Циннаризин и пирацетам в комплексе

Циннаризин: общее описание и механизм действия препарата

Циннаризин — один из основных лекарственных препаратов, назначаемых для нормализации мозгового кровообращения. Дело в том, что локальное нарушение кровотока ограничивает или же полностью прекращает доставку к соответствующим тканям и клеткам необходимых питательных веществ, (кислорода и глюкозы).

Подобные процессы приводят к резкому снижению уровня аденозинтрифосфата (АТФ) и других веществ, изменению поляризации мембран клеток и высвобождению из них аминокислот, в частности глутамата.

Глутаматные рецепторы связаны с кальциевыми каналами, поэтому воздействие на них вызывает массивный приток ионов кальция.

Это активирует протеолитические ферменты фосфолипазу и циклооксигеназу, стимулирует накопление простагландинов, тромбоксанов и лейкотриенов, оказывающих вазоактивное (то есть сосудосуживающее) действие на артерии головного мозга и периферические кровеносные сосуды.

Передвижение ионов кальция через клеточную оболочку происходит через медленные каналы (через быстрые осуществляется транспорт ионов калия и натрия). При гипоксии, возрастных изменениях структуры нервных клеток через эти транспортные каналы происходит выделение кальция из внутриклеточных его источников (структур кальцисом и белка кальмодулина).

Увеличение их количества повышает чувствительность нервных клеток к нарушениям кровотока. Таким образом возникает замкнутый круг, который способен разорвать блокатор медленных кальциевых каналов L-типа, производное дифенилпиперазина Циннаризин.

В отличие от других его лекарственных препаратов этой группы, данный медикамент является селективным в отношении сосудов головного мозга, также его активность проявляется в воздействии на периферический кровоток.

Циннаризин и пирацетам в комплексе

Помимо кальциевых каналов, Циннаризин способен блокировать также Н1-рецепторы, чувствительные к гистамину. Поэтому препарат можно отнести и к группе антигистаминных, то есть противоаллергических медикаментов.

Согласно инструкции по применению, препарат оказывает такое действие на организм:

  • селективно угнетает спазм гладкомышечной ткани, основного компонента сосудистой стенки;
  • блокируя кальциевые каналы, предотвращает влияние на состояние сосудов таких вазоактивных веществ, как норадреналин и серотонин;
  • стимулирует микроциркуляцию, воздействуя на эритроциты и улучшая реологические свойства крови;
  • подавляет активность клеток вестибулярного аппарата;
  • устраняет повышенную восприимчивость клеток к кислородному голоданию;
  • восстанавливает поглощение тканями кислорода.

Такое комплексное воздействие Циннаризина облегчает симптомы нарушения церебрального мозгового кровообращения:

  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • слабость и сонливость;
  • расстройства внимания, клинические признаки деменции (она сопровождает недостаточность кровоснабжения клеток головного мозга почти в 30% случаев);
  • головную боль, в том числе и мигрень;
  • колебательные движения зрачков (нистагм);
  • тошноту и рвоту, вызванные расстройством вестибулярной функции (такие симптомы называют «морской» болезнью).

Вне зависимости от того, как принимать Циннаризин, он эффективен как при церебральных нарушениях вследствие атеросклеротических изменений в сосудах, так и при гипоксии, спровоцированной шейным остеохондрозом или черепно-мозговой травмой.

Достоверных результатов клинических исследований относительно соотношения пользы и вреда от лекарства на организм ребенка не проводилось. Но к настоящему времени накоплено достаточно много положительных отзывов врачей об опыте его использования у новорожденных и грудничков до года для коррекции мозгового кровообращения, обусловленного патологиями внутриутробного развития, осложнениями при родах либо травмой.

При приеме внутрь в виде таблеток лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 3 часов. Его биодоступность составляет приблизительно 90%.

Циннаризин полностью метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме метаболитов через почки и пищеварительную систему (с каловыми массами). Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов, поэтому таблетки следует принимать несколько раз в день.

Нарушения мозгового кровообращения часто беспокоят людей после 50-60 лет. Циннаризин достаточно распространен в пожилом возрасте. Сосудорасширяющее действие препарата редко вызывает осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Циннаризин доступен только в форме таблеток. Каждая содержит 25 мг одноименного активного компонента. При назначении препарата Циннаризин, показания к применению которого подробно описаны в инструкции, важно обсудить с врачом дозировку, необходимую конкретно в вашем случае.

Для обеспечения фармакологической эффективности, производитель в процессе выпуска медикамента добавляет такие вспомогательные вещества:

  • лактоза (в виде моногидрата);
  • крахмал из картофеля;
  • стеарат кальция;
  • медицинский поливинилпирролидон;
  • диоксид кремния;
  • масло вазелин.

Циннаризин (таблетки) имеет круглую форму с фаской (горизонтальной полоской) посередине, светло-кремовый либо белый цвет. В упаковке содержится 50 штук.

Препарат входит в список Б и отпускается из аптек только по рецепту врача.

Показаниями к применению Циннаризина служат следующие патологии:

  • расстройства цереброваскулярного кровообращения в результате атеросклероза мозговых сосудов, энцефалопатии и других подобных заболеваний;
  • остаточные явления после черепно-мозговой травмы, геморрагического или ишемического инсульта;
  • головокружения, головная боль, обусловленные гипоксией головного мозга;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нарушения концентрации внимания;
  • быстрая психологическая утомляемость;
  • деменция, в том числе старческая, алкогольная или наркотическая;
  • перепады настроения, подавленность;
  • тошнота, рвота, шум в ушах, нарушения координации;
  • профилактика «морской» или «воздушной» болезни, укачивания в транспорте (кинетоза);
  • ухудшение либо полная потеря памяти также иногда лечатся препаратом Циннаризин, показания к применению, описанные в инструкции, это подтверждают;
  • расстройства периферического кровообращения, которые проявляются в виде образования трофических язв, перемежающейся хромоты, болезни Рейно, болезни Бюргера, появления цианотичной окраски кожи, холодных на ощупь рук и ног, парестезии;
  • диабетическая ангиопатия;
  • болезнь Меньера;
  • эпилепсия (купирование симптомов сопутствующего расстройства мозгового кровообращения, особенно в раннем возрасте);
  • задержка психического развития у детей.

Таблетки Циннаризина оказывают комплексное воздействие на сердечно — сосудистую и нервную систему, поэтому может усиливать эффект следующих групп медицинских препаратов:

  • трициклические антидепрессанты (Азафен, Амитриптилин, Кломипрамин, Мелипрамин);
  • снотворные средства (Нитрозепам, Зопиклон, Реслип, Сомнол, Фенобарбитал);
  • седативные препараты (Валериана, Глицин, Персен, экстракт пустырника, Ново Пассит, Валидол);
  • антигипертензивные медикаменты (присутствует риск сильного неконтролируемого снижения артериального давления), это Клофелин, Пентамин, Анаприлин, Каптоприл, Лозартан, Адельфан, Синипресс);
  • ноотропные и сосудорасширяющие препараты (усиливается их воздействие на сосуды), Пирацетам, Аминалон, Билобил, Кортексин, Мемотропил, Фенибут, Энцефабол.

Согласно инструкции по применению, Циннаризин (таблетки) несовместим с алкоголем и лекарственными настойками, содержащими этанол, так как эти средства взаимно повышают эффект друг друга.

Дозировка препарата зависит от изначального заболевания и подбирается врачом индивидуально. Также это связано с тем, что большинство патологий мозгового кровообращения, особенно в пожилом возрасте требуют дополнительного лечения гипотензивными и седативными средствами.

Суточная дозировка препарата не должна превышать 225 мг (это 11 таблеток).

Циннаризин инструкция по применению рекомендует принимать в таком количестве:

  • при нарушениях церебрального кровообращения: по 25-50 мг (1-2 таблетки) трижды в день;
  • при расстройствах периферического кровообращения: по 50-75 мг (2-3 таблетки) три раза в сутки;
  • при вестибулярных расстройствах: по 25 мг (1 таблетка) трижды в сутки;
  • при склонности к укачиванию: 25 мг (1 таблетка) за полтора часа до путешествия, при продолжительной поездке принимать в такой же дозировке каждые 6 часов;
  • при головокружениях, врачи отмечают что эффект от применения Циннаризина зависит от его дозы, поэтому лечение начинают с суточной дозы в 75 мг, а затем ее повышают до оптимальной.

Приведенные дозировки указаны для взрослых. Циннаризин инструкция по применению рекомендует детям с 5 до 12 лет это количество разделить пополам.

Когда необходимо принимать 75 мг лекарства за один раз, доктора рекомендуют заменить его препаратом Стугерон форте. В 1 таблетке этого медикамента содержится как раз 75 мг активного компонента. Инструкция к Циннаризину описывает, что принимать препарат следует после еды (это связано с негативным его влиянием на слизистую пищеварительного тракта) не разжевывая. Таблетку запивают достаточным количеством воды комнатной температуры.

Особая осторожность во время лечения Циннаризином необходима пациентам с сопутствующей артериальной гипертонией. Длительная терапия должна проводиться под обязательным контролем общей картины крови (концентрации форменных элементов, гемоглобина), ферментов печени (АЛТ и АСТ). Также рекомендуют регулярно сдавать мочу для оценки состояния почек.

Данный препарат является блокатором гистаминовых рецепторов, которые известны своим седативным побочным эффектом, к тому же он проникает через гематоэнцефалический барьер. Перед тем как принимать Циннаризин, это следует учитывать людям, чья профессия связана с необходимостью концентрировать внимание (например, водителям, операторам различного промышленного оборудования и т.д.).

Латинское название веществ Пирацетам Циннаризин

02.056 (Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга)

Piracetamum Cinnarizinum (

Piracetami Cinnarizini)

Фармдействие. Комбинированное ЛС с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии;

Циннаризин и пирацетам в комплексе

улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне. Циннаризин — селективный БМКК, снижает поступление в клетки Ca2 и уменьшает его содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин, серотонин).

Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Показания. Нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительный период после геморрагического инсульта), энцефалопатия при портальной гипертензии, коматозные и субкоматозные состояния после интоксикаций и травм головного мозга;

заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, депрессия, психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии, астения психогенного происхождения, лабиринтопатии, синдром Меньера, отставание интеллектуального развития у детей, профилактика мигрени и кинетозов.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, паркинсонизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).

C осторожностью. Болезнь Паркинсона, почечная/печеночная недостаточность.

Дозирование. Внутрь, взрослым — по 1–2 капсулы 3 раза в день, в течение 2–3 мес; детям — по 1–2 капсулы 1–2 раза в день. Курс лечения — 1–3 мес.

Циннаризин и пирацетам в комплексе

При ХПН (КК менее 60 мл/мин) необходимо снижение дозы или увеличение интервала между приемом препарата.

Побочное действие. Головная боль, нарушения сна, диспепсия, аллергические реакции (кожная сыпь).

Взаимодействие. Усиливает эффекты ноотропных, гипотензивных ЛС, средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Улучшает переносимость антипсихотических ЛС (нейролептиков) и трициклических антидепрессантов.

Вазодилатирующие ЛС усиливают действие.

Особые указания. В период лечения необходим контроль функции печени. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1]

Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга.

Пирацезин

Пирацезин – комбинированный (пирацетам циннаризин) ноотропный препарат с выраженным противогипоксическим и сосудорасширяющим действием, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.

Циннаризин и пирацетам в комплексе

Пирацетам относится к классу ноотропных веществ, оказывающих положительное влияние на обменные процессы мозга. Он повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.

Пирацетам хорошо всасывается при приеме внутрь. При введении в организм проникает в различные органы и ткани, в том числе ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится через почки. Он мало токсичен (в острых опытах на животных летальная доза превышает 10 г/кг при внутривенном введении).

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии, комплексной терапии серповидно-клеточной анемии.

В неврологической практике пирацетам используется для лечения неврологических, интеллектуально-мнестических и эмоционально-волевых расстройств у больных с инфарктом мозга, черепно-мозговой травмой, дисциркуляторной и посттравматической энцефалопатией, последствиями инсульта.

В педиатрической практике пирацетам применяют при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, вызванных внутриутробной инфекцией, гипоксией, родовой травмой, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе.

В психиатрической практике пирацетам применяют при невротических и астенических депрессивных состояниях различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астеническом синдроме, органических синдромах с нарушением памяти и внимания.

При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушениях психической деятельности.

Циннаризин улучшает мозговое, периферическое и коронарное кровообращение и микроциркуляцию, повышает способность эритроцитов к деформации, уменьшает повышенную вязкость крови и повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Он оказывает также непосредственное спазмолитическое действие на кровеносные сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин), потенцирует действие на сосуды мозга СО2.

Циннаризин обладает умеренной антигистаминной активностью, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (подавляет нистагм).

Фармакологические свойства циннаризина в значительной мере обусловлены его способностью блокировать мембранные кальциевые каналы. Он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолемм.

Циннаризин хорошо всасывается. При приеме внутрь пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-3 часа; период полувыведения около 4 часов. Он активно метаболизируется. Треть метаболитов выделяется с мочой, а 2/3 – с калом.

Применяют циннаризин при нарушениях мозгового и периферического кровообращения, вестибулярных расстройствах. Несмотря на наличие противогистаминной активности, специально в качестве противогистаминного средства не используется из-за наличия более эффективных препаратов.

Как цереброваскулярное средство назначают при нарушениях мозгового кровообращения, связанных со спазмом сосудов, атеросклерозом, перенесенными черепно-мозговыми травмами, инсультом. Препарат уменьшает цереброастенические явления, головную боль, шум в ушах, улучшает общее состояние.

Назначают циннаризин при мигрени, болезни Меньера.

Циннаризин уменьшает также спазмы периферических сосудов и улучшает кровообращение при облитерирующем эндартериите, тромбангиите, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, акроцианозе и других нарушениях периферического кровообращения.

При сочетании пирацетама и циннаризина оба компонента взаимно потенцируют действие друг друга без увеличения токсичности, поскольку токсичность комбинации не превышает токсичности отдельных компонентов.

В отношении воздействия препарата на ЦНС преобладает седативный эффект циннаризина. Терапевтический эффект препарата проявляется через 1-6 часов.

www.mic.by

Особые указания

Всасывание

После приема внутрь препарат полностью абсорбируется из ЖКТ.

Сmах пирацетама в плазме создается через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100%.

Циннаризин и пирацетам в комплексе

Абсорбция циннаризина медленная. Сmах циннаризина в плазме достигается через 1-4 ч.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы. Кажущийся Vd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через ГЭБ. Сmах пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Проникает во все органы и ткани, проникает через плацентарный барьер.

Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм

Циннаризин и пирацетам в комплексе

Пирацетам не метаболизируется.

Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путем дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6.

Выведение

T1/2 пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости – 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

T1/2 циннаризина – 4 ч. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 – с калом.

T1/2 пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и/или почек.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо контролировать содержание печеночных ферментов.

Пациентам следует избегать употребления алкоголя во время приема Фезама.

Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Циннаризин – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

  • нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт,
  • восстановительный период после геморрагического инсульта);
  • энцефалопатия при портальной гипертензии;
  • коматозные и субкоматозные состояния после интоксикаций и травм головного мозга;
  • заболевания ЦНС,
  • сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
  • депрессия;
  • психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
  • астения психогенного происхождения;
  • лабиринтопатии;
  • синдром Меньера;
  • отставание интеллектуального развития у детей;
  • профилактика мигрени и кинетозов.
  • гиперчувствительность;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • паркинсонизм;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст (до 5 лет).
  • недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, после черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);
  • интоксикации;
  • заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения);
  • состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;
  • психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии;
  • астенический синдром психогенного генеза;
  • лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);
  • синдром Меньера;
  • профилактика кинетозов;
  • профилактика мигрени;
  • в составе комплексной терапии при низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector