Престариум: препарат от гипертонии нового поколения. При каком давлении принимать Престариум

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу, другим ингибиторам АПФ и вспомогательным веществам (см. «Состав»), входящим в состав препарата;

ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;

наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) {amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2) (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

Престариум: препарат от гипертонии нового поколения. При каком давлении принимать Престариум

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: (cм. также «Особые указания» и «Взаимодействие»): двусторонний стеноз почечных артерий или наличие только одной функционирующей почки, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), стенокардия, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран, десенсибилизирующая терапия, аферез ЛПНП, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов негроидной расы.

Препараты Престариум и Престариум А

к применению при наличии у человека следующих заболеваний и состояний:

  • Повышенная чувствительность, непереносимость или аллергия на любые компоненты лекарственных препаратов;
  • Аллергия или непереносимость других препаратов из группы ингибиторов АПФ (например, Каптоприл, Лизиноприл и др.);
  • Ангионевротический отек, перенесенный в прошлом, связанный с приемом препаратов из группы ингибиторов АПФ;
  • Наследственные формы ангионевротического отека;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Возраст младше 18 лет.

Помимо указанных абсолютных противопоказаний, у Престариума и Престариума А имеются еще и относительные, при наличии которых препараты применять можно, но с соблюдением осторожности и под тщательным медицинским контролем.

к применению Престариума и Престариума А относятся следующие:

  • Снижение объема циркулирующей крови;
  • Гипонатриемия;
  • Гиперкалиемия;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Стенокардия;
  • Почечная гипертензия;
  • Двустороннее сужение почечных артерий;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Системные заболевания соединительной ткани (красная волчанка, склеродермия);
  • Терапия антидепрессантами;
  • Сужение аортального клапана;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Прием препаратов для снижения уровня глюкозы крови;
  • Гемодиализ с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран;
  • Десенсибилизация;
  • Плановая операция;
  • Возраст старше 65 лет.

Обычно врачи назначают стандартную дозировку препарата для всех пациентов с гипертонией. Поводом для повышения доз может стать низкая эффективность терапии в индивидуальных случаях. Итак, лекарство показано к применению в таких случаях:

  • при появлении симптомов, свидетельствующих об артериальной гипертензии;
  • ишемической болезни сердца;
  • сердечной недостаточности.

Если регулярно принимать препарат, можно снизить риск развития осложнений. Лекарство назначается пациентам, перенесшим инсульт, что в дальнейшем снижает вероятность повторного ОНМК (острого нарушения мозгового кровообращения).

Согласно инструкции, Престариум не рекомендуется применять женщинам в положении. Лечение может проводиться с помощью ингибиторов только в случае крайней необходимости и под строгим наблюдением врача. Если все же терапия проводилась, после того как ребенок родится, ему нужно провести ультразвуковую диагностику, по результатам которой специалист узнает состояние костей, почек, а также других жизненно важных органов младенца.

Среди основных противопоказаний выделяют аллергические реакции (в редких случаях у больного может развиться индивидуальная непереносимость к отдельным компонентам препарата). Нельзя принимать средство пациентам в возрасте до 18 лет, в период грудного вскармливания и если существует риск образования ангионевротического отека – к развитию этого заболевания ведет наследственная предрасположенность.

Несмотря на то что препарат может нормализовать тонус сосудов, а также стабилизировать самочувствие пациента на фоне постепенного снижения артериального давления, он плохо сочетается с некоторыми диуретиками, а также с лекарствами, которые содержат литий и калий.

Так, таблетки не принимают, если ранее были назначены препараты, способствующие повышению концентрации ионов калия в организме человека. В противном случае у больного может возникнуть риск гиперкалиемии.

Престариум: препарат от гипертонии нового поколения. При каком давлении принимать Престариум

Совмещать препарат с диуретиками можно только в случае крайней необходимости. Аналогичную бдительность следует проявлять, если речь идет о приеме препарата параллельно с иммунодепрессантами.

Перед тем как назначить лекарство, врач должен полностью изучить анамнез пациента, особенно если речь идет о лечении человека с выявленным ранее сахарным диабетом. При назначении терапии также учитываются особенности питания и образ жизни больного.

— повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата (см. раздел “Лекарственная форма, состав и упаковка”);

— повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;

— наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ {amp}lt;60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) (см. разделы “Лекарственное взаимодействие” и “Фармакологическое действие”);

— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел “Особые указания”);

— беременность (см. раздел “Беременность и лактация”);

— период грудного вскармливания (см. раздел “Беременность и лактация”);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).

С осторожностью
(см. также разделы “Особые указания” и “Лекарственное взаимодействие”) следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки;

почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие); терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза);

сниженном ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV ФК по классификации NYHA;

одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран;

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)

Ингибиторы АПФ – одна из самых назначаемых групп гипотензивных препаратов. Их часто используют в качестве монотерапии у пациентов с начальными степенями гипертонии. Основные достоинства:

  • минимальное количество побочных эффектов (самый распространенный – сухой кашель);
  • заметно понижают уровень артериального давления;
  • уменьшают размеры левого желудочка;
  • подходят людям с заболеваниями почек;
  • ограничивают количество белка, выводимого из организма;
  • снижают смертность среди людей, перенесших инфаркт или инсульт;
  • при комплексном лечении хорошо комбинируются с бета-блокаторами, мочегонными средствами, антагонистами кальция.

Механизм действия иАПФ заключается в их способности блокировать цепочку реакций, отвечающих за образование ангиотензина. Этот гормон вырабатывается печенью, сужает сосуды, повышает АД. За счет снижения концентрации ангиотензина происходит обратная реакция: стенки артерий расслабляются, давление падает.

Лучшие представители группы:

  • Каптоприл – синтезирован почти 50 лет назад. Несмотря на «возраст», он считается одним из лучших гипотензивных препаратов. Главный недостаток каптоприла – быстрое выведение действующего вещества. Такие таблетки необходимо принимать строго 2-3 раза/сутки, что неудобно. Поэтому его чаще используют для лечения повышенного давления при гипертоническом кризе, инфаркте, инсульте.
  • Эналаприл – еще один ветеран антигипертензивных лекарств, открытый в 1980 году. Прекрасно изучен, обладает минимальным количеством побочных эффектом, недорог, широко применяется в клинической практике. Как и каптоприл требует частого приема – 2 раза/сутки, что ограничивает применение медикамента.
  • Лизиноприл, рамиприл – ингибиторы АПФ пролонгированного действия. Принимаются 1 раз/сутки.
  • Фозиноприл – относительно новый препарат. Отличается от предшественников способностью подавлять синтез циркулирующего и тканевого ангиотензина. Поэтому эффект от его приема выражен сильнее. Метаболиты фозиноприла медленно выводятся из организма: его достаточно принимать 1 раз/день.

Лечение гипертонии иАПФ противопоказано беременным, кормящим женщинам.

Возможные побочные эффекты

Профиль безопасности периндоприла согласуется с профилем безопасности ингибиторов АПФ.

Престариум: препарат от гипертонии нового поколения. При каком давлении принимать Престариум

Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались при применении периндоприла, являются: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазмы мышц и астения.

Частота побочных реакций, которые были отмечены в ходе клинических исследований и/или пострегистрационного применения периндоприла, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10);

нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Классификация показателей частоты рекомендована ВОЗ.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто* — эозинофилия; очень редко — снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см. «Особые указания»).

Метаболические нарушения: нечасто* — гипогликемия (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»), гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата (см. «Особые указания»), гипонатриемия.

Со стороны ЦНС: часто — парестезии, головная боль, головокружение, вертиго; нечасто — нарушение сна, лабильность настроения, сонливость*, обморок*; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах.

Со стороны ССС: часто — чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; нечасто* — васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко — нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. «Особые указания»).

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм; очень редко — эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит.

Co стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит (холестатический или цитолитический) (см. «Особые указания»).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная зуд, сыпь; нечасто — ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани;

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — спазмы мышц; нечасто* — артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — почечная недостаточность; очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция.

Престариум{amp}lt;sup

Общие расстройства и симптомы: часто — астения; нечасто — боль в грудной клетке*, периферические отеки*, слабость*, лихорадка*, падения*.

Лабораторные показатели: редко — повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови; нечасто* — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

*Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований.

Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях

В исследовании EUROPA проводилась регистрация только серьезных нежелательных явлений. Серьезные нежелательные явления были отмечены у 16 (0,3%) пациентов в группе периндоприла и у 12 (0,2%) пациентов в группе плацебо.

В группе периндоприла у 6 пациентов было отмечено выраженное снижение АД, у 3 пациентов — ангионевротический отек, у 1 пациента — внезапная остановка сердца. Частота отмены препарата из-за кашля, выраженного снижения АД или других случаев непереносимости, была выше в группе периндоприла по сравнению с группой плацебо.

Престариум переносится хорошо в большинстве случаев, но существует вероятность того, что его прием спровоцирует побочные эффекты. Так, лекарство следует отменить, если у пациента начал появляться .

Препарат оказывает снижающий эффект на высокое давление. Как правило, повышенное АД уменьшается постепенно. Но бывают случаи, когда падение давления происходит довольно резко. Такие изменения проявляются в виде периодических головных болей, головокружений, ухудшения зрительных функций.

В инструкции указано, что использование лекарства может вызвать нарушения в работе желудочно-кишечного тракта. После приема нескольких таблеток у человека иногда начинается диарея, запор, несильные болевые ощущения в области живота. Некоторые пациенты жалуются на появление кожных высыпаний, нарушение вкуса, неприятный зуд кожи.

Следует учесть тот факт, что в самом начале терапии Престариум может вызвать резкое снижение повышенного давления в том случае, если пациент применяет мочегонные средства. Человек может быстрее утомляться, его часто одолевает общее состояние слабости, сонливости.

Терапия должна полностью контролироваться врачом, а пациенту необходимо соблюдать все рекомендации специалиста. В частности, он должен регулярно измерять и контролировать артериальное давление.

Если наблюдаются нарушения в работе почек, следует незамедлительно обратиться к врачу. В таких случаях корректируют дозу или отменяют препарат.

Профиль безопасности периндоприла согласуется с профилем безопасности ингибиторов АПФ.

Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались при применении периндоприла, являются: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазмы мышц и астения.

Частота побочных реакций, которые были отмечены в ходе клинических исследований и/или пострегистрационного применения периндоприла, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10);

Престариум: препарат от гипертонии нового поколения. При каком давлении принимать Престариум

нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10 000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Классификация показателей частоты рекомендована ВОЗ.

Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто* – эозинофилия; очень редко – снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см. раздел “Особые указания”).

Со стороны обмена веществ и питания:
нечасто* – гипогликемия (см. разделы “Особые указания” и “Лекарственное взаимодействие”), гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата (см. раздел “Особые указания”), гипонатриемия.

Со стороны нервной системы:
часто – парестезия, головная боль, головокружение, вертиго; нечасто – сонливость*, обморок*; очень редко – спутанность сознания.

Нарушения психики:
нечасто – нарушения сна, лабильность настроения.

Со стороны органа зрения:
часто – нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
часто – шум в ушах.

Со стороны сердца:
нечасто* – ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко – нарушения сердечного ритма, стенокардия (см. раздел “Особые указания”), инфаркт миокарда, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел “Особые указания”).

Со стороны сосудов:
часто – чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; нечасто* – васкулит; очень редко – инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел “Особые указания”).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто – кашель, одышка; нечасто – бронхоспазм; очень редко – эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея; нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко – гепатит (холестатический или цитолитический) (см. раздел “Особые указания”).

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей:
часто – кожный зуд, кожная сыпь; нечасто – ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани, крапивница (см.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто – спазмы мышц; нечасто* – артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто – почечная недостаточность; очень редко – острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто – эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто – астения; нечасто – боль в грудной клетке*, периферические отеки*, общее недомогание*, лихорадка*, падения*.

Со стороны лабораторных и инструментальных показателей:
нечасто* – повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; редко – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови.

* Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований.

Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях

Причины

В исследовании EUROPA проводилась регистрация только серьезных нежелательных явлений. Серьезные нежелательные явления были отмечены у 16 (0.3%) пациентов в группе периндоприла и у 12 (0.2%) пациентов в группе плацебо.

В группе периндоприла у 6 пациентов было отмечено выраженное снижение АД, у 3 пациентов – ангионевротический отек, у 1 пациента – внезапная остановка сердца. Частота отмены препарата из-за кашля, выраженного снижения АД или других случаев непереносимости была выше в группе периндоприла по сравнению с группой плацебо.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)

Препараты  действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

  • Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
  • Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Периндоприл (Престариум А, Перинева) — Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева – дозировка 4мг, 8мг.;
  • Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
  • Хинаприл (Аккупро) — 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
  • Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) —в дозировке 10мг, 20мг;
  • Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
  • Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов.

В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

  • Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
  • Эпросартан (Теветен ) — 400мг, 600мг;
  • Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
  • Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
    Кандесартан (Атаканд) — 8мг, 16мг, 32мг;
    Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
    Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Нитроглицерин

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

Сартаны – лекарства от давления последнего поколения, которые появились спустя 20 лет после синтеза первого представителя иАПФ. Предполагалось, что они будут еще эффективнее своих предшественников. Ведь ингибиторы АПФ блокируют только основной путь образования ангиотензина (есть другие), а блокаторы рецепторов – снижают чувствительность стенки сосудов к гормону любого происхождения.

Европейское общество гипертензии, Европейское общество кардиологов допускает назначение сартанов при ряде клинических ситуаций, протекающих с повышением артериального давления (3):

  • гипертрофии левого желудочка;
  • нарушении работы почек;
  • заболеваниях сердечно-сосудистой системы: инсульте, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности;
  • профилактики фибрилляции предсердий;
  • сахарном диабете.

Самые надежные представители ингибиторов ангиотензина ІІ:

  • Валсартан – самый первый, наиболее изученный сартан. Широко используется с середины 2000 годов. Хорошо переносится большинством пациентов.
  • Олмесартан – более новый препарат для лечения гипертонии. У некоторых больных он «работает» лучше валсартана.
  • Фимасартан – лекарство последнего поколения, хорошо понижающий систолическое, диастолическое давление. Особенно эффективен для коррекции высокого давления у людей с ожирением (ИМТ более 30 кг/м2).

Базовый список побочных эффектов включает головокружение, головную боль, сухой кашель, синусит.

Сартаны нельзя назначать беременным, кормящим, детям до 18 лет, пациентам со стенозом почечных артерий.

Как правильно применять средство

Препарат назначается один раз в день. Принимают лекарство утром, до завтрака. Разжевывать таблетки не нужно. Со временем врач может скорректировать дозировку и даже повысить ее. Максимальная доза составляет 10 мг.

Если у пациента была диагностирована сердечная недостаточность в хронической форме, то изначально ему назначают препарат в меньшей дозе, но через 14 дней ее можно повысить.

При лечении пациентов преклонного возраста необходим постоянный контроль за состоянием почек. Обычно терапию начинают с минимальной дозы, а доктор может увеличить ее в зависимости от самочувствия пациента.

Диуретики

Мочегонные средства – обширная группа препаратов, включающая несколько основных подтипов. В лечении гипертонии лучше всего себя зарекомендовали тиазидные диуретики. Даже их низкие дозы обеспечивают эффективное понижение артериального давления, снижают смертность, частоту возникновения инсультов, инфарктов миокарда (1). Другие преимущества тиазидов:

  • продолжительное действие;
  • эффективны в малых дозах;
  • не вымывают из организма кальций;
  • хорошо переносятся большинством больных.

Два основных представителя тиазидных диуретиков – гидрохлоротиазид, индапамид нельзя назвать препаратами последнего поколения. Однако это самые действенные, безопасные диуретики из всех существующих. Их очень часто используют для создания новейших комбинированных лекарств пролонгированного, быстрого действий.

Побочные эффекты от приема гидрохлоротиазида, индапамида выражены только при использовании высоких дозировок. Поэтому в клинической практике применяются таблетки, содержащие низкие дозы тиазидов, которые очень редко сопровождаются нежелательными реакциями.

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду.

Представители:

  • Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
  • Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) — чаще дозировка 1,5мг.
  • Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
  • Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
  • Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
  • Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
  • Торасемид (диувер) – 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.  Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

Заключение

Престариум считается сильнодействующим эффективным лекарством, которое назначают пациентам с гипертонией, а также людям с сердечной и сосудистой недостаточностью. Такая терапия должна быть сугубо индивидуальной, ведь длительность курса, оптимальная дозировка подбирается в соответствии с состоянием здоровья пациента, его возрастной категории, анамнезом и результатами проведенного обследования. Перед тем как назначить таблетки, врач должен особое внимание обратить на состояние почек.

Ингибитор АПФ

Бета-блокаторы

Пропранолол

Адреналин, норадреналин – два гормона, обладающих сосудосуживающими свойствами. Они заставляют сердце биться быстрее, а давление – подниматься. Кислородная потребность миокарда возрастает. Бета-блокаторы снижают чувствительность рецепторов к этим гормонам и организм перестает реагировать на их присутствие.

Различают 3 поколения бета-блокаторов:

  • 1 поколение (неселективные) – блокирует любые адренорецепторы, включая те, которые отвечают за тонус бронхов, матки. Их применение сопровождается нежелательными побочными эффектами, прежде всего бронхоспазмом. К ним относятся пропранолол, тимолол, соталол.
  • 2 поколение (селективные) – блокируют только адренорецепторы, расположенные на стенках сосуда, в сердце. Они хорошо снижают частоту сердечных сокращений, их силу, угнетают проводимость нервных импульсов через миокард. Лекарства второго поколения – метопролол, бисопролол, эсатенолол.
  • 3 поколение – обладают наиболее выраженным гипотензивным эффектом, благодаря способности расслаблять сосудистую стенку, увеличивать просвет артерий. Основные представители – карведилол, лабеталол, небиволол.

Плюсы, минусы новейших бета-блокаторов

Название / Назначение Плюсы Минусы
Карведилол / Лечение гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности
  • выраженный гипотензивный эффект;
  • не повышает уровень глюкозы, плохого холестерина.
  • неселективное действие: существует риск бронхоспазма;
  • необходимость двукратного приема.
Небиволол / Лечение гипертонии у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью
  • выраженный гипотензивный эффект;
  • селективное действие;
  • не повышает уровень глюкозы, плохого холестерина;
  • не влияет на эрекцию.
  • слабый противоаритмический эффект.
Лабеталол / Лечение гипертонических кризов, часто применяется при позднем токсикозе беременных, опухолях надпочечников
  • очень быстрое действие;
  • легко контролировать, корректировать эффект;
  • безопасен для плода.
  • не подходит для регулярного приема.

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.

Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция. Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель – нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель – верапамил) и бензотиазепины (основной представитель – дилтиазем).

В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые).

В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

  • Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
  • Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии:Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

  • Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка 10 мг, 20 мг; НифекардXL 30мг, 60мг.
  • Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек,
  • Амлотоп, Омеларкардио, Амловас) — дозировка 5мг, 10мг;
  • Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
  • Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
  • Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
  • Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.

Из  побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.

Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы — неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца — селективное действие.

Метопролол

Представители:

  • Метопролол (Беталок ЗОК 25мг, 50мг, 100мг, Эгилок ретард 25мг, 50мг, 100мг, 200мг, Эгилок С, Вазокардинретард 200 мг, Метокардретард 100 мг);;
  • Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
  • Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг, 10 мг;
  • Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
  • Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

  • бронхиальная астма;
  • пониженное давление;
  • синдром слабости синусового узла;
  • патологии периферических артерий;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Ионы кальция – необходимый компонент для сокращения любой мышечной клетки. Блокаторы кальциевых каналов препятствуют поступлению минерала внутрь миоцитов стенки сосуда, сердца. Это предупреждает спазм артерий, повышение давления, снижает нагрузку на миокард.

Антагонисты кальция применяются для лечения гипертензии у пациентов с сопутствующими тяжелыми патологиями:

  • стенокардией;
  • ишемической болезнью сердца;
  • сахарным диабетом;
  • синдромом Рейно;
  • отдельными видами аритмий.

Противопоказаны при:

  • инфаркте;
  • патологиях печени;
  • сердечной недостаточности.

Существует три поколения блокаторов кальциевых каналов. Второе по сравнению с первым обладает большой продолжительностью действия, тканевой специфичностью, меньшим количеством побочных эффектов. Третье поколение (нафтопидил, эмопамил, лерканидипин) имеет те же преимущества, а также ряд дополнительных полезных свойств.

Карведилол в капсулах

Лерканидипин перерабатывается организмом гораздо медленнее предшественников. Поэтому на фоне его приема суточные колебания давления минимальны. Препарат обладает высокой селективностью, соответственно минимальным количеством побочных эффектов, улучшает кровоснабжение нервной системы у больных с дисциркуляторной энцефалопатией.

Описание лекарственной формы

Таблетки, диспергируемые в полости рта 1 табл.
активное вещество:  
периндоприла аргинин 2,5 мг
(1,698 мг в пересчете на периндоприл)  
вспомогательные вещества: ацесульфам калия — 0,1 мг; аспартам — 0,1 мг; магния стеарат — 0,2 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,2 мг; сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрат — 85%, крахмал кукурузный — 15%) — 36,9 мг  
Таблетки, диспергируемые в полости рта 1 табл.
активное вещество:  
периндоприла аргинин 5 мг
(3,395 мг в пересчете на периндоприл)  
вспомогательные вещества: ацесульфам калия — 0,2 мг; аспартам — 0,2 мг; магния стеарат — 0,4 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,4 мг; сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрат — 85%, крахмал кукурузный — 15%) — 73,8 мг  
Таблетки, диспергируемые в полости рта 1 табл.
активное вещество:  
периндоприла аргинин 10 мг
(6,79 мг в пересчете на периндоприл)  
вспомогательные вещества: ацесульфам калия — 0,4 мг; аспартам — 0,4 мг; магния стеарат — 0,8 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,8 мг; сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрат — 85%, крахмал кукурузный — 15%) — 147,6 мг  

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Таблетки диспергируемые в полости рта, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 30 табл. во флаконе из полипропилена, снабженном дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель. 1 флакон с 30 табл.. с инструкцией по медицинскому применению помещен в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Вспомогательные вещества: ацесульфам калия – 0.2 мг, аспартам – 0.2 мг, магния стеарат – 0.4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.4 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85%, крахмала кукурузного 15%) – 73.8 мг.

Таблетки, диспергируемые в полости рта,
белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: ацесульфам калия – 0.4 мг, аспартам – 0.4 мг, магния стеарат – 0.8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.8 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85%, крахмала кукурузного 15%) – 147.6 мг.

29 шт. – флаконы полипропиленовые с дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.30 шт. – флаконы полипропиленовые с дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Арифон

Форма выпуска препарата

Престариум представляет собой синтез ингибитора ангиотензина (фермента второго поколения)
. Престариум МНН – . Обладает сосудосуживающим действием. Препарат был создан во Франции. Выпуск в продажу осуществляется строго по рецепту лечащего доктора.

Выпускается в таблетированной форме:

  • 2 мг – белый цвет, круглые. В пачке 14 или 30 таблеток.
  • 4 мг – светло-зеленый, удлиненно-овальные в форме капсулы. В пачке 14 или 30 таблеток.
  • 8 мг – зеленый цвет, круглые. В пачке 30 таблеток.

В настоящее время выпускается две разновидности препарата – это Престариум и Престариум А, которые отличаются друг от друга дозировками и тем, в форме какой соли в них находится активное вещество. С точки зрения терапевтических эффектов это не играет большого значения, поскольку роль химического соединения, в котором находится активное вещество любого лекарственного препарата, заключается в обеспечении его прохождения через пищеварительный тракт и всасывания в кровоток.

Например, глюконат кальция и фосфоглицерат кальция являются источниками кальция и будут оказывать одинаковый терапевтический эффект, но первую соль придется принимать в несколько больших дозировках по сравнению со второй, поскольку кальций в форме глюконата всасывается в кровоток хуже и в меньших количествах.

Так, непосредственно действующим веществом Престариума и Престариума А является периндоприл, который, однако, в такой активной форме не может попасть в организм, поскольку распадется вод воздействием желудочного сока и пищеварительных ферментов.

Поэтому с целью обеспечения прохождения активным веществом кислоты желудочного сока и пищеварительных ферментов кишечника, и сохранения при этом своих свойств, его вводят в состав какого-либо химического соединения, чаще всего соли.

Попадая в организм, такая соль распадается под действием желудочного сока или пищеварительных ферментов, тем самым, высвобождая активное вещество, которое всасывается в кровоток и поступает к органу-мишени.

В состав Престариума периндоприл входит в форме третбутиламиновой соли, которая обеспечивает прохождение действующего компонента по пищеварительному тракту без потери свойств и его всасывание в кровоток в активной форме.

Диувер

А в составе Престариума А действующее вещество находится в виде периндоприла аргинина, которая также обеспечивает его всасывание в кровь в непосредственно активной форме. В остальном Престариум и Престариум А не отличают друг от друга по терапевтическим эффектам и фармакологическим свойствам, поэтому могут считаться двумя разновидностями одного и того же лекарственного препарата.

Из-за того, что масса аргининовой и третбутиламиновой соли периндоприла различна, их дозировки в составе Престариума и Престариума А также разные. Это необходимо для того, чтобы человек, принимая Престариум или Престариум А, получал одинаковую дозировку непосредственного активного вещества периндоприла.

В Престариум в качестве вспомогательных компонентов входят следующие вещества:

  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Моногидрат лактозы;
  • Коллоидный диоксид кремния;
  • Стеарат магния.
  • Ацесульфам калия;
  • Аспартам;
  • Стеарат магния;
  • Диоксид кремния коллоидный;
  • Смесь лактозы и крахмала.

Обе разновидности препарата выпускаются в единственной лекарственной форме

. Престариум выпускается в дозировках 2 мг, 4 мг и 8 мг, а Престариум А – по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Прямые ингибиторы ренина

Единственный представитель группы ингибиторов ренина – алискирен. Это лекарство от гипертонии нового поколения связывается с гормоном почек ренином, предотвращает синтез ангиотензина 1, 2. На его появление возлагали особые надежды.

На фоне приема алискирена артериальное давление действительно нормализировалось, побочные реакции были немногочисленны, неопасны. Риск развития ангионевротического отека минимальный. Препарат уменьшал объем левого желудочка, защищал клетки почек от гибели.

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия

Периндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму “отрицательной обратной связи”) и уменьшение секреции альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Верошпирон

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Клиническая эффективность и безопасность

Артериальная гипертензия

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении пациента “лежа” и “стоя”.

Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, СКФ при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Через 24 ч после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 87-100%) остаточное ингибирование АПФ.

Прекращение лечения не сопровождается развитием эффекта “рикошета”.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

недостаточность

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца;

снижение ОПСС; повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум А 2.5 мг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-III ФК по классификации NYHA), статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.

Лозартан

Цереброваскулярные заболевания

Результаты исследования ПРОГРЕСС, где оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с ) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе.

плацебо (n=3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков.

Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет.

Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 – нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст.

Каптоприл

Дополнительно было показано значительное снижение риска: фатальных или приводящих к инвалидизации инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций.

Это было отмечено как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования.

90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации. Большинство пациентов получили помимо исследуемого препарата стандартную терапию, включая антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы.

В качестве основного критерия эффективности была выбрана комбинированная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановку сердца с успешной реанимацией.

Терапия периндоприла эрбумином в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска наступления комбинированной конечной точки на 1.9% (снижение относительного риска – 20%).

Пациенты детского возраста (до 18 лет)

Эффективность и безопасность применения периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Лизиноприл

Имеются данные клинических исследований с участием 62 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 2 до 15 лет с СКФ{amp}gt;30 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела, которые получали периндоприл в дозе 0.

59 пациентов участвовали в исследовании на протяжении 3 месяцев и 36 пациентов завершили продленный период исследования, который составлял не менее 24 месяцев (средняя продолжительность участия в исследовании составила 44 месяца).

Показатели систолического и диастолического АД оставались стабильными на протяжении всего периода исследования (от момента включения в исследования до заключительной оценки) у пациентов, ранее получавших другие гипотензивные средства, и снизились у пациентов, ранее не получавших гипотензивную терапию.

Более 75% детей при последнем определении имели систолическое и диастолическое АД меньше 95-го перцентиля.

Данные по безопасности, полученные в этом исследовании, согласуются с уже имеющейся информацией относительно безопасности применения периндоприла.

Двойная блокада РААС

Имеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ и антагониста рецептора ангиотензина II (АРА II).

Проводилось клиническое исследование с участием пациентов, имеющих в анамнезе кардиоваскулярное или цереброваскулярное заболевание, либо сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с диабетической нефропатией.

Данные исследований не выявили значимого положительного влияния комбинированной терапии на возникновение почечных и/или кардиоваскулярных событий и на показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с монотерапией.

Принимая во внимания схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других препаратов, представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II.

Имеются данные клинического исследования по изучению положительного влияния от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек или кардиоваскулярным заболеванием, либо имеющих сочетание этих заболеваний.

Исследование было прекращено досрочно в связи с возросшим риском возникновения неблагоприятных исходов. Кардиоваскулярная смерть и инсульт отмечались чаще в группе пациентов, получающих алискирен, по сравнению с группой плацебо;

также нежелательные явления и серьезные нежелательные явления особого интереса (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек) регистрировались чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Гипотензивные средства растительного происхождения

Фозиноприл

Самыми безопасными лекарствами, снижающими артериальное давление, считаются фитопрепараты. Из-за слабого действия, их применяют для лечения гипертонии 1 степени. Самый популярный представитель этой группы раунатин.

Он получается путем переработки корней раувольфии. Раунатин нормализирует АД, обладает антиаритмическим действием. Его таблетки не подходят людям с ишемической болезнью сердца, поражением миокарда, язвами желудочно-кишечного тракта, детям, беременным, кормящим.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в ЖКТ, Сmax в плазме крови достигается через 1 час. T1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь.

Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.

Распределение.Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, незначительная и носит дозозависимый характер.

Выведение. Периндоприлат выводится почками. T1/2 свободной фракции составляет 3–5 ч. Эффективный T1/2 составляет приблизительно 17 ч, равновесное состояние достигается в течение 4 сут.

Особые группы пациентов. Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и коррекция дозы препарата не требуется (см. «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Всасывание

Нифедипин

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1 ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата.

Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз/сут, утром, перед приемом пищи.

Было показано, что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме имеет линейный характер.

Распределение

Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет 20% и носит дозозависимый характер. V d свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг.

Выведение

T 1/2 периндоприла из плазмы составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма почками, конечный T 1/2 свободной фракции составляет приблизительно 17 ч, в результате равновесное состояние достигается в течение 4 сут.

Особые группы пациентов

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и коррекции дозы препарата не требуется (см. разделы “Режим дозирования” и “Особые указания”).

Препараты при повышенном давлении

Для многих пациентов наилучший выбор – лекарства, содержащие два действующих вещества различных групп. Комбинированные средства быстрее «работают», часто легче переносятся, требуют более редкого приема.

К популярным комплексным препаратам от гипертензии относятся:

  • Энап Н (эналаприл, гидрохлоротиазид);
  • Капозид (каптоприл, гидрохлоротиазид);
  • Лориста (лозартан, гидрохлоротиазид);
  • Эгипрес (рамиприл, амлодипин).

Трехкомпонентные лекарственные средства достаточно редки. Многие находятся в состоянии разработки. Но ученые предполагают, что ближайшее будущее за ними.

Например, недавно группа врачей изучала лекарства от давления самого нового поколения, содержащие телмисартан, амлодипин, хлорталидон: ингибитор ангиотензина 2, блокатор кальциевых каналов, диуретик. За 6 месяцев целевых значений АД удалось добиться 70% исследуемых.

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность;

профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;

стабильная ишемическая болезнь сердца: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ИБС.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы Атаки транзиторные ишемические
Дроп-атаки
Ишемические неврологические расстройства
Ишемические поражения мозга
Острая цереброваскулярная недостаточность
Повторная преходящая ишемия мозга
Преходящая ишемическая атака
Преходящее ишемическое нарушение
Преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения
Преходящее ишемическое состояние
Преходящее нарушение мозгового кровообращения
Синдром подключичного обкрадывания
Транзиторная ишемическая атака
Транзиторная ишемия
Транзиторная церебральная ишемическая атака
Транзиторная церебральная ишемия
Транзиторные приступы ишемии
Транзиторный ишемический приступ
Хроническая ишемия мозга
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии
Ишемическая болезнь сердца хроническая
Ишемия миокарда при артериосклерозе
Ишемия миокарда рецидивирующая
Коронарная болезнь сердца
Стабильная ИБС
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность
I63 Инфаркт мозга Инсульт ишемический
Ишемическая болезнь мозга
Ишемические поражения мозга
Ишемический инсульт
Ишемический инсульт и его последствия
Ишемический церебральный инсульт
Ишемическое нарушение мозгового кровообращения
Ишемическое поражение головного мозга
Ишемическое поражение мозга
Ишемическое состояние
Ишемия головного мозга
Острая гипоксия мозга
Острая церебральная ишемия
Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения
Острый инфаркт головного мозга
Острый ишемический инсульт
Острый период ишемического инсульта
Очаговая ишемия мозга
Перенесенный ишемический инсульт
Повторный инсульт
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса
Хроническая ишемия мозга
Цереброваскулярный инсульт
Эмболический инсульт

Фелодипин

Отзывы о Престариуме и Престариуме А неоднозначны, среди них имеются как положительные, так и отрицательные. Такая неоднозначность мнений о препарате вызвана тем, что каждый человек индивидуален, и поэтому кому-то Престариум хорошо подходит, а другому – совершенно не идет.

В положительных отзывах о Престариуме люди отмечают быструю нормализацию давления и возможность длительного применения в одной и той же дозировке без необходимости ее повышения.

В отрицательных отзывах в большинстве случаев люди указывают на развитие у них побочных эффектов, которые очень плохо переносились и вынуждали отменять прием препарата.

За повышение артериального давления отвечают сразу несколько механизмов, поэтому некоторым пациентам для достижения стабильного контроля над АД требуются одновременно два или более медикаментов. Чтобы уменьшить число принимаемых таблеток и снизить риск развития побочных эффектов, были созданы лекарства от гипертонии последнего поколения.

  • антагонисты рецепторов ангиотензина 2;
  • диуретики (мочегонные) лекарственные средства;
  • антагонисты кальция;
  • бета – адреноблокаторы;
  • ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Бета-блокаторы

Это популярная группа лекарств от гипертонии нового поколения, обладающих высокой эффективностью и универсальностью. Гипертензия может возникать от воздействия катехоламинов (норадреналина и адреналина) на особые рецепторы, расположенные в сердце – бета-адренорецепторы.

Первый бета-блокатор был представлен миру в 1964 году, и многие врачи назвали разработку одним из важных событий в медицине. Со временем стали выпускаться и другие средства со схожим принципом действия.

  • Первого поколения или неселективные медикаменты – блокируют рецепторы бета-1 и бета-2. К ним относятся: Пропранолол, Соталол, Тимолол, Анаприлин.
  • Второго поколения или селективные средства – блокируют работу только бета-1 рецептора. Эту группу представляют: Окспренолол, Метопролол, Бисопролол, Эсмолол, Атенолол, Бетаксолол, Доксазозин, Кандесартан, Конкор.
  • Медикаменты третьего поколения с нейрогенным эффектом – влияют на регуляцию сосудистого тонуса. К их числу относятся: Клонидин, Карведилол, Лабеталол, Небиволол,

Диуретики

Мочегонные лекарственные средства – одна из самых старых групп антигипертензивных препаратов. Впервые ее начали использовать в начале 50-х годов прошлого столетия, но диуретики не утратили популярность и в наши дни.

Амлодипин

Диуретики помогают снизить уровень АД ­за счет увеличения выведения почками соли и жидкостей. Такой эффект воздействия на организм приводит к уменьшению нагрузки на сосуды, способствует их расслаблению.

Современные диуретики применяются в очень низких дозировках, что не вызывает значительного мочегонного эффекта, вымывания большого количества полезных веществ из организма. Гипотензивное действие наступает через 4-6 недель после начала лечения.

В фармакологии насчитывается до четырех видов диуретических лекарственных средств, но для лечения гипертонии используются только три из них:

  • Тиазидные и тиазидоподобные – относятся к средствам пролонгированного действия. Они обладают мягким действием, почти не имеют противопоказаний. Минус тиазидов в том, что они могут снижать уровень калия в крови, из-за чего необходимо проводить оценку состояния пациента каждый месяц после начала приема таблеток. Тиазидные диуретики: Гипотиазид, Апо-Гидро, Дихлотиазид, Арифон, Индапамид,
  • Петлевые – назначаются только при диагностировании высокорезистентной гипертонии. Они быстро понижают АД, но вместе с этим способствуют потере значительного количества ионов магния и натрия, увеличивают концентрацию мочевой кислоты в крови. Петлевые мочегонные – Диувер, Торасемид, Фуросемид.
  • Калийсберегающие – используются очень редко, потому как увеличивают риск развития гиперкалиемии. К ним относятся: Верошпирон, Спиронолактон, Альдактон.

Сартаны

Литература

  1. Wright JM, Musini VM, Gill R. First‐line drugs for hypertension, 2018
  2. Robert Preidt. 3-in-1 Pill Shows Promise for High Blood Pressure, 2018
  3. Радченко А. Д. Нужны ли споры на тему: лучше сартаны или ингибиторы АПФ?, 2014
  4. Купчинская Е.Г. Антагонисты кальция: от разработки до применения, 2010
  5. В.И. Целуйко. Алискирен: новая группа препаратов, новые возможности, 2009
Ирина Костылева

Ирина Костылева

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Подробнее об авторе

Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены.

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.

Лечение: меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма — промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

При значительном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует ввести в/в 0,9% раствор натрия хлорида. При необходимости можно ввести в/в раствор катехоламинов.

Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма путем диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма.

Лабеталол

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз/сут, предпочтительно утром, перед едой.

Таблетку следует положить на язык и после того, как она распадется на поверхности языка, проглотить ее со слюной.

При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации (см. раздел “Особые указания”) и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.

Престариум А можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (см. разделы “Противопоказания”, “Особые указания” и “Фармакологическое действие”).

У пациентов с выраженной активностью РААС (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсации хронической сердечной недостаточности или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД.

В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.

Кальцигард ретард

В начале терапии препаратом Престариум А может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови.

Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного препарата Престариум А у данной группы пациентов. Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии лекарственным препаратом Престариум А (см. раздел “Особые указания”).

При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум А должна составлять 2.5 мг. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.

При этом необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем, в случае необходимости, доза препарата может быть увеличена. При необходимости прием диуретиков можно возобновить.

У пациентов пожилого возраста
лечение следует начинать с дозы 2.5 мг/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Сердечная недостаточность

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью лекарственным препаратом Престариум А в комбинации с калийнесберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2.

5 мг 1 раз/сут, утром. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки. Через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз/сут при условии хорошей переносимости дозы 2.5 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, а также у пациентов из группы высокого риска (пациенты с нарушенной функцией почек и тенденцией к нарушению водно-электролитного баланса, пациенты, одновременно получающие диуретики и/или сосудорасширяющие лекарственные препараты) лечение должно быть начато под тщательным медицинским наблюдением (см. раздел “Особые указания”).

У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием электролитов при наличии или без гипонатриемии, с гиповолемией или с интенсивной терапией диуретиками, перед началом приема лекарственного препарата Престариум А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе терапию лекарственным препаратом Престариум А следует начинать с дозы 2.5 мг в течение первых 2 недель. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки. Затем, повышая дозу до 5 мг в течение последующих 2 недель до применения индапамида.

Терапию следует начинать в любое (от 2 недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию

У пациентов со стабильным течением ИБС терапию лекарственным препаратом Престариум А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз/сут.

Через 2 недели, при хорошей переносимости препарата и с учетом состояния функции почек, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста
следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз/сут в течение одной недели. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.

Затем по 5 мг 1 раз/сут в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут (см. табл. 1). Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.

Таблица 1. Дозировка лекарственного препарата Престариум А при почечной недостаточности

* Диализный клиренс периндоприлата – 70 мл/мин. Препарат следует принимать после проведения процедуры диализа.

**Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.

Печеночная недостаточность

Диротон

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. разделы “Фармакокинетика” и “Особые указания”).

В настоящее время нет достаточных данных по безопасности и эффективности применения периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Имеющиеся данные, описанные в разделе “Фармакологическое действие” не позволяют делать рекомендации по способу применения и дозировкам препарата у пациентов данной возрастной группы (см. раздел “Противопоказания”).

Симптомы:
выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.

Лечение:
при выраженном снижении АД следует перевести пациента в положение “лежа” на спине с приподнятыми ногами; при необходимости следует ввести в/в 0.9% раствор . При необходимости можно ввести в/в раствор катехоламинов и/или ангиотензина II.

Периндоприл может быть удален из организма путем диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Взаимодействие

Данные клинических исследований показывают, что двойная блокада РААС в результате одновременного приема ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена приводит к увеличению частоты возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с ситуациями, когда применяется только один препарат, воздействующий на РААС (см. разделы “Противопоказания”, “Особые указания” и “Фармакологическое действие”).

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию

Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических классов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, лекарственные препараты, содержащие триметоприм, в т.ч.

Одновременное применение противопоказано (см. раздел “Противопоказания”)

Лабеталол 200 и 100 мг

Алискирен и лекарственные препараты, содержащие алискирен

Противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек и не рекомендуется у других пациентов: возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Алискирен.
У пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушения функции почек, возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Совместная терапия с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением рганов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС.

Эстрамустин

Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Рацекадотрил

Известно, что ингибиторы АПФ (например, периндоприл) могут вызывать развитие ангионевроневротического отека. Риск его развития может быть повышен при совместном применении с рацекадотрилом (лекарственным препаратом применяемым для лечения острой диареи).

Ингибиторы
mTOR
(мишени рапамицина млекопитающих) (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус)

У пациентов, одновременно получающих терапию ингибиторами mTOR, может повышаться риск развития ангионевротического отека (см. раздел “Особые указания”).

Калийсберегающие диуретики (такие как триамтерен, амилорид), соли калия

Гиперкалиемия (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией).

Сочетание периндоприла с вышеупомянутыми лекарственными препаратами не рекомендуется (см. раздел “Особые указания”). Если, тем не менее, одновременное применение показано, их следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Особенности применения спиронолактона при сердечной недостаточности описаны далее по тексту.

Препараты лития.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется.

Одновременное применение, которое требует особой осторожности

Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь).
Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии.

Баклофен
усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, дозировку гипотензивных препаратов.

Калийнесберегающие диуретики.
У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

При артериальной гипертензии
у пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, диуретики должны быть либо отменены до начала применения ингибитора АПФ (при этом калийнесберегающий диуретик может быть позднее вновь назначен), либо ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

При применении диуретиков в случае хронической сердечной недостаточности
ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика.

Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон).
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг в сутки и низких доз ингибиторов АПФ: при терапии сердечной недостаточности II-IV ФК по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка {amp}lt;

40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и “петлевыми” диуретиками, существует риск гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации препаратов.

Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов, необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови: еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.

Небиволол

НПВП, включая высокие дозы (≥3 г/сут):
одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Одновременное применение, которое требует определенной осторожности

Гипотензивные препараты и вазодилататоры

Антигипертензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными, сосудорасширяющими средствами,
включая нитраты короткого и пролонгированного действия.

Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин):
совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV) глиптином.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии:
одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел “Особые указания”).

Эдарби

Симпатомиметики
могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, пациентами, получающими в/в препарат золота (натрия ауротиомалат)
, в редких случаях сообщалось о развитии нитритоидных реакций – симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию

Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических классов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), НПВП, гепарин, такие иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Сочетание этих лекарственных препаратов повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»)

Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ {amp}lt;60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Алискирен

Одновременное применение не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»)

Алискирен. У пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушения функции почек, возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Двойная блокада РААС

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС.

Особые указания

ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию. При развитии нестабильной стенокардии в течение первого месяца терапии препаратом Престариум® А следует оценить преимущества и риск до продолжения терапии.

Артериальная гипотензия. Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина (см.

«Взаимодействие» и «Побочные действия»). У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престариум® А.

Подобный подход применяется и у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида.

У некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нормальным или сниженным АД Престариум® А может вызывать дополнительное снижение АД. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Престариум® А, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Нарушение функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина {amp}lt;60 мл/мин) начальную дозу препарата Престариум® А выбирают в зависимости от значения Cl креатинина (см. «Способ применения и дозы») и затем в зависимости от терапевтического эффекта.

Артериальная гипотензия, которая иногда развивается в начале приема ингибиторов АПФ у пациентов с симптоматической ХСН, может привести к ухудшению функции почек. Возможно развитие острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии.

Лечение таких пациентов начинают под тщательным медицинским наблюдением с применением низких доз препарата и дальнейшим адекватным подбором доз. Следует временно прекратить лечение диуретиками и проводить регулярный контроль содержания калия и креатинина в плазме крови на протяжении первых нескольких недель терапии.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без указания на наличие предшествующего заболевания сосудов почек может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном применении диуретических средств.

Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. Вероятность развития этих нарушений выше у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таких случаях может потребоваться отмена или уменьшение дозы препарата Престариум®А и/или диуретика.

Гемодиализ. У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ.

Трансплантация почки. Данные о применении препарата Престариум® А у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек. При приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. и периндоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см.

«Побочные действия»). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. «Противопоказания»).

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы.

Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, УЗИ или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. «Побочные действия»).

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП. В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации. Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например, ядом перепончатокрылых насекомых.

Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом.

Нарушение функции печени. В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен.

При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия. На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко.

С особой осторожностью следует применять Престариум® А у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата Престариум® А таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови.

Гипертостоп

Этнические различия. Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, Престариум® А менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Кашель. На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия. Применение ингибиторов АПФ у пациентов, которым предстоит хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении препаратов для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие.

Прием препарата Престариум® А нужно прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.

Гиперкалиемия. Может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин).

Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием препарата Престариум® А и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. «Взаимодействие»).

Беременность и лактация

Беременность

Престариум А противопоказан к применению при беременности (см. раздел “Противопоказания”).

В настоящий момент нет неопровержимых эпидемиологических данных о тератогенном риске при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Однако нельзя исключить небольшое увеличение риска возникновения нарушений развития плода.

При планировании беременности или ее наступлении во время применения лекарственного препарата Престариум А следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ для оценки состояния черепа и функции почек.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

В настоящий момент не установлено, выделяется ли периндоприл в грудное молоко. Вследствие отсутствия информации относительно применения периндоприла в период грудного вскармливания, его прием не рекомендуется.

Фертильность

В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Беременность

Престариум® А противопоказан к применению при беременности (см. «Противопоказания»).

Престариум® А не следует применять в I триместре беременности. При планировании беременности или при ее наступлении во время применения препарата Престариум® А, следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли периндоприл в грудное молоко. В связи с чем применение препарата Престариум® А в период кормления грудью не рекомендуется. Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Фертильность

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При артериальной гипертензии у пациентов пожилого возраста
лечение следует начинать с дозы 2.5 мг/сут. При необходимости через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг/сут, а затем до максимальной дозы – 10 мг/сут с учетом состояния функции почек.

При ИБС пациентам пожилого возраста
следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз/сут в течение одной недели, затем по 5 мг 1 раз/сут в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При нарушениях функции печени

С осторожностью
следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки; почечной недостаточности, состоянии после трансплантации почки.

Упациентов с почечной недостаточностью
дозу препарата следует подбирать с учетом КК.

Таблица 1. Дозировка препарата Престариум А при почечной недостаточности

Пациентам с нарушением функции печени
коррекции дозы не требуется.

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен.

При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне применения ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата; пациент должне находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector