Амлодипин: инструкция по применению, отзывы и цены

Русское название

Амлодипин

Amlodipinum (

Amlodipini)

2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Норваск® 0.045
Амлодипин 0.0164
Тенокс® 0.0121
Нормодипин® 0.0081
Веро-Амлодипин 0.008
Амлотоп® 0.0062
Амлодипин Сандоз® 0.0053
Кардилопин® 0.0045
Калчек® 0.0034
Стамло 0.0025
Амловас® 0.0024
Амлорус® 0.0019
Амлодипин-Тева 0.0015
Корди Кор® 0.0011
Амлодипин Кардио 0.0008
Амлодипина безилат 0.0006
Амлодигамма 0.0005
Амлодипина бесилат 0.0005
Амлодипин-Биоком 0.0004
Стамло® М 0.0004
Амлодипина малеат 0.0003
Амлодипин-Прана 0.0003
Корвадил® 0.0003
Амлодипин-ЗТ 0.0003
Амлонг 0.0002
Амлодипин Алкалоид 0.0002
Амлодак 0.0002
Омелар Кардио 0.0001
Амлокард-Сановель 0.0001
Амлонорм 0.0001
Амлодипин-Чайкафарма 0.0001
Амлодипин-Боримед 0.0001
Акридипин® 0.0001
Амлодипин-Аджио 0.0001
Кармагип® 0
Нормодиваск 0
Амлодивел 0
Амлодипин-АЛСИ 0
Амлодипин Санофи 0

Фармакологическая группа вещества Амлодипин

Препарат Амлодипин подвергается медленной абсорбции при попадании в желудочно-кишечный тракт. Скорость и качество процесса не изменяется в зависимости от приемов пищи пациента. Большая часть вещества, попавшего в кровь, переносится протеиновыми структурами по всему организму и метаболически расщепляется в печени (обмен веществ идет хоть и активно, но достаточно медленно).

Преобразованное печенью вещество не является активным в фармакологическом плане. Чуть больше половины метаболитов выводят почки (гемодиализ не приносит эффекта), причем примерно шестая часть амлодипина выводится в неизмененном состоянии.

У людей пожилого возраста метаболическое расщепление амлодипина может быть замедлено по сравнению с аналогичными показателями для молодого организма, но с клинической точки зрения это не несет какого-либо смысла.

Лечение может стать причиной возникновения разных сопутствующих негативных проявлений. Побочные эффекты Амлодипина могут проявляться от разных органов и систем.

  1. От нервной системы: головные боли, головокружения, судороги, парестезия, бессонница, депрессии, апатия, потеря сознания, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, астения.
  2. От сердечно-сосудистой системы: отечность стоп, боли за грудиной, мигрени, экстрасистолия, аритмии, гипергликемия, одышка, тромбоцитопения, гипотония.
  3. От ЖКТ: повышение концентрации билирубина, панкреатит, нарушения стула, сухость во рту, анорексия или булимия, боли в животе, тошнота, гастрит, метеоризм.

Различают также несколько общих побочных влияний препарата. Среди них выделяют чаще всего нарушения работы анализаторов (зрения, слуха), повышение потоотделения, кровотечения из носа, изменение температуры тела, зуд эпидермиса, сыпь, выпадение волос, патологические процессы в суставах, нарушение мочеиспускания, потенции и либидо.

Во время курса лечения Амлодипином могут возникнуть побочные эффекты, выраженные в следующем:

  • Сердечно-сосудистая система – наблюдаются периферические отеки, учащенное сердцебиение, «приливы» крови к лицу, в более редких случаях отмечается снижение АД, еще реже – одышка, нарушения ритма сердца, васкулит, синкопе, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, развитие сердечной недостаточности или ее усугубление, боли в области грудной клетки.
  • Центральная нервная система. Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования. Судороги, тремор, астения, потеря сознания, парестезии, нервозность, депрессия, повышенная тревожность, апатия, амнезия.
  • Мочеполовая система. Частое мочеиспускание и расстройства при выделении мочи при применении Амлодипина.
  • Опорно-двигательный аппарат. Сильные боли в области позвоночника, мышечные судороги и повышенное напряжение в них.
  • Система кровообращения. Практически побочных эффектов не выявлено, в отдельных случаях могут развиться заболевания в виде тропической пурпуры, лейкопении, тромбоцитопении.
  • Пищеварительный тракт. Боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Изменение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сухость во рту, нарушение стула, метеоризм, повышение аппетита, гастрит, панкреатит.
  • Дыхательная система. При применении Амлодипина возможно появление одышки при ходьбе, насморка, иногда может начаться кратковременный кашель.
  • Среди аллергических реакций, которые могут возникнуть на фоне приема, в инструкции к Амлодипину перечислены кожная сыпь и зуд, мультиформная экзема, ангионевротический отек.

Иногда при приеме Амлодипина может колебаться вес тела. Человек может начать резко полнеть или худеть. В редких случаях при приеме данного препарата могут возникнуть пигментные пятна на коже.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом Болезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100;

Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса;

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита;

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Таблетки Амлодипин 5 мг 30 штук

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

amlodipin

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • Состав, в каком виде выпускается

    Клинико-фармакологическая группа: блокатор кальциевых каналов.

    • Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
    • Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

    Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:  
    амлодипина безилат 6,9 мг
    (соответствует 5 мг амлодипина)  
    амлодипина безилат 13,8 мг
    (соответствует 10 мг амлодипина)  
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85,7/171,4 мг; повидон — 3,2/6,4 мг; кросповидон — 3,2/6,4 мг; кальция стеарат — 1/2 мг  

    Препарат можно встретить сразу в нескольких модификациях. Все лекарства в качестве активного вещества содержат амлодипин. Среди наиболее популярных средств можно назвать:

    • Амлодипин ЗТ;
    • Амлодипин Сандоз;
    • Амлодипин Кардио;
    • Амлодипин Аджио;
    • Амлодипин Биоком;
    • Амлодипин Алкалоид;
    • Амлодипин Чайкафарма;
    • Амлодипин Прана.

    Лекарство выпускается только в виде таблеток. Могут различаться дозировки действующего вещества – как правило, выпускают продукты с содержанием амлодипина 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Поэтому часто после названия активного компонента можно встретить соответствующее цифровое значение, которое указывает дозировку.

    При включении в состав бензилата амлодипина дозировки могут указываться другие (например, 13,8 мг), но это не означает, что содержание действующего вещества здесь иное. В инструкции имеется в виду общая масса вещества, которая в пересчете на нужную составляющую дает необходимую дозировку.

    Дополнительные агенты могут отличаться, поэтому ознакомиться с их точным перечнем можно во вкладыше. Но также можно назвать и составляющие, которые чаще всего включают в формулу. К ним относятся:

    • кальция стеарат;
    • повидон;
    • лактозный моногидрат;
    • кросповидон.

    В упаковке может находиться от 10 до 100 таблеток в зависимости от количества блистеров. Сам препарат имеет форму плоского цилиндра с углублением по центру. Цвет таблетки может быть белым или кремовым. Принимать Амлодипин следует в соответствии с аннотацией.

    Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно.

    При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5–5 мг (1/2–1 табл. по 5 мг) в сутки.

    При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг/сут однократно. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

    Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.

    У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 Амлодипина и снижаться Cl креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

    Амлодипин

    Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

    Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

    Фармакология

    Фармакодинамика

    Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    – при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

    – расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

    У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Оказывает длительное дозозависимое действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

    Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

    Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

    При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

    У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования;

    Не повышает риск развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность — 64–80%, Cmax в сыворотке крови определяется через 6–12 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии.

    Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd — 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть ЛС находится в тканях, а мéньшая в крови. Бóльшая часть ЛС, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови.

    Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    После однократного приема Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

    Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет), по сравнению с молодыми, выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч), однако эта разница не имеет клинического значения.

    Печеночная недостаточность. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция ЛС в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч.).

    Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

    Противопоказания

    Нельзя использовать препарат в таких случаях:

    1. Пониженное артериальное давление;
    2. Беременность и период лактации;
    3. Кардиогенный шок;
    4. Индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов;
    5. Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.
    6. Препарат назначают с осторожностью при:
    7. Сердечной недостаточности;
    8. Возрасте, менее 18 лет и пенсионеры;
    9. Нарушении обмена жиров;
    10. Сахарном диабете;
    11. Перенесенном инфаркте миокарда;
    12. Функциональных нарушениях печени.

    При длительном применении препарата возможно возникновение болей в конечностях.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

    Ограничения к применению

    Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз;

    гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермена CYP3A4.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначение препарата врачом

    Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

    Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Не было выявлено влияние амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

    Инструкция по применению

    Амлодипин – инструкция по медицинскому применению – РУ №

    ЛСР-002800/10 от 2010-04-02

    Амлодипин – инструкция по медицинскому применению – РУ №

    ЛСР-001785/08 от 2017-02-06

    Амлодипин – инструкция по медицинскому применению – РУ №

    ЛСР-001785/08 от 2008-03-17

    <h2 id="mkbsyntitle" class="drug__item–closed" onclick="

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

    Отправить ответ

    avatar
      Подписаться  
    Уведомление о
    Adblock detector