Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Аналоги препарата

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид.
Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С 27 Н 38 N 2 O 4 .

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

  • Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
  • Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
  • Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция.

Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

  • Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
  • Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
  • Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
  • Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
  • Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
  • Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Фармакокинетика

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Фармакодинамика

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

  • Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
  • Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
  • Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
  • Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

При назначении Верапамила необходимо учитывать изменение свойств препарата на фоне одновременного приема других лекарств:

  1. и другие понижающие давление препараты усиливают гипотензивный эффект таблеток Верапамила;
  2. Кардиотоксическое действие существенно усиливается дополнением терапии ингаляционными анестетиками, различными бета-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами;
  3. Прием ранитидина и циметидина способствует повышению концентрации вещества;
  4. Фенобарбитал и рифампицин ослабляет действие Верапамила и снижает концентрацию в плазме;
  5. Одновременное применение с празонином, теофиллином, циклоспорином, хинидином, миорелаксантами увеличивает концентрацию этих препаратов и усиливает их действие;
  6. Прием ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии Верапамилом может спровоцировать кровотечения;
  7. Лечебные свойства лития и карбамазепина, увеличенные Верапамилом, могут стать причиной появления нейротоксических реакций.

Согласно основному действию Верапамила – профилактике и лечению гипертоний, приступов стенокардий и аритмий – в современной фармацевтике существует множество аналогов:

  • Веракард;
  • Изоптин;
  • Верогалид;
  • Каверил;
  • Лекоптин;
  • Ацупамил;
  • Финоптин;
  • Верапабене;
  • Данистол;
  • Фаликард;
  • Фламон.

Таблетки Верапамил для нормализации артериального давления

Противопоказания к приему

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Абсолютные:

  • Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
  • Выраженная брадикардия (для таблеток);
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
  • Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
  • Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
  • Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
  • Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
  • Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
  • Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
  • Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
  • Порфирия (для инъекционного раствора);
  • Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

  • Атриовентрикулярная блокада I степени;
  • Брадикардия;
  • Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
  • Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
  • Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
  • Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
  • Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
  • Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Применение препарата ограничивается рядом противопоказаний, которые подразделяются на абсолютные и относительные. Абсолютные запреты, согласно инструкции:

  • синоартриальная блокада;
  • сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • слабость синусового узла;
  • артрит;
  • аномалии работы артериол;
  • болезнь Морганьи-Адамса-Стокса;
  • болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта, для таблеток;
  • блокада антриовентрикулярная 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • кардиогенный шок за исключением спровоцированного аритмией;
  • артериальная гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность, для таблеток;
  • непереносимость лактозы;
  • интоксикация дигиталисная;
  • порфирия;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • острая форма инфаркта миокарда;
  • тахикардия желудочковая;
  • стеноз устья аорты;
  • синдром Лауна-Ганонга-Левина болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта при одновременном трепетании или фибрилляции предсердий (за исключением больных с кардиостимулятором);
  • повышенная чувствительность к составляющим компонентам;
  • сочетание с внутривенным вливанием бета-адреноблокаторов;
  • пациенты до 18 лет.

К относительным противопоказаниям, при которых препарат требуется использовать с осторожностью, относятся следующие.

Антигипертензивные, антиаритмические и антиангинальные свойства Верапамила обеспечивают эффективность при лечении первичных гипертензий и гипертонических кризов, стенокардий и тахикардий. Препарат назначается при наличии в анамнезе патологий сосудистого характера и проблемах сердечного ритма.

К противопоказаниям к применению Верапамила относят:

  • Брадикардию;
  • Гипотензию;
  • Стеноз аорты;
  • Синоатриальную блокаду;
  • Кардиогенный шок;
  • Сердечную недостаточность хронического характера (ІІБ-ІІІ ст.);
  • Инфаркт миокарда;
  • Синдромы Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Назначение препарата детям допускается лишь в случае превышения ожидаемой пользы над рисками для здоровья
.

При беременности Верапамил запрещено назначать в первом семестре, в последующих периодах терапию препаратом необходимо предписывать, адекватно оценивая угрозу для плода.

Для кормящих матерей на период приема Верапамила рекомендовано отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество выделяется вместе с молоком.

Верапамил ограничен к употреблению в случаях:

  • лактационном периоде у женщины;
  • детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
  • периоде беременности;
  • индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
  • острой фазе ;
  • тахикардии желудочков;
  • всех формах ;
  • предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
  • фибрилляции предсердий;
  • токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
  • порфириновой болезни;
  • других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.
  • выраженная артериальная гипотония (низкое давление);
  • беременность и период лактации (кормление ребенка грудью);
  • хроническая сердечная недостаточность ;
  • кардиогенный шок;
  • гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основным действующим веществам лекарственного препарата);
  • возраст до 6 лет;
  • острая форма инфаркта миокарда ;
  • атриовентрикулярная блокада.
  • Пониженное артериального давления в тяжелой форме;
  • Повышенная чувствительность пациентов к Верапамилу или его компонентам;
  • Блокада проводящей системы сердца на различных уровнях;
  • Любой срок беременности или период кормления грудью;
  • Синдром Лауна-Левина, сопровождающийся выраженными нарушениями автоматизма сердечной мышцы;
  • Индивидуальная непереносимость Верапамила или его компонентов.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ВЕРАПАМИЛ

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:
Р N001573/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА:
Верапамил

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
: верапамил

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

активное вещество
– верапамила гидрохлорид 40 мг или 80 мг;

вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, лактоза (сахар молочный), тропеолин О.

ОПИСАНИЕ.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
блокатор “медленных” кальциевых каналов.

КОД ATX:
C08DA01

ФАРМАКОДИНАМИКА.
Верапамил – блокатор “медленных” кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина.

Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действия.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Начало эффекта при приеме внутрь – через 1 -2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта – 8-10 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.
При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция – 90-92 %, биодоступность после однократного приема – 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови – 1-2 ч при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Смах) – 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови – 90 %.

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Период полувыведения препарата – 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч – при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полу¬выведения препарата увеличивается почти в 2 раза).

При печеночной недостаточности повышается биодоступ¬ность и увеличивается период полувыведения препарата. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25 % – сжелчью. Не выводится при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

  • пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
  • наджелудочковой экстрасистолии.

2. Лечение и профилактика:

  • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
  • нестабильной стенокардии;
  • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

3. Лечение артериальной гипертензии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная дисфункция левого желудочка, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериаль¬ное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.

) или кардиогенный шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

  • выраженная брадикардия
    ;
  • выраженная дисфункция ЛЖ;
  • AV блокада II-III ст.;
  • гиперчувствительность;
  • артериальная гипотензия
    ;
  • СССУ;
  • СССУ;
  • гиперчувствительность;
  • беременность, кормление грудью;
  • выраженная дисфункция ЛЖ;
  • AV блокада II-III ст.;
  • артериальная гипотензия;
  • выраженная брадикардия.

Препарат в форме таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, не назначают пациентам с галактоземией, лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозо-галактозы; для лечения детей в возрасте младше 5 лет в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата в данной возрастной категории.Препарат противопоказан пациентам, страдающим артериальной гипотензией, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком, коллапсом, выраженной брадикардией; для лечения мерцания и трепетания предсердий на фоне синдромов WPW и LGL; с синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, а также пациентам, страдающим синдромом слабости синусового узла; для терапии женщин в период беременности и лактации.Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью назначать препарат Верапамила гидрохлорид, при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, гипертрофической кардиомиопатией, в том числе осложненной обструкцией левого желудочка, а также пациентам с мышечной дистрофией Дюшенна, нарушением функции печени и/или почек; перед проведением плановых оперативных вмешательств; пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

  • тяжелой артериальной гипотензии;
  • повышенной чувствительности к веществам в составе;
  • AV-блокаде 2-3 степени;
  • периоде лактации;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелом стенозе устья аорты;
  • инфаркте миокарда;
  • синдроме слабости синусного узла;
  • дигиталисной интоксикации;
  • синоатриальной блокаде;
  • трепетании и фибрилляции предсердий;
  • выраженной брадикардии;
  • СССУ;
  • выраженной дисфункции ЛЖ.
  • почечной недостаточности;
  • беременности;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • нарушениях функции печени;
  • желудочковой тахикардии;
  • AV блокаде 1 степени;
  • умеренной и легкой гипотензии;
  • выраженной миопатии.

Передозировка

Применение препарата осуществляется согласно инструкции, включающей правила как для таблетированной, так и для инъекционной лекарственной формы Верапамила. Схему терапии разрабатывает лечащий врач
, который должен учесть все индивидуальные особенности пациента и степень болезни. Внутривенное введение происходит под контролем показателей гемодинамики.

Применение таблеток осуществляется перорально, одновременно с приемом пищи или после еды. Они запиваются небольшим объемом воды. Доза для профилактики приступов аритмии, и стенокардии составляет 40-80 мг, суточная кратность приема – 3-4 раза
.

Эта же схема практикуется для лечения артериальной гипертензии. По решению врача разовая доза может увеличиваться до 120-160 мг, максимальная дневная доза – 480 мг. Если у пациента диагностировано нарушение печени, то лечение начинается с меньших дозировок (максимум 120 мг в день). Детская суточная доза не должна превышать 40-60 мг.

Верапамил в ампулах

Инструкция по применению Верапамила в ампулах указывает на необходимость медленной скорости введения раствора – не менее двух минут при постоянном контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и наблюдением за электрокардиограммой.

Для прекращения пароксизмальных нарушений ритма сердца раствор Верапамила (приготовленный на основе 2-4 мл препарата) вводится струйно. При этом осуществляется контроль давления и электрокардиограммы.

При отсутствии эффекта, вливание можно повторить через полчаса. Для приготовления раствора внутривенного введения на 2 мл Верапамила используется 100-150 мл хлорида натрия (раствор, 0,9%) или 5% декстрозы.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Применение свыше 6 г препарата может привести к передозировке
. Инструкция выделяет следующие ее симптомы: артериальная гипертензия, асистолия, глубокая потеря сознания, синусовая брадикардия. Лечение заключается во внутривенном введении жидкости, глюконата кальция, допамина, норадреналина, атропина или изопротеренола, применении сорбентов. Гемодиализ не является эффективным.

Единых указаний по использованию препарата быть не может, поэтому ниже будут рассмотрены самые распространенные варианты. Верапамил – инструкция по применению которого всегда подробно расписана в аннотации должен прописать вам врач.

Таблетки

Препарат такой формы употребляют с едой или через несколько минут после, запив небольшим количеством чистой негазированной воды. Варианты дозировки и продолжительности курса лечения Верапамилом:

  1. Взрослым и подросткам, вес которых превышает 50 кг, по 40-80 мг 3-4 раза за день с одинаковым интервалом. Доза может быть увеличена, но не должна превышать 480 мг.
  2. Ребенку до 6 лет при нарушении сердечного ритма 80-120 мг Верапамила, разделенного на 3 приема.
  3. Детям 6-14 лет 80-360 мг за 2- приема.
  4. Верапамил пролонгированного действия назначается только лечащим врачом. Кратность приема снижается.

В ампулах

Правила применения Верапамила, указанные инструкцией:

  1. Препарат вводят внутривенно через капельницу, медленно, особенно если пациент пожилой. 2 мл лекарства разводится 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
  2. Чтобы остановить нарушения сердечного ритма, рекомендуется применить 2-4 мл Верапамила (1-2 ампулы). Введение по вене струйное.
  3. Лечение детей до года проводится в исключительных случаях по жизненным показаниям. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом веса, возраста, других особенностей.
  4. Детям 1-5 лет вводят 0,8-1,2 мл Верапамила внутривенно.
  5. В возрасте 6-14 лет назначают по 1-2 мл препарата.

При беременности

По инструкции применение Верапамила девушками в «интересном положении» целесообразно при:

  • риске преждевременных родов (комплексно с другими препаратами);
  • ишемической болезни сердца;
  • плацентарной недостаточности;
  • лечении и профилактике аритмий;
  • нефропатии беременных;
  • гипертонии (в том числе кризе);
  • разных видах стенокардии;
  • идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
  • гипертрофической кардиомиопатии;
  • блокировании побочного действия препаратов, повышающих сердечный ритм (к примеру, Гинипрала).

Дозировка при беременности:

  1. 40-80 мг 3-4 раза за сутки. Лучше не увеличивать дозу.
  2. Максимум 120-160 мг за один прием.

Особенности:

  1. Прием в первом триместре только по строгим показаниям.
  2. Желательно начинать пить Верапамил с 20-24 недель беременности.
  3. Прекратить прием следует за 1-2 месяца до родов.

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста
введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Симптомы:
синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи:
при брадикардии и нарушении проводимости – в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора , искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов.

Верапамил таблетки принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Дозы устанавливаются индивидуально исходя из формы, степени тяжести патологии, индивидуальных особенностей пациента и эффективности проводимого лечения.

Взрослым для предупреждения приступов аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии назначают по 40–80 мг верапамила 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 120–160 мг. Максимальная суточная дозировка верапамила составляет 480 мг.

Пациентам с выраженными функциональными нарушениями работы печени верапамил назначается в минимальных терапевтических дозах, а максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.

Ампулы

Вводить раствор необходимо внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Раствор Верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Таблетки

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Верапамил в ампулах

Таблетки Верапамила следует пить во время приема пищи или сразу после еды. Лекарство следует запивать незначительным количеством воды.

При беременности

предназначены для перорального применения. Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.Взрослым, страдающим артериальной гипертензией, обычно назначают по 80мг препарата 3 раза в день. В случае если антигипертензивный эффект препарата недостаточно выражен спустя 7 дней после начала терапии препаратом дозу постепенно увеличивают.Взрослым, страдающим стенокардией и аритмией, обычно назначают по 80-120мг препарата 3 раза в день.Пациентам с нарушением функции печени, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с недостаточной массой тела препарат назначают в начальной дозе не более 40мг 3 раза в день.В случае если терапевтический эффект препарата выражен недостаточно дозу верапамила постепенно увеличивают.Максимальная суточная доза верапамила гидрохлорида составляет 480мг.При необходимости длительного применения препарата рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.предназначен для парентерального введения. Препарат вводят внутривенно медленно, в случае необходимости препарат допускается вводить инфузионно. Для приготовления раствора для инфузий допускается использование раствора глюкозы 5% или раствора натрия хлорида 0,9%. Скорость инфузионного введения препарата не должна превышать 10мг верапамила в час. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.Взрослым при суправентрикулярной тахикардии обычно назначают внутривенное медленное введение 2-4мл препарата (длительность введения не менее 2 минут). При парентеральном применении верапамила необходим постоянный контроль артериального давления и ЭКГ. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточен то спустя 20-30 минут вводят повторную дозу. Возможно также назначение препарата в виде внутривенной инфузии.При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие сердечной недостаточности, значительного снижения артериального давления, асистолии и атриовентрикулярной блокады.Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств. При передозировке пациент должен постоянно находиться под тщательным медицинским контролем, включая постоянный контроль дыхания, артериального давления и ЭКГ.При развитии у пациента выраженного снижения артериального давления, а также полной атриовентрикулярной блокады показано внутривенное введение изопротеренола, норадреналина, метараминолтартрата, атропина и 10% раствора кальция глюконата. В тяжелых случаях используют кардиостимуляторы.При развитии тахикардии у пациентов, страдающих трепетанием и фибрилляцией предсердий с синдромом WPW и LGL, показано применение электрической кардиоверсии, а также назначение прокаинамида или лидокаина внутривенно.Возможно также назначение инотропных препаратов.Проведение гемодиализа при передозировке верапамила гидрохлорида неэффективно.

Верапамил в ампулах

  • для пациентов детского возраста в пределах шести лет: 40-60 мг препарата в сутки;
  • для пациентов детского возраста от 6-ти до 14-ти лет: 80-360 мг препарата в сутки;
  • для пациентов, возрастом более 14-ти лет: 40-80 мг препарата в начальной дозировке три раза в день;
  • с продленным лечебным действием: разовая доза назначается индивидуально, а кратность применения снижается.

Побочные явления

Таблетки

  • Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
  • Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: периферические отеки.

Если применять Верапамил при тахикардии или другом заболевании, то могут развиваться побочные эффекты. По инструкции, к ним относятся:

  • сердечная недостаточность, покраснение лица, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
  • нервозность;
  • повышение активности ферментов печени, тошнота, запоры, рвота;
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • повышенная утомляемость, головокружение, заторможенность, головная боль, нервная возбудимость;
  • аллергия, зуд, кожная сыпь;
  • гинекомастия;
  • учащенное сердцебиение, тахиаритмия;
  • диарея;
  • развитие периферических отеков.

К наиболее частым побочным действиям относятся: , головокружение, ангионевротический отек, общая слабость, диспепсические расстройства, сонливость, заторможенность, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Применение Верапамила также может привести к проблемам кроветворения, а также нарушениям работы сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии, появлению признаков сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, AV блокады.

Необоснованное увеличение доз препарата или прием Верапамила без схемы-рецепта доктора приводит к передозировке, главными симптомами которой выступают брадикардия, кома, кардиогенный шок, гипотензия, асистолия.

Специфическим антидотом, способным уменьшить симптомы передозировки, является кальция глюконат, 10-20 мл десятипроцентного раствора которого необходимо ввести внутривенно.

При признаках блокады AV и брадикардии необходимо ввести препараты атропина, орципреналина или изопреналина; для снятия гипотензии поможет допамин, норэпинефрин; для купирования сердечной недостаточности вводится добутамин.

При продолжительном приеме препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Учащение или чрезмерное снижение (второе – значительно чаще) частоты биений сердца;
  • Сердцебиение отдает в уши и виски, больной слышит удары своего сердца без прикладывания пальцев к вискам или к пульсу;
  • У пациентов с обструктивными патологиями коронарных артерий может развиться инфаркт миокарда;
  • Манифестация признаков коронарной недостаточности (при длительном употреблении предрасположенными пациентами);
  • Покраснение кожи лица;
  • Мигрень, головокружение;
  • Экстремально низкое давление;
  • Резкое, сильное падение кровяного давления;
  • Периферические отеки;
  • Кишечная непроходимость;
  • Дискомфорт в эпигастральной области;
  • Возрастание активности печеночных ферментов в плазме крови;
  • Тошнота, рвота;
  • Запор;
  • Ожирение;
  • Увеличение потоотделения;
  • Отекание и кровоточивость десен;
  • Быстрая утомляемость;
  • Высыпания или зуд кожи;
  • Тремор или паралич верхних и нижних конечностей;
  • Переизбыток ионов калия в организме.

Побочное действие

со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко – стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч.

со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);

со стороны пищеварительной системы:
тошнота, запор (редко – диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы;

аллергические реакции:
кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);

прочие:
увеличение массы тела, очень редко – агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

При приеме Верапамила в организме могут наблюдаться нетипичные реакции, особенно если допущена передозировка. Возможно возникновение таких побочных действий при применении:

  1. Сердечно-сосудистая система и кровь. Артериальная гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, тахикардия. Редкие побочные эффекты: стенокардия, инфаркт, аритмия.
  2. Пищеварительная система. Тошнота, диарея, запоры, кровоточивость и болезненность десен, усиление аппетита.
  3. Нервная система. Головокружение, затруднение глотания, головная боль, тремор пальцев рук, обморок, ограничение подвижности, тревожность, шаркающая походка, заторможенность, атаксия, повышенная утомляемость, маскообразное лицо, астения, депрессия, сонливость.
  4. Аллергические реакции. Экссудативная эритема, зуд и сыпь на коже, гиперемия.
  5. Другие. Увеличение веса, отек легких, агранулоцитоз, потеря зрения, гинекомастия, артрит, гиперпролактинемия, артрит, галакторея.

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдром
а), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч.
Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств:
головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ
:
тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ
.

Аллергические реакции:
кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие:
гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в
введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла.

При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • брадикардия
    ;
  • выраженное снижение АД;
  • тошнота
    , ;
  • покраснение лица;

Реже встречаемые побочные реакции:

  • гиперплазия десен
    ;
  • нервозность;
  • утомляемость;
  • заторможенность;
  • , сыпь;
  • AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
  • , тромбоцитопения
    ;
  • галакторея
    , гинекомастия
    ;
  • периферические отеки;
  • отек легких
    .

Верапамила гидрохлорид (verapamil)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении – атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС:
головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции:
кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие:
транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

  • периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней);
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • гиперемия кожи лица;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • сыпь;
  • отек легких;
  • обморок;
  • асистолия;
  • возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
  • астения;
  • атриовентрикулярная блокада 3 степени;
  • аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
  • тромбоцитопения бессимптомная;
  • выраженное снижение АД;
  • тревожность;
  • коллапс;
  • мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
  • выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
  • тахикардия;
  • депрессия;
  • кожный зуд;
  • головная боль;
  • транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
  • сонливость;
  • заторможенность;
  • тошнота;
  • развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Как правило, данный лекарственный препарат достаточно хорошо переносится многими пациентами, однако достаточно редко возможно развитие следующих побочных реакций.

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула, кровоточивость десен, атония кишечника, гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз. В редких случаях преимущественно при длительном применении препарата отмечалось развитие гепатотоксического действия верапамила.Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, нарушение сердечного ритма, синкопе, инфаркт миокарда, чувство сердцебиения.Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение церебрального кровообращения, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, судороги, нарушения психики, нарушение зрения и слуха.Со стороны мочеполовой системы: частое мочеиспускание, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперпигментация, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, отек Квинке.Другие: боли в мышцах и суставах, гематомы.

  • Центральная нервная система: головные боли, беспричинная тревога, быстрая утомляемость, сонливость, мышечная слабость, нарушения подвижности конечностей, трудность во время глотания, головокружение, обморочные состояния, заторможенное состояние, депрессия, маскообразное лицо, сложность при передвижении, дрожание конечностей;
  • Реакции повышенной чувствительности: покраснение лица, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд;
  • Пищеварительная система: тошнота, кровоточивость десен, повышение активности ферментов печени, расстройства стула, болезненность десен, отек органов полости рта;
  • Система кроветворения и картина крови: снижение количества тромбоцитов, повышение количества агранулоцитов;
  • Обменные процессы: повышение массы тела, отечность конечностей;
  • Репродуктивная система: увеличение молочных желез у мужчин, повышенное количество пролактина, истечение грудного молока;
  • Органы чувств: потеря зрения.

Особые указания

Чтобы использовать препарат Верапамил, следует внимательно прочитать инструкцию по применению и точно узнать, при каком давлении его можно применять. Там же будут описаны основные противопоказания.

Среди таких можно выделить следующие факторы: гиперчувствительность организма к определенным компонентам средства или аллергическая реакция, тяжелые нарушения проводимости, трепетание предсердий, если параллельно у пациента диагностировано синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Другие противопоказания:

  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Кардиогенный шок;
  • Брадикардия (ЧСС до 50 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла (исключение – люди с имплантатом искусственного водителя ритма);
  • Осложненный инфаркт миокарда в острой форме;
  • Не назначают несовершеннолетним пациентам;
  • Не стоит принимать женщинам в положении, а также мамам, которые кормят грудью;
  • Артериальная гипотензия с АД до 90 мм.

Если медик назначил Верапамил, инструкция по применению таблетки или ампул строго обозначает прием средства только под контролем специалиста в случае острой коронарной недостаточности. Предварительно следует исключить возможность развития инфаркта миокарда.

При лечении, в котором используется верапамила гидрохлорид, необходим контроль дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровня электролитов и глюкозы в крови, количества выделяемой мочи.
Другие особые указания в инструкции:

  1. Препарат с осторожностью назначается при выраженных нарушениях работы печени. Выведение метаболитов у таких больных замедляется, поэтому лечение начинается с применения минимальных доз (не выше 120 мг в сутки).
  2. Использование раствора может приводить к удлинению интервала PQ кардиомиоцитов.
  3. Нельзя отменять лечение средством внезапно, это вызовет «синдром отмены».
  4. Медикамент с осторожностью принимается водителями транспорта и пациентами, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания.

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH
выше 6,0.

Срок годности ограничивается 5 годами при условии хранения в температурном режиме от 15 до 25 градусов в темном и сухом месте.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов. Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады. Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.

При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Во время приема Верапамила пациент нуждается во врачебном контроле за деятельностью кровеносной и дыхательной систем, концентрацией ионов и сахара в плазме крови, объема диуреза и циркулирующей крови.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

ИНСТРУКЦИЯ

ВЕРАПАМИЛ

КОД ATX:
C08DA01

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Таблетки принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. По 40-80 мг 3 раза в сутки – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии – в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии – до 480 мг. Максимальная суточная доза 480 мг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко – стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).
  • Со стороны центральной нервной системы:
    головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
  • Со стороны пищеварительной системы:
    тошнота, запор (редко – диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.
  • Аллергические реакции:
    кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона).
  • Прочие:
    увеличение массы тела, очень редко – агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада. Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, активированный уголь;

при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ.

  • Увеличивает площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение).
  • Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Смах) циклоспорина в плазме крови.
  • Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).
  • Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.
  • Значимо повышает AUC и Смах симвастатина.
  • Повышает AUC и Смах алмотриптана.
  • Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
  • Повышает AUC и Смах метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
  • Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина).
  • Значимо повышает AUC и Смах доксорубицина.
  • Незначительно повышает AUC имипрамина, не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.
  • Повышает Смах празозина и теразозина и AUC теразозина.
  • Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
  • Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомеров верапамила.
  • Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
  • Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Смах верапамила.
  • Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
  • Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %).
  • Препараты зверобоя про¬дырявленного снижают AUC R- и S-изомеров верапамила и соответственно Смах.
  • При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
  • Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
  • Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингиби¬торы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
  • Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
  • Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
  • Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

ФОРМА ВЫПУСКА.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ.
3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ.
ПРЕТЕНЗИИ ПРИНИМАЮТСЯ ПО АДРЕСУ

ОАО “Химико-фармацевтический комбинат “АКРИХИН”, Россия.

Верапамил – широко распространенный сердечный лекарственный препарат, который помогает достаточно эффективно справиться с нарушением сердечного ритма, а так же, повышенным артериальным давлением.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Суточная доза данного лекарственного препарата для взрослых составляет 1-2 т. (40-80 мг.) 2-3 р. на день после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза для лечения тахикардии сердца не должна превышать более 6-8 т. (400-480 мг.). Курс лечения и доза лекарственного препарата определяются лечащим врачом абсолютно индивидуально для каждого человека в зависимости от тяжести течения болезни.

Начальная доза Верапамила при комплексном лечении артериальной гипертонии либо стенокардии составляет 1-2 т. 2 р. на день во время приема пищи либо сражу же после еды, запивая большим количеством воды.

Средняя продолжительность лечения составляет 1-2 недели в зависимости от тяжести течения определенного заболевания.

Внутривенное струйное введение Верапамила должно проводиться достаточно медленно не менее чем 2-3 минуты.

Несовершеннолетние люди получают препарат исключительно при проблемах с сердечным ритмом. Дозировка подбирается в зависимости от массы тела и не может превышать 300 мг. Детям дошкольного возраста дают не более 80 мг препарата в день.

Особую осторожность следует соблюдать при подборе дозировки пациентам с нарушениями функции печени, так как у этой категории больных существенно понижена скорость выведения препарата из организма. Они начинают с приема одной таблетки дозировкой в 40 мг трижды в день. При наличии показаний разовую дозу через несколько недель увеличивают вдвое.

При внутривенном введении препарата разовая доза для совершеннолетнего пациента составляет 5-10 мг. Частота введения инъекций, а также продолжительность терапии в днях устанавливается доктором, базируясь на индивидуальном анамнезе пациента.

Дозировка

Характеристика вещества Верапамил

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам.

Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений.

У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения.

При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови.

Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки.

Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности.

В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.

Фармакокинетика

При пероральном приеме:

  • абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
  • распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
  • метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
  • выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

При внутривенном введении:

  • распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P 450 . При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
  • выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.

Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.

Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток;

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил – блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов.

Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2 в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток.

Фармакология

– антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое
.

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV
узле, синоатриальную и AV
проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС
, уменьшает постнагрузку.

Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД
. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии.

У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). T mах составляет 1-2 ч (таблетки), 5-7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7-9 ч (капсулы пролонгированного действия).

Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах).

Т 1/2
при приеме внутрь однократной дозы — 2,8-7,4 ч, при повторных дозах — 4,5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в
введении Т 1/2
двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях в/в
введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин.

Длительность действия составляет 8-10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в
введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в
введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ
, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью.

Руководство по использованию

AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS
(для в/в
ведения).

Категорически запрещено применять лекарство при беременности, а также во время лактационного периода. Активный компонент проникает через плаценту и в грудное молоко и может нанести вред ребенку.

Как правильно принимать лекарство? В этом поможет инструкция по применению. В ней рекомендуется использовать препарат в зависимости от его лекарственной формы.

Максимум в сутки можно принять не более 480 мг препарата. При этом следует постоянно контролировать функционирование печени.

Раствор для уколов предназначен для внутривенного введения. Его могут применять 2 способами:

  1. Капельное введение.
    При этом содержимое ампулы разводят раствором глюкозы и хлорида натрия. Раствор вводят медленно, не более 10 мг за час.
  2. Инъекции.
    Лекарство вводят в вену в чистом виде очень медленно (2 или 4 мл не менее, чем за 2 минуты). Через 30-60 минут процедуру при необходимости повторяют. Чаще всего такое введение практикуют при гипертоническом кризе. При этом дозировка составляет около 0,1 мг на 1 кг веса взрослого человека. Максимум допустимо принять за сутки не более 100 мг препарата.

Иногда используется лекарство в педиатрии. С его помощью купируют гипертонический криз у детей. Дозировка зависит от возраста и веса ребенка и назначается лечащим врачом.

Верапамил при беременности

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Препарат не оказывает тератогенного действия. Препарат не следует применять в период беременности, в связи с недостаточным количеством достоверных данных о безопасности препарата для плода и его влиянии на течение родов.При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Верапамил при беременности и лактации назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше возможного риска для плода. В случае необходимости применения препарата в период лактации важно учитывать, что он выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения препаратом грудное вскармливание нужно прекратить.

Противопоказан детям до 18 лет.

Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая (0,1 – 1 % от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью должен применяться только в случае крайней необходимости для матери.

Лекарство Верапамил не приводит к эмбрио-и фетотоксичности. Его использование при беременности оправдано, если польза для матери превысит возможный риск для плода.
По инструкции, показаниями использования средства при любом триместре вынашивания ребенка являются:

  • угроза преждевременных родов;
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия.

В первом варианте лекарство назначается в составе комплексной терапии вместе с Гинипралом с интервалом 20-30 минут. Верапамил помогает убрать проявления тахикардии, вызываемые основным препаратом. Медикамент влияет на обмен кальция, поэтому используется в токолитической терапии угрожающих преждевременных родов.

При легкой степени нефропатии препарат используется моно, при предэклампсии – в составе комплексного лечения с противосудорожным, диуретическим и гипотензивным сульфатом магния в дозировке 80 мг. Медикамент может применяться при аритмии и артериальной гипертензии у беременных, он не оказывает вредного влияния на плод, ребенок рождается здоровым.
На время грудного вскармливания терапия отменяется.

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила).

Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Применение Верапамила на любом сроке беременности, включая период лактации

Взаимодействие

Верапамил увеличивает уровень в плазме сердечных гликозидов (требуется тщательное врачебное наблюдение и уменьшение дозы гликозидов), циклоспорина, теофиллина, карбамазепина (риск развития диплопии, головной боли, атаксии, головокружения).

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Рифампицин может значительно снижать биодоступность верапамила. Фенобарбитал повышает клиренс верапамила. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

эритромицин, ритонавир) удлиняют период полувыведения верапамила. Грейпфрутовый сок значительно повышает концентрацию верапамила в плазме. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Если доктор назначил вам Верапамил – инструкция по правильному применению которого очень детальная, обязательно расскажите ему, какие еще препараты вы принимаете. Он может изменить свое действие в ту или иную сторону при взаимодействии с:

  • Празорином;
  • Кетоконазолом и Итраконазолом;
  • Аспирином;
  • Атенолом;
  • Тимололом;
  • Метопролом;
  • Анаприлином;
  • Надололом;
  • Карбамазепином;
  • Циметидином;
  • Кларитромицином;
  • Циклоспорином;
  • Дигоксином;
  • Дизоправмидом;
  • Индинавиром;
  • Вирасептом;
  • Ритонавиром;
  • Хинидином;
  • препаратами против повышения давления;
  • диуретиками;
  • Эритромицином;
  • Флекаинидом;
  • сердечными гликозидами;
  • Нефазодоном;
  • Фенобарбиталом;
  • Теофиллином;
  • Пиоглитазоном;
  • Телитромицином;
  • Рифампицином.

Рег удостоверение П № 014947/01-2003 от 28.04.2003

Торговое название препарата:
Верапамил

Международное непатентованное название:Верапамил

Лекарственная форма:драже

Состав:1 драже содержит активное вещество – верaпaмил (в форме гидрохлорида) 40 мг или 80 мг; вспомогательные вещества – лактоза, картофельный крахмал, желатин, авицел, двуокись кремния, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, сахароза, поливидон К25, полиэтиленгликоль, Chinolingelblack E 104, парафин..

Описание:
дрaже желтого цветa

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Фармакотерапевтическая группа:блокатор “медленных” кальциевых каналов. Код АТС: [С08DA01]

Фармакодинамика

Верапамил обладает антиаритмическим, антиангиальным и гипотензивным действием. Ингибирует проникновение ионов Са через мембрану клеток миокарда, влияя на проводящую систему сердца, приводит к вазодилатации, отрицательному инотропному действию, снижению постнагрузки, угнетению синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости.

Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, cнижает потребность миокарда в кислороде. Усилению антигипертензивного эффекта способствует натрийуретическое и диуретическое действие верапамила за счет снижения им кальциевой реабсорбции.

Верапамил почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Верапамил проникает через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный барьер.

Связь с белками плазмы крови – 90%. Быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Главными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

После однократного приема период полувыведения составляет 3-7 часов, при длительном применении – до 4-12 часов. Выделяется в небольшом количестве в неизменном виде (3-4%), остальная часть – в виде метаболитов (70%) через почки, около 25% – с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма

  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант);
  • наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика

  • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
  • нестабильной стенокардии (стенокардия покоя);
  • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия). Лечение артериальной гипертензии.

Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность IIБ – III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III ст.

(исключая больных с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, одновременное применение бета-адреноблокаторов внутривенно, дигиталисная интоксикация, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью – пациентам с выраженными нарушениями функции печени, больным с AV блокадой I ст., хронической сердечной недостаточностью I и II степени.

Драже принимать внутрь, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Дозу верапамила следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Препарат принимают по 40-80 мг 3 раза в сутки – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии – в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии – до 320 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Верапамил может вызывать головокружение, головную боль, покраснение лица, тошноту и запоры. В редких случаях отмечены нервозность, заторможенность, утомляемость, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), транзиторное повышение в крови активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен, развитие периферических отеков.

При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможно возникновение выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокады, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, асистолия, SA блокада.

Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости – в/в инфузия изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма;

в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Гемодиализ не эффективен.

Результативное средство Верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности.

Комбинация с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами и диуретиками – возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила, с ацетилсалициловой кислотой – усиливается возможность возникновения кровотечений.

Мастифы — характеристика и фото самых крупных пород собак

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Драже по 40 мг – 30 штук в упаковке, драже 80 мг – 50 штук в упаковке.

Список Б.

Хранить при темперaтуре 15 – 25°C, в зaщищенном от светa и влaги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

По рецепту врача.

Хемофарм концерн А.Д., Югославия

26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Югославия

тел.: 13/821345, тел./факс.:13/821424

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов.

антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV
проводимость и сократимость миокарда.

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила
, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина
, циклоспорина
, теофиллина
, хинидина
, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li .

При нефропатии
легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии
– комплексная терапия, в которую помимо , оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

  1. Комбинация препарата с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингаляционными анестетиками приводит к усилению кардиотоксического эффекта, повышению опасности развития атриовентрикулярной блокады, резкому снижению частоты сокращения сердца, развитию сердечной недостаточности, падению артериального давления.
  2. Антигипертензивные лекарства, гликозиды и диуретики усиливают эффект средства.
  3. Сочетание медикамента с Дигоксином приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и ухудшению его выведения почками.
  4. Нужно выдерживать интервал два часа между приемом средства и Дизопирамида, Изопреналина.
  5. Циметидин, Ранитидин, альфа-адреноблокаторы, альфа-адреностимуляторы повышают уровень верапамила в крови.
  6. Рифампицин, Фенобарбитал снижают концентрацию активного компонента в крови, ослабляют его действие.
  7. Препарат повышает уровень содержания Теофиллина, Циклоспорина, Празозина, Хинидина, усиливает миорелаксирующее действие релаксантом, повышает возможность развития кровотечений с ацетилсалициловой кислотой, ускоряет опасность возникновения нейротоксичности лития и Карбамазепина.

При сочетанном применении препарата с блокаторами бета-адренорецепторов, ингаляционными анестетиками, рентгеноконтрасными средствами, блокаторами нейромышечной передачи и флекаинидом отмечается усиление блокады синоатриального и атриовентрикулярного узла, а также усиливается выраженность побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Комбинированное применение данных препаратов допускается только под строгим наблюдением лечащего врача.Препарат при одновременном применении усиливает терапевтические эффекты антигипертензивных лекарственных средств, миорелаксантов.Нейролептические лекарственные препараты и трициклические антидепрессанты усиливают действие верапамила.Препарат при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации циклоспорина, такролимуса, карбамазепина, ингибиторов серотониновых рецепторов, колхицина, макролидов и сердечных гликозидов. При необходимости сочетанного применения дозу сердечных гликозидов следует корректировать.Не следует назначать препарат сочетано с антиаритмическими препаратами I-III классов.Противопоказано сочетанное применение препарата с дизопирамидом. Следует соблюдать интервал не менее 48 часов между курсами приема этих препаратов.При сочетанном применении препарата с хинидином возможно значительное снижение артериального давления.Кальций и холекальциферол при сочетанном применении с препаратом снижают его терапевтические эффекты.Препарат следует с осторожностью назначать с другими лекарственными средствами, для которых характерна высокая степень связи с белками плазмы. При сочетанном применении этих препаратов возможно взаимное изменение фармакокинетических показателей.Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность препарата при сочетанном применении.Препарат при одновременном применении уменьшает выведение пропанолола, метопролола, рифампицина и фенобарбитала.Препарат следует с осторожностью назначать сочетано с препаратами лития, теофиллином.Циметидин, ритонавир и индинавир при сочетанном применении с препаратом увеличивают плазменные концентрации верапамила.При сочетанном применении препарата с симвастатином необходима коррекция дозы последнего.Грейпфрутовый сок при одновременном применении с препаратом повышает биодоступность верапамила.Препарат усиливает эффекты этилового спирта.

  1. Финоптин.
  2. Лекоптин.
  3. Веракард.
  4. Каверил.

Передозировка

Для устранения перечисленных симптомов необходимо как можно быстрее вывести из организма, принять лекарственные препараты, оказывающие обратное действие и, при возникновении необходимости, провести реанимационные мероприятия.

Противоядие к Верапамилу- Глюконат Кальция.

  • Экстремально пониженное артериальное давление;
  • Крайне редкие сокращения сердца (это состояние переходит в AV-блокаду, порой осложненную асистолическими проявлениями);
  • Потеря сознания.

Гемодиализ в таких ситуациях не приносит положительного эффекта. При вышеозначенной симптоматике применяют капельницы с солевым раствором (чтобы обеспечить организму нужное количество жидкости), также вводят инъекции с глюконатом кальция, допамином и норадреналином.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Преобладают такие симптомы:
значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги.

Терапевтические мероприятия, направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы. Общие мероприятия:
промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов).

Общие реанимационные мероприятия
включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы).

Причина появления катаракты у кошек

Особые мероприятия:
устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль).

При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Дополнительные мероприятия:
при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию.

В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.) или норадреналин. Концентрация кальция в сыворотке должна соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы.

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов
. При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин
, 10% раствор , плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы
.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®

Антиаритмическое, антиангинальное.

Состав

Верапамил производят в ампулах (инъекционный раствор) и в виде таблеток по 40 мг и 80 мг, которые покрыты оболочкой с фаской. Активным компонентом препарата в виде раствора является верапамил гидрохлорид.

Таблетки с разным содержанием активного вещества, 40 или 80 мг – 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

Раствор для инъекций в ампулах, 5 мг/2 мл – амп. 10 или 50 шт,

1 таблетка:

  • верапамила гидрохлорид – 40 или 80 мг.

1 мл раствора:

  • верапамила гидрохлорид – 2.5 мг.

каждая таблетка содержит активное вещество
: верапамила гидрохлорид – 80 мг; вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный; состав оболочки
: метилцеллюлоза, полисорбат-80, титана диоксид, хинолиновый желтый Е-104, апельсиновый желтый Е-110.

Препарат Верапамил выпускается в таблетках, драже и ампулах. От выбранной вами формы зависит и состав. Одно драже препарата содержит:

  • 40 либо 80 мг верапамила гидрохлорида;
  • крахмал картофельный, полиэтиленгликоль, лактоза, парафин, авицел, поливидон К 25, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, двуокись кремния, желатин, сахароза.

Одна таблетка препарата содержит:

  • 40, 80, 120 либо 240 мг верапамила гидрохлорида;
  • метилпарабен, индиго кармин, двузамещенный кальция фосфат, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, диоксид титана.

В ампуле препарата объемом 2 мл содержится:

  • 5 мг верапамила гидрохлорида;
  • моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота концентрированная.

Вы можете купить такие виды препарата:

  1. Таблетки Верапамил в пленочной оболочке с концентрацией 40, 80, 120 мг. По 10 штук в блистере. 2, 5 или 10 пластинок в одной картонной коробке.
  2. Верапамил в ампулах объемом 2 мл. 10 штук в пачке.
  3. Верапамил ретард. Таблетки пролонгированного действия с дозировкой 240 мг. 20 штук в упаковке.
  4. Драже с дозировкой препарата 40 или 80 мг. 20, 30 или 50 штук в упаковке.

Раствор для в/в введения
прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: – 17 мг, лимонной кислоты моногидрат – 42 мг, натрия гидроксид – 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная – 5.4 мкл, вода д/и – до 2 мл.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Основное действующее вещество – верапамила гидрохлорид.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 2,5%. В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит: Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Форте 240 мг.

Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
  • Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

Басенджи характеристики. Басенджи собака. Описание, особенности, уход и цена породы басенджи. Цены на щенков басенджи

В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:

  • Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.

Верапамила гидрохлорид

Вспомогательные компоненты: моногидрат лимонной кислоты, хлорид натрия, гидроксид натрия, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Таблетки

Верапамила гидрохлорид

80 или 40 мг

Вспомогательные компоненты: стеарат магния, метилпарабен, диоксид титана, двузамещенный фосфат кальция, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, индигокармин, очищенный тальк, желатин

Верапамил как представитель группы блокаторов кальциевых каналов обеспечивает расширение коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает коронарный кровоток, нормализует периферическую гемодинамику
.

Верапамила гидрохлорид снижает кальциевую реабсорбцию, что позволяет достичь гипотензивного эффекта благодаря выраженному диуретическому и натрийуретическому действию. Благодаря ингибированию ионов Са, препарат положительно влияет на проводящую сердечную систему, существенно снижает постнагрузки, угнетающе действует на атриовентрикулярную и синоатриальную проводимости, способствует вазодилатации.

Верапамил способен полностью всасываться из ЖКТ – на 95%. Связь главного компонента с белками плазмы составляет до 90%. После применения средства его концентрация в плазме достигает максимальных показателей уже через 1-2 часа.

Верапамил – в качестве метаболитов 70%, в неизмененном виде 3-4%; до 25% – с желчью. Период полувыведения зависит от способа приема препарата: при одноразовом применении – от 3 до 7 часов, при регулярном приеме – 4-12 часов.

Лекарство имеет различные формы: раствор Верапамила для внутривенного введения, капсулы, драже, ампулы Верапамила для инъекций, таблетки 40 мг, 80 мг и пролонгированного действия 240 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 5 блистеров картонной пачке.Таблетки по 10 штук в блистере, по 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.Раствор для инъекций по 2мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке.1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата содержит: верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 80мг.Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.1 таблетка препарата содержит: верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 40мг.Вспомогательные вещества, в том числе лактоза и сахароза.1мл раствора для инъекций содержит: верапамила гидрохлорида – 2,5мг;Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банку светозащитного стекла или банку полимерную, или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон, 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Препарат для перорального использования производится только в таблетированном виде, форма капсул не предусмотрена. Выпускается также раствор для внутривенного введения, способный быстро понижать давление, облегчая состояние пациентов с гипертоническим кризом. Таблетки выпускаются в дозировке 40 мг и 80 мг верапамила гидрохлорида (действующего вещества).

В соответствии с инструкцией, таблетки включают также наполнители – вспомогательные компоненты:

  • тальк;
  • крахмал кукурузный;
  • бутилгидроксианазол;
  • двузамещенный фосфат кальция;
  • желатин;
  • гидроксипропилметилцелюллозу;
  • стеарат магния;
  • метилпарабен;
  • титана диоксид безводный коллоидный;
  • индигокармин.

Таблетки «Верапамил-Дарница», подходят для применения с целью понизить артериальное давление

Таблетки в кишечнорастворимой оболочке упакованы в блистеры по 10 штук в каждый. Блистеры вместе с инструкцией по применению помещаются в картонные коробки. В одной коробке может быть размещено 1, 2 или 5 блистеров.

Важно хранить препарат в сухом прохладном месте, предпочтительно в холодильнике в плотно закрытой картонной коробке, помещенной в целлофановый пакет. Срок годности таблеток составляет три года с даты производства.

Конфигурация молекулы верапамила. Использование препарата также практикуется с целью снижения давления у домашних животных

Разновидности лекарства и составляющие компоненты

По структуре определяют аналоги:

  1. Верогалид ЕР 240 мг.
  2. Веро Верапамил.
  3. Лекоптин.
  4. Изоптин СР 240.
  5. Каверил.
  6. Финоптин.
  7. Верапамил Мивал (Софарма; Лект; ратиофарм; Эском).
  8. Веракард.
  9. Изоптин.
  10. Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%.

Схожим действием обладают аналоги:

  1. Нифедипин.
  2. Галлопамил.
  3. Нимодипин.
  4. Никардипин.
  5. Риодипин.
  6. Нифедипин Ретард.

Противопоказания к приему

Газы у кошки: основные факторы вызывающие метеоризм

Дозировка Верапамила назначается исключительно лечащим врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента. Прием проводится либо после приема пищи, либо параллельно.

Если назначен Верапамил 40 мг или 80 мг в таблетках, инструкция по применению устанавливает такие правила: лекарство разжевывать и рассасывать нельзя. Запивать его можно большим количеством воды, но ни в коем случае не заменять ее на сок грейпфрута.

Для каждого заболевания существует определенная кратность приемов и дозировка. Так, пациентам с артериальной гипертензией Верпамил в форме таблеток назначают 3 раза в сутки по 40-60 мг, а для терапии ишемической болезни сердца и мерцания (трепетания) предсердий кратность могут увеличить до 4 раз с дозой в 40-120 мг за 1 раз.

Маленьким пациентам таблетки разрешены только при условии нарушений ритма сердца в таком порядке: до 6 лет — по 40 мг с кратностью приема в 2 или 3 раза за сутки, пациенты в возрасте 6-14 лет – по 40-90 мг с кратностью в 2 или 4 раза.

С особой осторожностью назначают таблетки пациентам с проблемами в работе почек и печени. В таком случае дозировка должна быть минимальной, чтобы больной мог постепенно ее повышать. При приеме средства есть одно предостережение – таблетки нельзя пить в положении лежа.

Не назначают медикамент, в первую неделю после инфаркта миокарда.
Резко прекращать прием лекарства запрещено, следует медленно уменьшать кратность и дозировку, сводя прием препарата на нет.

Медикамент Верапамил в ампулах вводят в медленном режиме в течение 2 минут, но такая манипуляция осуществляется только медиком, ведь процесс контролируется аппаратом ЭКГ и АД. Обычно лечение начинается с 5 мг верапамила гидрохлорида (2 мл Верапамил Дарница), но не стоит вводить более 100 мг в сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема внутрь всасывается более 90 % принятой дозы, биодоступность после однократного приема составляет 20 – 35 % вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1,5 – 2 раза при длительном применении.

Лечение ушных болезней у кроликов

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа и составляет 80 – 400 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием 12-ти метаболитов.

Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит – норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила).

В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T 1/2 при пероральном применении – 3 – 7 часов при однократном приеме, 4 – 12 часов – при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T 1/2 увеличивается почти в 2 раза).

При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70 %, период полувыведения равен 14-16 часов. У пациентов с заболеваниями почек изменения фармакокинетики несущественны. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин.

Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20 – 92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Выводится преимущественно почками – 70 %, (3 – 5 % в неизмененном виде), 16 – 25 % – с желчью. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила.

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил – блокаторы кальциевых каналов
. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов.

Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2 в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол
, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность
, провоцирует выраженную брадикардию
и атривентрикулярную блокаду
.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов
.

Период полувыведения при однократном приеме -3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Действующее вещество препарата является производным дифенилалкиламина. Эффективность верапамила при повышенном нижнем давлении обусловлена его способностью снижать поступление в сердце ионов кальция. Он блокирует ток ионов, направленный в сердечную мышцу и гладкую мускулатуру крупных кровеносных сосудов, что позволяет увеличить приток плазменной части крови к сердцу и снижает сократимость сердечной мышцы и тонус стенки миокарда.

Выясняем причины отёка легких у кошек: диагностика, профилактика и лечение

Препарат снижает сопротивление периферических кровеносных сосудов, при этом отсутствует рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений. Благодаря уменьшению сократимости миокарда уменьшается потребность сердца в кислороде.

Медикамент обладает также антиаритмическим действием, особенно выраженным у пациентов с наджелудочковыми аритмиями, и оказывает угнетающее действие на автоматизм синусового узла. Также препарат рекомендуют принимать для лечения стенокардий – в частности, сопряженных с нарушениями сердечного ритма и имеющих вазоспастическую природу.

Выводится действующее вещество преимущественно почками. Если принять верапамил однократно, период полувыведения составит от 3 до 5 часов, при регулярном приеме он увеличивается и затем стабилизируется (от 5 до 12 часов), что обусловлено тем, что действующее вещество имеет свойство накапливаться в плазме крови.

При первичной инъекции раствора верапамила период полувыведения составит всего лишь четыре минуты. После нескольких повторных инъекций он удлинится до 120-300 минут. Также 10-15% вещества экскрегируется через толстый кишечник.

При употреблении в таблетированной форме всасывается в желудочно-кишечном тракте около 0,9 от принятой дозы препарата. С белками плазменной части крови связывается до 90% активного компонента. Метаболизм происходит в печени.

Связывается с белками крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов.

Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит – фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила).

В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин – ранний и 2-5 ч – конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка

Верапамил в ампулах

Верапамил в форме раствора для инъекций:

  • для пациентов детского возраста младше одного года жизни: 0,75-2 мг препарата внутривенно струйно;
  • для пациентов детского возраста от одного года жизни до пяти лет: 2-3 мг препарата внутривенно струйно;
  • для пациентов детского возраста от 6-ти до 14-ти лет: 2,5-,5 мг препарата;
  • для пациентов старше 14-ти лет: 5-10 мг препарата внутривенно струйно.

Особенности применения:

Во время лечения Верапамилом возможно возникновение сонливости и головокружения, что может стать угрозой жизни для пациентов, чья деятельность связана с управлением транспортными средствами или сложными механизмами.

Верапамил в ампулах

Дозировка

Рекомендуемая доза составляет 240 мг-360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3 приема, что соответствует 3 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (верапамила гидрохлорида эквивалентно 240 мг в сутки).

Рекомендуемая доза составляет 240 мг-480 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3-4 приема, что соответствует 3-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 240 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки).

Рекомендуемая доза составляет от 80 мг до 360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 2-4 приема, что соответствует: 2-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 160 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки).

Верапамил 80 мг используется при условии, что меньшие дозы (например, 80 мг верапамила гидрохлорида в день) являются недостаточными. При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

У больных с нарушением функции печени, из-за медленной деградации препарата в зависимости от тяжести, эффект верапамила гидрохлорида повышается. Поэтому в таких случаях доза должна быть скорректирована с особой тщательностью и начинают с низких доз (например, у пациентов при печеночных расстройствах препарат принимают 2-3 раза в день в дозе 40 мг, что эквивалентно 80 мг-120 мг верапамила гидрохлорида в сутки).

Таблетку не крошить и проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды, но не грейпфрутового сока!). Препарат принимать во время или сразу после еды, не принимать лежа. Верапамил гидрохлорид используется при стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда, но не ранее 7 дней после острого инфаркта у пациентов со стенокардией.

Механизм действия Верапамила

Инструкция по применению Верапамила (Verapamil) содержит информацию о его принципе действия. Препарат входит в группу блокаторов кальциевых каналов, проявляет антиангинальную, антиаритмическую и антигипертензивную активность
.

По инструкции, действие лекарства основано на расширении коронарных сосудов сердца, увеличении коронарного кровотока, снижения тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и общего периферического сопротивления сосудов.

Препарат лечит стенокардию вазоспастического генеза (Принцметала), эффективен при стенокардии напряжения и с суправентрикулярными нарушениями ритма
. 90% дозы, попавшей внутрь всасывается, метаболизм происходит в печени с образованием менее активного гипотензивного метаболита норверапамила.

Препарат блокирует кальциевые каналы. Это обеспечивает три эффекта:

  • коронарные сосуды расширяются;
  • артериальное давление снижается;
  • сердечный ритм нормализуется.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Благодаря лекарству миокард сокращается реже. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры периферический артерий и общее сосудистое сопротивление. Это обеспечивает падение артериального давления. Воздействуя на атриовентрикулярный узел и восстанавливая синусовый ритм, Верапамил оказывает антиаритмическое действие.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector