохраняя
устойчивый клинический эффект.

Для
купирования приступа стенокардии
могут быть использованы: сублингвальные
формы нитроглицерина (3 таблетки за 15
минут, если не произошло купирование
боли, следует пересмотреть тактику
ведения больного и произвести купирование
как при инфаркте миокарда), ингаляционные,
буккальные формы нитроглицерина,
сублингвально – изосорбида динитрат,
молсидомин.

Толерантность
к нитратам.

Уменьшение
продолжительности и выраженности
эффекта при регулярном применении
препарата или потребность в применении
большой дозы для достижения этого же
эффекта.

Основной
механизм действия – истощение SH-групп,
вследствие чего теряется вазодилятирующий
эффект.

Основные препараты назначаемые при возникновении гипертонического криза

Толерантность
– процесс обратимый.

1)
назначение нитратов, когда возникновение
приступа наиболее вероятно;

2)
накожные пластыри или пластины для
наклеивания на десну нужно снимать
каждые сутки на несколько часов;

3)при
необходимости постоянно поддерживать
высокую концентрацию нитратов в крови
толерантность можно преодолеть
(ненадолго), увеличивая дозу.

-клинические:
одышка,
цианоз, отѐки;

-инструментальные:
показатели
эхокардиограммы (ЭхоКГ): фракция выброса
(ФВ) или фракция укорочения (ФУ)
переднезаднего размера левого желудочка
в систолу (в норме ФВ = 50%, а ФУ = 30%).

Диастолическая
дисфункция левого желудочка (ДДЛЖ) –

Важнейшим
проявлением диастолической недостаточности
(дисфункции) ЛЖ сердца является
неспособность левого желудочка
заполняться под низким давлением ( ЭхоКГ
критерий А{amp}gt; Е).

1.
Устранение или уменьшение действия
причинного фактора.

2.
Купирование симптомов заболевания:
одышки, сердцебиения, повышенной
утомляемости и задержки жидкости в
организме.

3.
Защита органов мишеней от поражения
(мозг, сердце, почки, сосуды, мускулатура).

4.
Улучшение качества жизни.

5.
Улучшение прогноза (продление жизни).

-увеличение
суточного диуреза, но не более, чем в 2
раза, иначе опасность гиперкоагуляции
крови;

-снижение
АД или его постоянство;

Основные препараты назначаемые при возникновении гипертонического криза

-снижение
массы тела, но не более, чем на 1 кг/сут.;
при поддерживающей дозе МТ= const;

-ликвидация
отеков, в т. ч. отѐка лѐгких.

-нормализация
плазменных величин K , Na , Mg2, Cl-, Ca2 ,
мочевой кислоты, глюкозы, холестерина
крови, гематокрита, кислотно-основного
со-стояния.

-ЭКГ:
нормализация ширины QRS,длительности
QT, Т (высокие Т- при гиперкалиемии,
отрицательные Т и уширенные QRS –при
гипокалиемии). 69

-фуросемид
(лазикс, фурантрил),

-этакриновая
кислота (урегит),

Основные препараты назначаемые при возникновении гипертонического криза

-буметанид
(буфенокс, юринекс) – табл. 1 мг; р-р 1
мл=250 мкг. Место действия – восходящий
толстый отдел канальца;

-пиретанид
ареликс)- петлевой ДУ –табл. 6 мг, р-р 2,4
мг и 3 мг;

торасемид
(унат),

-маннит,
сорбит, мочевина.

ДУ
средней скорости и длительности
действия-начало=1-4
часа; длительность= до 24 часов (до 3-х
дней у индапамида): гипохлортиазид
(гипотиазид, дихлотиазид), циклометиазид,
мефрузид, индапамид (арифон) – место
действия-кортикальные сегменты петли
Генле;

ксипамид (аквафор) –табл. 10, 40 мг
– место действия дистальные отделы
канальцев; клопамид (бринальдикс) –
табл. 20 мг-место действия – кортикальные
сегменты петли Генле; метазолон, оксодолин
(хлорталидон, гигротон) – табл.

25, 50, 100
мг, амилорид (мидамор) – место действия
– дистальные отделы канальцев;
дихлорфенамид (даранид), ацетазоламид
(диакарб)- табл. 25 мг – ингибитор
карбоангидразы в проксимальном извитом
канальце; триамтерен (птерофен), триампур=
триамтерен гидрохлортиазид;

ДУ
медленного и длительного действия-
начало= 2-5 дней, длительность= 5-7 дней:
спиронолактон (верошпирон, альдактон)
-антагонист альдостерона; канкреонат
калия (солдактол).

Сила
диуретика – это
его способность увеличивать экскрецию
на-трия.

фуросемид
(лазикс), этакриновая кислота (урегит),
буметанид (буфенокс, юринекс), пиретанид
(ареликс), маннит, сорбит, мочевина,
клопамид (бринальдикс), торасемид (унат).

Диуретики
средней силы –
тормозят реабсорбцию Na на 5-10%:
гидрохлортиазид (гипотиазид, дихлотиазид),
ксипамид (аквафор), индапамид (арифон),
циклометиазид, мефрузид, оксодолин
(гигротон, хлорталидон), метазолон.

-спиронолактон
(верошпирон), конкреонат калия, амилорид,
триамтерен, ацетазоламид (диакарб),
дихлорфенамид.

-действующие
на проксимальные почечные канальцы:
эуфиллин;

-действующие
на восходящий (прямой) толстый сегмент
канальца «петлевые диуретики»: фуросемид,
этакриновая кислота; буметанид,
пирета-нид, торасемид (унат);

-действующие
на начальную часть дистального толстого
извитого канальца на кортикальный
сегмент петли Генле (тиазидовые
диуретики): дихлотиазид, циклометиазид,
клопамид, оксодолин; 70

-действующие
на конечную часть дистального извитого
канальца и на собирательные трубочки
(калий-, магний-сберегающие диуретики):
спиронолактон, триамтерен, амилорид;

-действующие
на протяжении всего канальца: петлевые
диуретики и маннит.

«Петлевые»
диуретики (ПД):
фуросемид, урегит, буметанид. Фильтруются
в клубочках, секретируются (на 75%) в
проксимальных канальцах. На 95% связываются
с белками плазмы.

-увеличивают
синтез ПГ J2, E2,которые через цГМФ
расслабляют ГМК эфферентных сосудов,
увеличивая, тем самым , СКФ;

-блокируют
SH- группы ферментов эпителиальных клеток
толстой части восходящего отдела
канальца,связываются с транспортным
белком (симпортѐром), блокируют котранспорт
Na , K , Cl-; подавляют пассивную ре-абсорбцию
Ca , Mg2 ;

-блокируют
реабсорбцию Na в проксимальном отделе
канальца; этакриновая кислота (урегит)
, кроме того, конкурирует с АДГ за его
рецепторы.

Побочные
эффекты петлевых диуретиков: усиливают
ототоксичность; подавляют продукцию
инсулина; подавляют конкурентно выведение
мочевой кислоты, усугубляют подагру;
снижают АД, но РААС активируют; уменьшают
содержание в крови ионов К , Na , Cl-, Mg
,Ca .

Тиазидные
диуретики: бензодиазепины:
(гипотиазид, циклометиазид, клопамид,
метазолон, оксодолин, мефрузид);
тиазиды-фталимидины, хиназолиноны,
бензенсульфамиды, хлорбензамиды
(индапамид, клопамид, ксипамид).
Секретируются в проксимальном отделе
канальца, действуют – в дистальном
извитом отделе.

-угнетают
реабсорбцию Cl- и Na ;

-угнетают
активность карбоангидразы и, тем самым,
увеличивают выведение бикарбонатов,
фосфатов, натрия, калия;

Чем опасен гипертонический криз

-увеличивают
реабсорбцию Ca , что тормозит выброс
паратгормона и умеренно увеличивает
выведение Mg с мочой;

-увеличивают
реабсорбцию воды в собирательных
трубочках, поэтому моча выделяется
осмотически концентрированной (ТД- это
не «аква», а салуретики).

Дозы
фуросемида= 100 мг в/в; через 1 час 200 400
мг; максимально=500-1000мг/сут.

Побочные
эффекты тиазидных диуретиков: гипокалиемия
(увеличение Na в канальце приводит к
увеличению секреции K ).

Средства,
действующие на дистальные отделы
почечных канальцев – калийсберегающие
ДУ – вспомогательные ДУ – неэффективны
при почечной и тяжѐлой ХСН.

Триамтерен

пигмент ксантопорин из крыльев бабочек,
затем из мочи млекопитающихся. Близок
по структуре к фолиевой кислоте, поэтому
конкурирует с ней за фолатредуктазу-фермент,
превращающий фолиевую кислоту в
фолеиновую.

Триампур
композитум=
триамтерен гипотиазид.

Спиронолактон
(Верошпирон) и
Канкреонат
калия уменьшают
число и прходимость К каналов, в
результате чего секреция К снижается.
Позднее вызывает ингибирование синтеза
пермеазы, способствует реабсорбции
Na .

Конкреон

активный метаболит верошпирона- 70% его
эффективности. Вводится в/в 2-4 раза в
сутки.

Побочные
эффекты калийсберегающих
диуретиков: гинекомастия, импотенция;
верошпирон у женщин вызывает нарушение
менструаций. Другие побочные эффекты:
ацидоз, металлический привкус, парестезии,
мыщечная слабость, боли в животе, на
ЭКГ- увеличение Т, PQ, QRS.

Ингибиторы
карбоангидразы (ИКАГ):
диакарб 0,25; дихлорфенамид 0,5 – снижают
внутричерепное и внутригрудное давление,
возбудимость нейронов, в т. ч. дыхательного
центра; увеличивают мозговой кровоток;

сдвигают pH мочи в щелочную сторону
(петлевые диуретики и тиазиды сдвигают
pH мочи в кислую сторону). Принимают с
содой (1раз/сут), т. к. сода теряется! Их
не следует сочетать с верошпироном,
т.к. они кон-курируют за К , увеличивают
его выведение, а верошпирон – уменьшает.

Основные группы препаратов, применяемые для лечения ибс

I.
Антиангинальные препараты

1.β-блокаторы

2.нитраты

3.блокаторы
кальциевых каналов (БКК)

Лекарства для купирования неосложненного криза

II.
Антитромботические средства

  1. антиагреганты

  2. антикоагулянты

  3. фибринолитики

III.
Гиполипидемические средства

  1. статины

  2. фибраты

  3. никотиновая
    кислота

  4. эзетимиб

  5. омега-3
    полиненасыщенные жирные кислоты.

1.β-блокаторы

2.нитраты

Фармакотерапия хсн.

-ИАПФ,
диуретики, БАБ, сердечные гликозиды,
антагонисты альдостерона.

-блокаторы
рецепторов ангиотензина (лозартан
25-150 мг/сут, валсартан 40мг/2 раза в сутки
до 160мг 2 раза в сут);

-ингибиторы
вазопептидаз (оммапатрилат – новый
нейрогуморальный модулятор, превосходящий
по эффективности ИАПФ;изучен неполно);
66

Клофелин от гипертонического криза

-нитраты
(редко; т.к., снижая АД, не позволяют
назначить оптимальные дозы ИАПФ),

-антагонисты
кальция (амлодипин),

-негликозидные
инотропные стимуляторы (допамин в дозах
менее 5мг, добутамин 2- 10 мкг/кг/мин),

-антикоагулянты
непрямого действия в малых дозах
(аспирин, клопидогрел),

-статины,

-глюкокортикостероиды
(при артериальной гипотонии и миокардитах
до 20 мг/сут),

-цитопротекторы
(триметазидин, милдронат).

B-адреноблокаторы

В
лечении больных со стабильной стенокардией
β-блокаторы
являются препаратами
первого ряда.

Уменьшают
потребность миокарда в кислороде;
снижают воздействие катехоламинов на
миокард; улучшение перфузии миокарда
в фазу диастолы; вызывают умеренную
вазоконстрикцию неизмененных артерий,
что перераспределяет кровоток, при
развитых коллатералях, в пользу
ишемизированной зоны.

Рекомендации
по применению b-адреноблокаторов
при ИБС:

  1. Начальная
    доза должна быть небольшой, через 2-3
    дня проводят повышение до оптимальной.

  2. Доза
    подбирается, ориентируясь на клинику,
    ЧСС (50-60 в мин.), уровень АД.

  3. Следует
    подбирать индивидуально эффективную
    дозу.

  4. После
    наступления антиангинального эффекта
    необходимо постепенно уменьшить дозу
    и подобрать индивидуальную поддерживающую
    дозу.

  5. Нецелесообразно
    длительное назначение высоких доз
    бета-адреноблокаторов из-за возможности
    развития побочных эффектов.

  6. Резкая
    отмена препарата приводит к возникновению
    синдрома отмены.

  7. Следует
    учитывать побочные действия
    бета-адреноблокаторов и противопоказания
    к ним.

Обладают
гипотензивным, антиаритмическим и
антиангинальным свойством.

Снижают
воздействие катехоламинов на миокард;
уменьшает ЧСС, СВ, АД.

Классификация
β-блокаторов

кардиоселективные

(блокируют
b1-рецепторы)

Кардиоселективность
дозозависима!

некардиоселективные

(блокируют
b1-2-рецепторы)

метопролол,
атенолол, бетаксолол

бисопролол

небиволол
(высокоселективный)

пропранолол,
карведилол, надолол

Классификация по
длительности действия.

Длительного
действия

Короткого
действия

Атенолол

Бетаксолол

Небиволол

Бисопролол

Надолол

Эсмолол

Пропранолол

Рекомендации
по применению b-адреноблокаторов:

  1. Начальная
    доза должна быть небольшой, через 2-3
    дня проводят повышение дозы.

  2. Доза
    подбирается, ориентируясь на клинику,
    ЧСС (50-60 в мин.), уровень АД.

  3. При
    недостаточной эффективности рекомендуется
    комбинированная терапия.

  4. Резкая
    отмена препарата приводит к возникновению
    синдрома
    отмены.

  5. Следует
    учитывать побочные действия
    бета-адреноблокаторов и противопоказания
    к ним.

1) Иапф.

Каптоприл
(капотен)
– 6,25-50 мг/сут – родоначальник большого
поколения ИАПФ; остался единственным
ИАПФ, содержащим сульфгидрильную группу
SH. Кроме того, только (липофильный)
каптоприл и (гидрофильный) лизиноприл
(диротон) являются исходно активными
веществами.

Все остальные ИАПФ –
пролекарства. SH группа в составе
каптоприла определяет его нефротоксичность
(в дозе более 150 мг/сут), холестаз и
нейтропению. Вместе с тем, эта же группа
ИАПФ повышает чувствительность тканей
к инсулину и блокирует гипероксию.

Нифедипин от гипертонического криза

Лизиноприл

2,5-20 мг/сут – является активным метаболитом
эналаприла. Все ИАПФ назначают внутрь.
Только лизиноприл и вазотек (активная
форма эналаприла) можно вводить в/в.

Фозиноприл
(моноприл,
фозинорм) – 2,5-10, 20-40 мг/сут – содержит в
своѐм составе атом фосфора (фосфонильную
группу). Он реже вызывает, характерный
для ИАПФ, кашель, выводится и почками,
и печенью.

Трандолаприл
(трандолоприл, гоптен) –
один из самых длительно действующих
ИАПФ. Его эффект сохраняется 48 часов.

Широко
используются также эналаприл
(ренитек,эднит, энам,берлиприл, инворил
и др.)- 2,5 – 20 мг/сут; рамиприл(корприл,
тритаце) 2,5-5 мг/сут; периндоприл
(престариум, коверекс)-2-4 мг/сут; квинаприл
(хинаприл, аккупро)-5-20 мг/сут.

ИАПФ
не только подавляют продукцию АПФ в ЮГА
почек и распад брадикинина, но и продукцию
альдостерона в надпочечниках; устраняют
констрикцию (спазм) эфферентных
(отводящих) артериол почечных клубочков.

Этот эффект может вызывать снижение
клубочковой фильтрации в условиях
гипоперфузии почек, т. е. сниженного
притока крови к почкам, что нежелательно.
Однако польза ИАПФ у больных ХСН доказана
даже в низких дозах более, чем в 30
плацебо-контролируемых исследованиях.
67

ИАПФ
показаны всем больным ХСН. Абсолютным
противопоказанием к их назначению
является непереносимость (ангионевротический
отѐк), двусторонний стеноз почечных
артерий и беременность (ИАПФ уменьшают
ОЦК, что при беременности крайне
нежелательно).

Натрия нитропруссид от осложненного криза

Гиперкалиемия при
назначении ИАПФ развивается лишь у
больных с нарушенной функцией почек, у
лиц, получавших дополнительно препараты
калия или калийсберегающие диуретики
и, особенно, у больных сахарным диабетом.

Снижение
ЧСС под влиянием ИАПФ связано с блокадой
циркулирующего норадреналина и с
нарушением синтеза КХА.

1.
не
назначать их при систолическом АД менее
80-85 мм рт. ст.,

2.
перед
началом лечения не стремиться вызывать
большой диурез;

3.
при исходно низком АД использовать
возможные способы стабилизации АД, не
назначать гипотензивных ЛС;

4.-начинать
лечение с малых доз и постепенно доводить
до среднетерапевтических.

При
скорости клубочковой фильтрации (СКФ)
в почках менее 60 мл/мин дозы всех ИАПФ
уменьшают на 50%, а при СКФ не более 30
мл/мин –на 75%.

11. Механизмы действия и безопасность нитратов.

Как
только исчерпываются запасы SH и NO не
образуется,- эффект от приѐма нитратов
исчезает. Это называют «толерантностью».
Требуется
перерыв в лечении на несколько дней или
прерывистый приѐм нитратов, что
небезопасно, т.к. ИБС остаѐтся.

Таким
образом, нитраты обладают вазодилатирующим
действием: расширяют все сосуды (в малых
дозах – вены, в больших – артерии и
артериолы), уменьшают приток крови к
сердцу (преднагрузку) и облегчают от-ток
(постнагрузку), т.е. создают условия,
когда тот же самый коронарный кровоток
оказывается достаточным.

Нитраты
усиливают высвобождение тканевого
активатора плазминогена, простациклина
и угнетают продукцию тробоксана А2,
улучшая тем самым текучие свойства
крови.

Помимо
нитроглицерина (НГ), перлинганита,
нитромака, нитропола, находят применение:
1) изосорбида динитрат (нитросорбид),
изокет, кардикет, изомак; 2)
изосорбид-5-мононитрат (моночикве,
оликард ретард, мономакдепо;

3) Баб.

Основной
механизм действия БАБ при ХСН заключается
в ослаблении неблагоприятных эффектов
активации СНС.

Для
лечения ХСН доказана возможность
использования только четырѐх БАБ:
метопролола,
бисопролола, буциндолола, карведилола
и
только по технологии start lou and gou slou –
начинать с низкой дозы(1/8) и удваивать
еѐ 1 раз в месяц.

Правила выбора диуретика.

Лечение
начинают со слабейшего из эффективных
у данного пациента препаратов. Предпочтение
отдают тиазидным диуретикам
(гидрохлортиазид) и только в случае их
неэффективности назначают более мощные
петлевые диуретики (фуросемид, урегит,
буметанид).

Лечение
начинают с малых доз. В активной фазе
лечения превышение диуреза над объѐмом
выпитой жидкости должно составлять 1-2
литра при снижении массы тела на 1 кг
ежедневно. Петлевые и тиазидные диуретики
при длительном применении вызывают
сдвиг мочи в кислую сторону;

чувствительность
к ним падает. Назначение в этих случаях
ингибиторов карбоангидразы: ацетазоламида
(диакарба) или, менее известного,
дихлорфенамида (даранида) ограничивает
образование в эпителии проксимальных
канальцев угольной кислоты и, тем самым,
подщелачивает мочу и восстанавливает
чувствительность канальцев к петлевым
и тиазидным диуретикам.

1. Антикоагулянты

Прямого
действия

Непрямого
действия

Гепарин
стандартный

Низкомолекулярные
гепарины (надропарин кальция, эноксапарин
натрия, далтепарин натрия)

Варфарин
натрия (препарат выбора), аценокумарол

Ингибирует
тромбин и IX,
X,
XI
и XII
факторы свертывания крови. Ответ на
введение гепарина труднопредсказуем
Þ
подбор доз осуществляется с помощью
АЧТВ.

Ингибируют
преимущественно Xа
и в меньшей степени тромбин. Не требуют
постоянного контроля антикоагулянтного
эффекта. Назначаются 1-2 раза в сутки.

Антагонисты
витамина К, нарушают синтез протромбина
и YII,
IX,
X
факторов. Предназначены для приема
внутрь Þ
применяются, когда необходимо длительное
использование антикоагулянтов.
Контроль МНО.

Фондапаринукс
натрия – синтетический пентасахарид.
Избирательно связывается с АТ III,
усиливает исходную нейтрализацию Ха
ФСК АТIII.

Гидралазин

-неотложные
мероприятия: обезболивание (наркотики);
кислород,

-раннее
лечение: тромболитики – восстановление
коронарного кровотока,

-лечение
осложнений, в т.ч. ограничение зоны
некроза,

-реабилитационные
мероприятия.

«Идеально»:
от
звонка до иглы {amp}lt; 90, от двери до иглы {amp}lt;
20 минут.

Фибринолитическая
терапия (тромболизис) назначается
при давности ИМ {amp}lt; 12 часов и ясном
сознании больного.

Предпочтительны:
стрептокиназа 1,5 млн. МЕ – 30-60 в 100 мл
физ. раствора или 5 глюкозы, урокиназа
– 1000-2000 МЕ/кг/час – несколько часов.
Гепарин – необходимое дополнение!

Помнить!
Риск
геморрагического инсульта при тромболизисе
от 0,5 до 1,5 , реперфузионные осложнения
– в 100 . При АДс {amp}gt; 180 мм рт.ст. и давности
ИМ {amp}gt; 24 часов тромболизис нежелателен.
Не рекомендуются АК. ИАПФ применяются,
если нет гипотензии, БАБ – если нет
бронхоспазма, отѐка лѐгких.

Нитроглицерин
в/в первые 24-28 часов. Коррекция ацидоза,
устранение шока, нарушений ритма сердца
(НРС).

После
выписки из стационара: ИАПФ; аспирин;
БАБ: метопролол (беталок, вазокордин,
эгилок), бисопролол (конкор), карведилол
(дилатренд); вспомогательные ЛС: инозие-Ф,
предуктал. 56

2. Антиагреганты

Ацетилсалициловая
кислота

Дипиридамол

Тиклопидин

Клопидогрел

снижает
образование тромбоксана А2,
доза – 75-325мг/сут, действует через
15-20 мин

­цАМФ
в тромбоцитах, ­цГМФ,
­
синтез эндотелиального фактора роста,
NO
и простоциклина в эндтнлии сосудов.
Применяется для вторичной профилактики
инсультов. При
ИБС противопоказан.

Угнетает
агрегацию тромбоцитов за счет
необратимого изменения рецепторов к
АДФ. Эффект нарастает постепенно и
сохраняется 7-10 суток после отмены.

Угнетает
агрегацию тромбоцитов за счет
необратимого изменения рецепторов к
АДФ. Эффект нарастает постепенно и
сохраняется 7-10 суток после отмены.
Менее токсичен, чем тиклопидин.

III. Гиполипидемические средства

Препаратами выбора
для лечения гиперхолестеринемии
явяляются статины, триглицеридемии –
фибраты. При применении гиполипидемических
препаратов во вторичной профилактике
следует стремиться к достижению уровня
ХС ЛПНП ниже 2,5ммоль/л или ХС менее
4,5ммоль/л («целевая» величина).

Группа
препаратов

Препараты

Влияние
на липидный спектр

Побочные
эффекты

Статины

симвастатин,
аторвастатин, правастатин, флувастатин,
ловастатин

¯¯ХС
ЛПНП, ¯ТГ
(уступают фибратам), ­
ХС ЛПВП (уступают фибратам)

Влияние
на мышцы, повышение активности
трансаминаз, боль в животе, тошнота,
рвота

Фибраты

Гемфиброзил,
фенофибрат, ципрофибрат

¯¯ТГ,
¯ХС
ЛПНП, ­
ХС ЛПВП

Влияние
на мышцы, аритмии, холестатическая
желтуха, ЖКрасстройства, дерматит и
др.

Никотиновая
кислота (1,5-3г/сут)

­­
ХС ЛПВП, ¯ХС
ЛПНП, ¯ТГ

Покраснение
лица и чувство жара, ¯АД,
сердцебиение, , тошнота, рвота, обострение
язвенной болезни, аритмии, нарушении
функции печени и др.

Эзетимиб

¯ХС

Желудочно-кишечные
расстройства, миалгия, головная боль

Группа
статинов
(симвастатин, аторвастатин, правастатин,
флувастатин, ловастатин). Эти препараты
блокируют в печени активность одного
из ключевых ферментов синтеза холестерина
– глютарил-КоА-редуктазы (на этапе синтеза
мевалоновой кислоты).

Помимо
уменьшения размеров атеросклеротической
бляшки с увеличением просвета сосуда,
эффективность статинов определяется
также “стабилизацией” бляшки, а также
восстановлением способности эндотелия
пораженного сосуда (дисфункцию которого
вызывают окисленные ЛПНП) выделять
релаксирующие факторы.

Эзетимиб
селективно угнетает абсорбцию ХС в
кишечнике, не влияет на экскрецию желчных
кислот и синтез ХС в печени. После 2
недель применения снижается абсорбция
ХС в кишечнике на 54%. Не назначать
совместно с фибратами!

Омега-3
полиненасыщенные жирные кислоты
содержат эйкозапентаеновую и
докозагексаеновую кислоты. Снижают
ТГ, несколько повышают ХС ЛПВП.

Предостережения

1)Антиаритмические
препараты способны не только купировать,
но при некоторых обстоятельствах
провоцировать возникновение аритмий;

2)
гипокалиемия увеличивает проаритмогенный
эффект многих препаратов;

3)необходим
особый контроль при одновременном
применении двух или более антиаритмических
средств из-за взаимного усиления
проаритмогенного и отрицательного
инотропного эффекта.

Лечение
следует начинать в стационаре. Исключение
может быть сделано только для лиц без
серьезного заболевания сердца, с
нормальным исходным интервалом Q-T,
без выраженной брадикардии, СССУ и
блокады проведения, при отсутствии
гипокалиемии, гипомагниемии и других
факторов риска проаритмического действия
(только амиодарон, пропафенон).

Наджелудочковые аритмии

Аденозин
средства
выбора для купирования пароксизмальной
наджелудочковой тахикардии

Верапамил
применяется для купирования и профилактики
пароксизмальной наджелудочковой
тахикардии

После
первого введения в/в можно перейти на
прием внутрь.

Противопоказан
при тахиаритмии с широким комплексом
QRS,
при мерцательной аритмии у больных с
синдромом WPW,
при сердечной недостаточности. Нельзя
использовать на фоне приема β-блокаторов.
Осторожно применять в сочетании с
сердечными гликозидами (способствуют
увеличению их концентрации в плазме).
В высоких дозах вызывают гипотензию.

Лидокаин
препарат выбора в неотложных ситуациях
при в/в медленном введении относительно
безопасен. При инфаркте миокарда не
снижает смертность при профилактическом
применении.

Средства
для лечения брадиаритмий

Прием у доктора

Атропин
(М-ХЛ) показан при синусовой брадикардии,
АВ-блокаде. При введении разовых доз
менее 0,5мг возможна парадоксальная
реакция, связанная с активацией
парасимпатического отдела вегетативной
нервной системы.

6.
Практическая работа.


Анализ истории болезни.


Изучение аннотаций.

Тесты итогового
уровня

Инфаркт миокарда

(выберите
один правильный ответ)

1.
Соотнесите группу и препарат

1)
Мощный диуретик а) Гипотиазид

2)
Средней мощности б) Спиранолактон

3)
Слабый диуретик в) Фуросемид

2.
Назовите антагонисты кальция, применяемые
для купирования гипертонического криза:

  1. Нифедипин

  2. Амлодипин

  3. Дилтиазем

3.При
сочетании гипертонического криза и
ишемии миокарда целесообразно использовать

1)
Нифедипин

2)
Фуросемид

3)
Клонидин

4)
Нитроглицерин

4.
При купировании гипертонического криза
рекомендуется снижать АД

1)
До нормальных цифр (ниже 140/90 мм рт.ст.)
за 15 -30 мин

2)
На 25% за несколько минут – 2 часа

5.При
неэффективности 3 таблеток нитроглицерина
(за 15 мин) при купировании приступа
стенокардии нужно

  1. Сделать
    ЭКГ и купировать болевой синдром
    наркотическими анальгетиками

  2. Дополнительно
    назначить еще 3 таблетки нитроглицерина

6.
Фибринолитики показаны при остром
инфаркте миокарда с подъемом сегмента
ST
на ЭКГ

1)
В ближайшие 12 часов от начала болевого
синдрома.

2)
В ближайшие 24 часа

7.
Препарат выбора при желудочковой
тахикардии

1) Верапамил

2) Лидокаин

3) Хинидин

Острая головная боль

4) Дигоксин

8.
При гипертоническом кризе можно
использовать все препараты, кроме

1) Каптоприла

2) Фуросемида

3) Клонидина

4) Спиранолактона

9.
Атропин показан при

1)
Тахикардии

2)
Брадикардии

3)
Экстрасистолии

10.
Препарат выбора при наджелудочковой
тахикардии

1) Верапамил

2) Лидокаин

3) Хинидин

Задача
1

Больная 46 лет,
жалобы на головные боли, сопровождающие
тошнотой, рвотой, сердцебиением, дрожью
во всем теле. Состояние средней степени
тяжести. Тоны сердца ритмичные, акцент
2 тона на аорте, АД 210/115 мм рт.ст., пульс
90 в мин.

Предложите
варианты снижения АД (препарат, доза,
способ введения).

Задача
2

Больная
32 лет вызвала СМП по поводу сердцебиения,
головокружения, слабости. Приступ
сердцебиения возник 2 часа назад, на
фоне эмоционального стресса.

Объективно:
признаков недостаточности кровообращения
нет. Тремор пальцев рук. Тоны сердца
ясные, ритмичные, пульс 200 в мин. АД 140/90
мм рт.ст. ЭКГ ритм правильный, 200 в мин,
наджелудочковая тахикардия.

Предложите
вариант медикаментозного купирования
приступа?

Прием таблеток

Задача
3

Больной
32 лет вызвал СМП по поводу сердцебиения,
усиления одышки, выраженной слабости.

Акроцианоз.
В легких везикулярное дыхание, хрипы
не выслушиваются, чдд 26 в мин. Тоны сердца
приглушены, неритмичные, чсс 88 в мин.,
АД 100/70 мм рт. ст. ЭКГ: Ритм синусовый,
желудочковая экстрасистолия, пробежки
желудочковой тахикардии.

  1. Окажите
    неотложную помощь.

Задача 4

У
пациента 65 лет, страдающего ИБС,
стенокардией напряжения, при подъеме
на 3 этаж возникла колющая боль за
грудиной, с иррадиацией под левую
лопатку.

Предложите
способ купирования болевого синдрома.

Рекомендуемая литература

1. Ортенберг Э.А.
«Клиническая фармакология (избранные
лекции)» Тюмень. 2004, 2006

2. “Клиническая
фармакология и фармакотерапия» ред.
В.Г Кукес, М., 2006, 2008

Измерение АД

3. Белоусов Ю.Б.
«Введение в клиническую фармакологию»,
М., 2004.

1.Малишевский
М.В. и соавт. Внутренние болезни, Тюмень.
2004

2.Метелица
В.И. Справочник по клинической фармакологии
сердечно-сосудистых лекарств. М., 2005

3.Справочник
Видаль. Лекарственные препараты в
России. Вып. 11-12, М., 2005-2007

4.Федеральное
руководство для врачей по использованию
лекарственных средств, М., 2006, 2007, 2008

Основные понятия и положения темы.

Артериальная
гипертония (АГ)

АГ
– это
повышение артериального давления (АД)
выше 140/90 мм рт.ст. без медикаментозной
терапии.

1 степень – цифры
АД 140/90 – 159/89 мм рт.ст.

Памятка

2 степень –
160/90-179/109 мм рт.ст.

3 степень – выше
180/110 мм рт.ст.

Основные
группы препаратов для лечения АГ:

    1. Диуретики

    2. ИАПФ

    3. Блокаторы
      ангиотензиновых АТ1-рецепторов

    4. b-блокаторы

    5. Блокаторы
      кальциевых каналов

Диуретики
тиазидные и тиазидоподобные

(гидрохлоротиазид,
хлорталидон, индапамид)

Угнетают
реабсорбцию Na
и Cl-
в начальной
части дистальных канальцев, способствуют
повышенному выведению воды и ионов K ,
Mg,2
Na ,
Cl-,
HCO3-.
Дают умеренный диуретический эффект.
При регулярном применении, за счет
выхода Na
из сосудистой стенки, возникает
вазодилятация.

1)
При АГ применяются в низких дозах
(гидрохлоротиазид 12,5-25мг/сут).

2)
Принимаются рано утром натощак, чтобы
мочегонный эффект не нарушал сон.

3)
Прием ежедневный.

4)
Через 1 месяц регулярного примема
необхолимо проконтролировать уровень
К
в крови (в низкой дозе мало изменяют
биохимические показатели).

NB!
При длительном лечении способствуют
уменьшению частоты серьезных осложнений
и летальности.

Меры профилактики

Ингибиторы
АПФ

Каптоприл.
Рекомендуется для купирования
гипертонических кризов.

Эналаприл,
лизиноприл, моэксиприл, периндоприл,
рамиприл, спираприл, фозиноприл,
трандолоприл и др.

Механизм
действия: блокируют активность АПФ,
который способствует превращению
неактивного ангиотензина I
в высокоактивный ангиотензин II.

системная
артериолярная вазодилятация, венозная
вазодилятация, предотвращение
прогрессирования дилятации и обратное
развитие гипертрофии левого желудочка,
способствуют натрийурезу, улучшение
регионарного кровотока в органах и
тканях, уменьшение ОЦК, подавление
разрушения брадикинина, задержка калия.

индивидуальная
непереносимость

беременность,
лактация

первичный
гиперальдостеронизм

Основные препараты назначаемые при возникновении гипертонического криза

двусторонний
стеноз почечных артерий

Блокаторы кальциевых каналов (бкк)

БКК,
уменьшающие чсс

БКК,
рефлекторно увеличивающие чсс
(производные дигидропиридина)

Верапамил

Дилтиазем

1)
короткого действия – нифедипин

2)
длительно действующие – амлодипин,
фелодипин, лацидипин

БКК
препятствуют перемещению ионов кальция
через кальциевые каналы преимущественно
L
– типа.

Группа
верапамила и группа дилтиазема

Снижают
сократимость миокарда, уменьшают
периферическое сопротивление сосудов,
угнетают автоматизм синусового узла,
удлиняют атриовентрикулярную проводимость.

Группа
дигидропиридиновых производных

Снижают
сократимость миокарда, уменьшают
периферическое сопротивление сосудов,
однако, короткодействующий препараты
способствуют развитию тахикардии,
обусловленной стимуляцией симпатической
нервной системы в ответ на выраженную
гипотензию. Длительно действующие
препараты реже вызывают тахикардию.

a-блокаторы
(доксазозин, празозин, теразозин)
нельзя рассматривать в качестве
препаратов первого выбора. Применяются
в сочетании с другими гипотензивными
препаратами первого ряда и при лечении
аденомы предстательной железы.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector