Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Принцип действия

При взаимодействии вещества с водой происходит выделение гликонов и агликонов. Механизм действия основан на работе агликонов. Гликоны не оказывают никакого влияния на работу сердца, однако они способствуют растворению гликозидов и их соединению с белком плазмы.

После перорального приема лекарство попадает в ЖКТ, а затем в кровеносную систему. Далее происходит оседание элементов препарата в тканях миокарда. Действие препарата обусловлено прочностью связи гликозидов с белком плазмы. Прочность связи определяет:

  • накопление действующих веществ в крови;
  • продолжительность действия лекарства;
  • преодоление гематоэнцефалического барьера.

Чем прочнее связь действующего вещества с белками, тем большая продолжительность действия препарата и более выражен эффект кумуляции.

Действие лекарственного средства оказывает существенное влияние на функционирование сердечной мышцы. Отмечается снижение периода сердечных сокращений и увеличение длительности отдыха.

Сильное сердце

Благодаря гликозидам, работа сердца становится более четкой и выраженной, растет тонус блуждающего нерва, ритм сердца замедляется

Подобное действие оказывают препараты и на проводящую функцию сердечно-сосудистой системы.

Воздействие препарата на ионные каналы также зависит от концентрации действующего вещества в крови и тканях сердечной мышцы. Действие лекарственного средства на работу сердечно-сосудистой системы можно охарактеризовать несколькими категориями:

  • Ионотропный эффект. Это положительное воздействие, являющееся следствием повышения содержания в мышечных тканях ионов кальция.
  • Отрицательный хронотропный эффект. Негативное воздействие связано с возбуждением блуждающего нерва.
  • Дромотропный отрицательный эффект – результат замедления передачи нервных импульсов.
  • Батмотропное положительное воздействие – нежелательный эффект, поскольку он может привести к аритмии желудочков. К данному фактору приводит передозировка препаратом.

Определение и механизм действия

Сердечные гликозиды – органические соединения, производные лекарственных растений. Оказывают избирательное тонизирующее действие на миокард. Растения применяют во многих рецептах народной медицины, они основное составляющее средство этой фармацевтической группы.

Механизм действия сердечных гликозидов – усиление сердечного выброса. Препарат укорачивает период сокращения желудочков и удлиняет время их отдыха.

В результате систола становится более выраженной, а частота сокращений понижается. Помимо этого, гликозиды воздействуют на блуждающий нерв, повышая его тонус, что сказывается на замедлении ритма сердца.

Гликозиды имеют несколько основных форм воздействия на организм:

  • инотропный эффект (увеличение фракции выброса миокарда);
  • хронотропное отрицательное действие (замедление ритма сердца);
  • дромотропное свойство (замедление предсердно-желудочковой проводимости);
  • батмотропный эффект (повышенная возбудимость сердца).

Поэтому, прежде чем делать кардиограмму сердца, необходимо уведомить врача о принятии препарата из группы гликозидов. Под их воздействием результаты исследования будут несколько специфичными.

Сердечные гликозиды, в зависимости от скорости реагирования и продолжительности эффекта, разделяют на три типа:

  1. К первому относят препараты длительного действия, что обусловлено их усиленной способностью к накоплению (кумуляции). Начинают работать они уже через 8 часов после принятия и через 90 минут при внутривенном введении. Продолжительность воздействия достигает 3 недель. К сердечным гликозидам с длительным эффектом относят средства на основе наперстянки пурпурной.
  2. Второй имеет среднюю продолжительность. При внутривенном введении лекарства начинают действовать через 15 минут, а эффект длится пару дней. Среднюю длительность влияния имеют препараты, производные от наперстянки ржавой и горицвета.
  3. Третий – лекарства для экстренного воздействия. Гликозиды этой группы характеризуются быстрым, но коротким воздействием. Их эффект начинается через 3-5 минут и длится до двух дней. Препараты для быстрой помощи созданы на основе строфанта и ландыша.

Сердечные гликозиды при недостаточности классифицируют, отталкиваясь от полярности, которая распределяет препарат по формам применения. Полярные вещества хорошо растворяются в воде, но очень плохо в жирах.

Поэтому их вводят в организм внутривенно. Неполярные, в свою очередь, хорошо всасываются в желудочно-кишечный тракт и связываются с белками. Потому неполярные вещества можно смело принимать в форме таблеток или микстур.

Каждый из типов сердечных гликозидов применяют в зависимости от сложности заболевания. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в индивидуальном порядке.

Классификация сердечных гликозидов

Единой классификации данных лекарственных средств до сих пор не существует. Сегодня лекарственное средство классифицируется по двум показателям: концентрации действующего вещества в препарате и продолжительности действия лекарства.

Лечение пациентов производится препаратами, состоящими из одного активного компонента или нескольких. Однокомпонентные препараты (Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин) производятся синтетическим путем. Многокомпонентные – лекарства растительного происхождения, состоящие из смеси действующих веществ.

А еще советуем прочитать:ТаблеткиЛекарства от сердцебиения
  1. Препараты длительного действия. После перорального приема способны оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему на протяжении нескольких суток. Максимальная эффективность достигается спустя 9 – 12 часов. Лекарства данной группы часто вызывают передозировку, поскольку способны накапливаться в организме. При внутривенном введении положительное воздействие наблюдается спустя 2 часа и ранее. Средства продолжительного действия получают из наперстянки путем синтезирования. Они способны быстро всасываться в желудок и проникать в ткани сердечной мышцы, улучшая ее сократительную функцию.
  2. Лекарственные средства средней продолжительности воздействия. Процесс выведения их из организма происходит на протяжении нескольких дней. Максимального эффекта после введения можно ожидать спустя 6 часов. К данной группе относятся вещества, синтезируемые из ржавой и шерстистой наперстянки и горицвета. Умеренные способности растений к всасыванию обуславливают замедленное действие медикаментов. При введении в вену эффект наступает спустя четверть часа и длится до трех дней.
  3. Средства короткого воздействия. Для них характерно внутривенное введение. Накопительными свойствами такие лекарства не обладают и являются средствами скорой помощи. Обеспечивают нестойкий, но быстрый эффект. При введении в вену эффект наступает спустя 5 минут и длится до двух дней.

Острая левожелудочковая сердечная недостаточность проявляется клиническими признаками сердечной астмы и отёка легких. Сердечная астма развивается на фоне левожелудочковой недостаточности, когда кровь застаивается в малом круге кровообращения.

Первоначально развивается лёгочная венозная, а в последствии — лёгочная артериальная гипертензия. Повышенное кровенаполнение лёгких ведёт к повышению лёгочного капиллярного давления. Внесосудистый объём жидкости в лёгких увеличивается в 2–3 раза.

На начальных стадиях развития острой левожелудочковой недостаточности, когда внесосудистый объём жидкости в лёгких увеличивается за счёт её накопления в интерстициальной ткани лёгких, развивается гипоксемия без гиперкапнии, которая легко устраняется ингаляцией кислорода.

Гипоксемия на этой стадии развития патологического процесса связана с утолщением альвеолокапиллярной мембраны и нарушением проникновения через неё газов. В последствии, несмотря на ингаляцию кислорода, нарастают гипоксемия и гиперкапния, что связано уже с альвеолярным шунтированием крови.

Другой патофизиологический механизм дыхательной недостаточности при острой левожелудочковой недостаточности – рестриктивный. Для раскрытия жёстких, отёчных, переполненных кровью лёгких необходимо увеличение работы дыхательных мышц, в результате этого повышается кислородная цена дыхания.

По мере нарастания гипоксии ещё сильнее увеличивается проницаемость альвеолокапиллярной мембраны. Катехоламинемия, связанная с гипоксией, блокирует лимфоотток, в результате жёсткость тканей лёгкого от этого увеличивается еще сильнее.

Приступ удушья при сердечной астме, эквивалентом которого может быть приступ кашля, обычно возникает в ночное время. Дыхание шумное, глубокое, несколько учащенное. Кожа и слизистые оболочки становятся цианотичными, наблюдается выраженный акроцианоз, холодный липкий пот.

Препараты от болезней сердца

Примечательно, что в случаях когда у больных наблюдается тяжёлая одышка и сильный кашель, отсутствуют или скудно выражены катаральные явления в лёгких. Границы сердца расширены, тоны сердца приглушены, акцент II тона в проекции легочной артерии, иногда выслушивается ритм галопа.

Кардиогенный отёк лёгких является следующим после сердечной астмы этапом развития острой левожелудочковой недостаточности. Это довольно опасное критическое состояние — порядка 17% больных с кардиогенным отёком лёгких умирают в больнице, а 40% выписавшихся – в течение следующего года.

К провоцирующим факторам развития отёка лёгких на фоне основного заболевания относят физическую нагрузку, эмоциональное напряжение, интеркуррентные заболевания и приём большого количества жидкости. Если при сердечной астме в основе патологического процесса лежат явления экспираторного закрытия дыхательных путей вследствие интерстициального отёка альвеол и бронхов, то при кардиогенном отёке развивается транссудация плазмы в альвеолы в результате резко возросшего капиллярного давления.

В этом дыхательная недостаточность возникает в результате перекрытия дыхательных путей пеной, образующейся при вспенивании плазмы в альвеолах. Возникновению транссудации способствуют явления ишемии и гипоксии альвеолярной ткани.

Клиническая симптоматика отёка лёгких соответствует клинике сердечной астмы, однако протекает значительно тяжелее. Дыхание у больного клокочущее, наблюдается тахипноэ, упорный кашель с выделением пенистой мокроты желтовато розового цвета.

Исходя из показателей уровня артериального давления, сердечного выброса, общего периферического сопротивления сосудов, давления наполнения левого желудочка и других показателей гемодинамики при отёке лёгких различают два основных типа кровообращения:

  • гипокинетический — давление в легочной артерии нормальное или умеренно повышено, снижен сердечный выброс, артериальное давление снижено или нормальное;
  • гиперкинетический — давление в легочной артерии резко повышено, кровоток ускорен, увеличен сердечный выброс, артериальное давление повышено.

Список препаратов

Для изготовления сердечных гликозидов используют растения, которые распространены по территории России. Среди них – наперстянка (все разновидности), ландыш майский, горицвет весенний, черногорка, желтушник.

Единственное иностранное растение – строфант, который встречается в основном на территории Африки. Многие препараты получили свое название, отталкиваясь от наименования растения, входящего в их состав.

  • «Дигитоксин» изготовлен на основе наперстянки (Digitalis) пурпурной. Из шерстистой наперстянки произведены препараты «Дигоксин», «Целанид», «Изоланид». Эти лекарства изготавливают в форме раствора для внутривенного введения. Действие препарата направлено на увеличение силы сокращений миокарда, удлинение диастолы и понижение потребности сердца в кислороде. Препарат не желателен для приема в период беременности и при повышенной чувствительности к составляющим.

«Дигитоксин» занимает первое место по популярности назначения, поскольку практически не вызывает никаких побочных эффектов. Его, как и другие препараты на основе шерстистой наперстянки, назначают гораздо реже из-за своей высокой кумулятивной функции.

  • «Гомфокарпин» и «Гомфотин» произведены из кустарникового харга (Gomphokarpus). Препараты выпускают в форме таблеток. Действие направлено на общее восстановление работы миокарда.
  • «Периплоцин» – сердечный гликозид, выделенный из обвойника (Periploca). Эффект лекарства связан с понижением ритма сердца и восстановлением компенсаторной функции. Чтобы лечить сердечную недостаточность, используют раствор для внутривенного введения. Курс назначают после одноразового применения «Строфантина».
  • «Строфантин» произведен из тропического растения строфант (Strophanthus). Выпускают лекарство в форме раствора для инъекций. Работа препарата заключается в энергетическом обеспечении миокарда, что улучшает его функциональность в целом.Препарат Коргликон
  • «Адонизид» синтезирован из весеннего горицвета (Adonis vernalis). Препарат оказывает кардиотоническое действие на миокард (увеличивает силу сокращений сердца). Принимают его  внутрь в форме жидкости. «Адонизид» противопоказан людям с проблемным желудочно-кишечным трактом.
  • «Эризиминин» произведен из желтушника (Erysimum).
  • «Коргликон» основан на майском ландыше (Convallaria). Фармакологическое действие направлено на снижение венозного давления и повышение диуреза. С помощью «Коргликона» снимается одышка и отечность.

Сразу назначают большие дозировки гликозидов, затем постепенно количество применяемых лекарств уменьшают или переходят на менее активную форму. Особую внимательность в расчете необходимой дозы нужно проявлять при назначении пациентам с явным ожирением, что обусловлено отсутствием кумуляции вещества в жировой ткани. При выборе количества необходим индивидуальный подход с учетом веса, роста и возраста больного.

Быструю фармакологическую помощь можно оказать с помощью сердечных гликозидов «Строфантин» и «Коргликон». Это лекарства для экстренного воздействия, поскольку их действие начинается очень быстро и имеет небольшую продолжительность.

Полный курс лечения подобными препаратами не проводят, а осуществляют постепенный переход на лекарства с длительным эффектом. Часто после «Строфантина» или «Коргликона» назначают «Периплоцин», который после быстрой помощи оказывает общеукрепляющее и поддерживающее действие.

В каких случаях назначаются

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Применение медикаментов при сердечной недостаточности осуществляется в следующих случаях:

  • Острые нарушения сердечно-сосудистой системы, возникшие на фоне аритмии предсердий.
  • Хроническая недостаточность сердечно-сосудистой системы.
  • Постоянное мерцание предсердий в совокупности с высокой частотой сокращений сердца. В данном случае терапию начинают с введения максимальных доз. Такой прием назначается до тех пор, пока не снизится выраженность недостаточности. Далее следует профилактическое лечение, которое характеризуется приемом препарата в меньших дозах. Если появляются признаки токсического отравления лекарствами, медикаменты отменяют, и далее проводится терапия препаратами калия и магния.
  • Недостаточность кровообращения.
  • Наджелудочковая тахикардия.
Сердечный ритм

Применение гликозидов позволяет снизить частоту сердечных сокращений и способствует усилению работы сердечной мышцы

Действие препаратов в каждом отдельном случае зависит от состояния организма и степени выражения сердечной недостаточности. После приема лекарственных средств у здорового человека наблюдается рост периферического сопротивления.

Действие препарата направлено на нормализацию гемодинамических показателей, устранение застоя жидкости и явлений сердечной дисфункции (отеков, одышки, синюшности, тахикардии). Назначение сердечных гликозидов производится в тяжелых случаях.

Застои кровообращения провоцируют заполнение вен, отечность. Из-за недостаточного сердечного выброса может развиться сердечная астма. В данном случае основная цель терапии – повышение показателей гиподинамики.

Прием гликозидов дает возможность изменить трепетание предсердий на мерцание и контролировать ритм сокращений желудочков. Длительная терапия показана в случаях, когда есть риск развития рецидивов. При повторном возникновении сердечной недостаточности диагностируется повышенный сердечный выброс.

Противопоказания к применению

Как и другие препараты, сердечные гликозиды имеют ряд противопоказаний. Они запрещены при:

  • уменьшении ритма сердца (менее 60 в минуту);
  • патологии регулярных обмороков (синдром Морганьи Адамса Стокса);
  • шоковых состояниях и приступе инфаркта миокарда (абсолютное противопоказание);
  • тахикардии, синусовой брадикардии и аритмии;
  • повышенной чувствительности к компонентам гликозидного лекарства;
  • ослабленной работе желудочно-кишечного тракта, проблемах с почками и мочеиспускательной функцией;
  • недостаточности аортального клапана.

Применение препаратов строго запрещается в следующих случаях:

  • аллергические реакции на компоненты лекарства;
  • появление интоксикации в результате длительного приема гликозидов;
  • нарушение проведения импульсов из предсердий в желудочки;
  • синусовая брадикардия.

Также существует перечень относительных противопоказаний, при наличии которых принимать препарат следует с осторожностью:

  • слабость синусового ритма;
  • низкая частотность мерцания предсердий;
  • высокая чувствительность к компонентам препаратов;
  • серьезные заболевания печени, легких и мочевыводящей системы;
  • состояние инфаркта;
  • анемия;
  • недостаточность аорты.
Запрет

Поскольку к назначению медикаментов существует большое количество противопоказаний, назначать сердечные гликозиды должен только лечащий врач

Практически все противопоказания относительны, терапия всегда назначается индивидуально. Всегда существует возможность подобрать подходящий вариант лечения. При заболеваниях мочевыводящей системы и печени ограничивается прием лишь определенных типов медикаментов.

  • вес больного;
  • состояние функционирования почек;
  • выявление предсердной аритмии.

Наличие аритмии предсердий указывает на необходимость повышения дозировки лекарства сравнительно с лечением недостаточности сердца. При излишней полноте пациента необходимо произвести точный расчет дозировки (в зависимости от возраста, роста и веса).

Побочное действие

  1. Передозировка гликозидами может вызвать тошноту и рвоту. Это обусловлено изменением моторики желудочно-кишечного тракта под воздействием препарата.
  2. В большом количестве они негативно влияют на нервную систему, потому могут возникнуть депрессия и апатия, пропасть нормальный сон. Появляются головные боли, возможно нарушение зрения. В ряде случаев отмечают помутнение сознания и возникновение галлюцинаций. Сбои в нервной системе могут вызвать изменения восприятия цветовой палитры окружающего мира.
  3. Критическая передозировка иногда способствует трепетанию желудочков и остановке сердца.
  4. При длительном приеме сердечных гликозидов может возникнуть интоксикация организма. Поэтому, при первых признаках необходимо сделать перерыв в лечении. Действие гликозидов также способствует сужению сосудов, что может вызвать повышение артериального или венозного давления.

О любых изменениях в функциональности организма и самочувствии необходимо немедленно сообщать лечащему врачу.

Во время приема гликозидов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • увеличение грудной железы;
  • головные боли и головокружения, бессонница;
  • нарушение сердечного ритма;
  • отсутствие аппетита;
  • галлюцинации и помутнение сознания;
  • повреждение сосудов слизистых оболочек, приводящее к кровотечениям;
  • изменение представления об окраске предметов.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Прием препаратов может вызвать затруднение кровотока и нарушение сердечной деятельности. В результате нарушается мочевыделительная функция. Сбои в пищеварительной системе могут привести к появлению анорексии, диареи, болей в желудке. Также могут возникнуть такие эффекты, как появление кожной сыпи.

Передозировка гликозидами

Данная группа препаратов относится к классу повышенной токсичности.

Таблетки

Отравление медикаментами может произойти при однократном употреблении повышенной дозы лекарственного средства или в результате длительного приема

Симптомы передозировки:

  • фибрилляция или тахикардия желудочков;
  • тошнота и рвота;
  • характерные изменения в ЭКГ;
  • нарушение работы сердца, вплоть до полной его остановки.

Наличие данных признаков является сигналом к полному прекращению приема медикаментов. Фактически интоксикация случается редко. Отравление может произойти в результате неправильного назначения или ошибочного приема большой дозы.

Особенно опасным является самостоятельное лечение. Медикаменты данной группы необходимо хранить вдали от детей. Постоянное употребление лекарства при сердечной недостаточности и медленный его вывод из организма может привести к скоплению действующих веществ в тканях и появлению осложнений.

У детей вследствие интоксикации чаще всего возникает аритмия. У взрослых и пожилых – нарушение психической деятельности. При большой передозировке возможен летальный исход. На фоне побочного действия приема гликозидов необходимо вызвать скорую помощь. Параллельно необходим прием активированного угля и промывание желудка, прием слабительного.

Список препаратов, применяемых для устранения признаков интоксикации:

  • Панангин, оротат калия, хлористый калий – для обеспечения подачи калия в миокард, где под воздействием гликозидов образовался дефицит элемента.
  • Цитатные соли и трилон обеспечивают связывание молекул кальция.
  • Лидокаин, анаприлин, пропаналол – помогают избавиться от аритмии.
  • Дифенин используется для выведения гликозидов из организма.

Запрещенные гликозиды

В составе абрикосовых косточек и горького миндаля также присутствуют сердечные гликозиды. Но добыча их с целью лечения сердечных заболеваний запрещена. Под воздействием ферментов, из сырья добывают синильную кислоту – сильнодействующий яд.

Только в очень маленьких дозах она способна оказывать целебное воздействие. Смертельная доза яда составляет 0,05 г, при том доза синильной кислоты в горьком миндале достигает 0,4 г. Именно эта причина – основа запрета использования такого сырья для добычи сердечных гликозидов.

Заболевание сердца – тяжелое состояние всего организма. Любые его нарушения могут привести к смерти. При малейших признаках развития сердечных недугов необходимо обращаться за медицинской помощью. Это избавит от развития тяжелых болезней и принятия опасных препаратов.

Характеристика препаратов

Каждый вид медикаментов данной группы имеет свои фармакологические особенности. Это выражается в активности, скорости и продолжительности воздействия. Наиболее распространенные сердечные гликозиды.

Дигоксин

Препарат синтезируется из листьев шерстистой наперстянки.

Характеризуется продолжительным воздействием, не провоцирует появление серьезных побочных эффектов. Период выведения обычно составляет 2–5 суток, обладает малой кумулятивной способностью. Применяется при хронической и острой сердечной недостаточности, профилактике заболеваний сердца у больных с компенсированными сердечными пороками. Лекарство характеризуется средней скоростью и средней продолжительностью воздействия.

Наперстянка

В листьях шерстистой наперстянки содержатся кардиотонические гликозиды

Строфантин

Лекарственное средство отличается быстродействием и отсутствием эффекта накопления в тканях. Полное выведение вещества происходит через сутки после приема. Максимальное воздействие наблюдается спустя четверть часа после введения в вену.

Строфантин назначается только внутривенно, поскольку практически не всасывается из ЖКТ. Выводится посредством мочевыделительной системы. Это быстродействующее лекарство с коротким периодом воздействия.

Дигитоксин

Применяется реже. Основные особенности препарата – высокий эффект кумуляции и частая интоксикация действующим веществом. Правильно рассчитать дозировку лекарственного средства довольно трудно. После приема лекарство всасывается практически полностью и полностью связывается с белками плазмы.

Максимальный эффект проявляется через 5–12 часов после применения. Форма выпуска – таблетки и свечи. Высокий кумулятивный эффект определяет низкую скорость выведения действующего вещества. Дигитоксин – самый длительно действующий и медленный препарат. Применяется при хронических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, вместе со строфантином.

Дополнительно назначается терапия сердечными гликозидами, содержащимися в растениях. Это аптечные настои или самостоятельно приготовленные лекарства.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector